Dott.ssa SHEILA LEONE Facoltà di Farmacia

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1 FARMACOLOGIA Dott.ssa SHEILA LEONE Facoltà di Farmacia

2 FARMACOLOGIA Studia le proprietà dei FARMACI, l interazione con l ORGANISMO e le REAZIONI CHE NE CONSEGUONO

3 SOSTANZA INERTE NON INTERFERISCE IN ALCUN MODO CON LA MATERIA VIVENTE XENOBIOTICO SOSTANZA ESTRANEA ALLA NORMALE NUTRIZIONE DELL ORGANISMO E AL SUO NORMALE METABOLISMO Il farmaco è una sostanza estranea

4 Farmacologia Empirica Effetti delle sostanze naturali (principalmente estratti di piante) Farmaci derivanti dalle piante come la digitale, l atropina, l efedrina e altre. Basi di chimica, patologia, anatomia, fisiologia.

5 DROGA Per droga s intende ogni preparazione NATURALE (vegetale o animale), contenente PRINCIPI ATTIVI DROGA VEGETALE PARTE DELLA PIANTA UTILIZZATA COME MEDICAMENTO O PER L ESTRAZIONE DI SOSTANZE MEDICAMENTOSE (droga come fonte naturale dei farmaci)

6 DROGA VEGETALE corpo vegetale che possiede una serie di principi attivi con induzione di azione farmacologica PRINCIPI ATTIVI DI UNA DROGA VEGETALE molecole che, prodotte dal metabolismo di un organismo vegetale, sono dotate di attività farmacologica e risultano suscettibili di impiego terapeutico Si tratta cioè di molecole che, introdotte nell organismo, sono in grado di provocare delle modificazioni funzionali ben precise, responsabili dell effetto farmacologico

7 FARMACO Sostanza o insieme di sostanze in grado di esplorare e modificare sistemi fisiologici o patologici con benificio di chi lo riceve. Prodotti naturali (droghe) Molecole isolate (principi attivi) 1) principi attivi di estrazione 2) principi attivi di semisintesi 3) principi attivi di sintesi ATTIVITA FARMACO FORMA FARMACEUTICA costituito da un singolo principio attivo

8 FARMACO Sostanza capace di determinare 1 o più variazioni funzionali in un organismo vivente (azioni farmacologiche) OMS: Sostanza o prodotto usato o per modificare od esplorare sistemi fisiologici o patologici con beneficio di chi lo riceve.

9 PRINCIPI ATTIVI del FARMACO principio attivo come componente principale di un farmaco, sostanza che è la principale responsabile del suo effetto terapeutico. Al principio attivo vengono aggiunte una serie eccipienti, ottenendo una determinata formulazione che ne permette la somministrazione ai pazienti nel modo più sicuro e idoneo (per esempio compresse, pastiglie, sciroppo, granuli, supposte, pomate, liquido per iniezioni ecc.)

10 Farmaci di origine Naturale (vegetali o animali): prodotti da microorganismi, vegetali o animali, e quindi di natura estrattiva Farmaci di origine non Naturale (sintetica o semisintetiche): prodotti per sintesi chimica o tramite tecnologie di ingegneria genetica

11 Farmaco AZIONE FARMACOLOGICA EFFETTI TERAPEUTICI Organismo Effetti terapeutici Se la modificazione indotta dal farmaco è positiva per la salute si parla di medicamento, se è dannosa si parla di tossico

12 VELENO O TOSSICO? VELENO sostanza chimica che non presenta effetto positivo medicamentoso in alcuna dose o concentrazione (il fungo di alice, morso di serpente, morso di scorpione) TOSSICI La maggior parte dei farmaci, a determinate dosi e concentrazioni, si comportano da medicamenti mentre a dosi più elevate, si comportano da tossico (es: intossicazione da Beta-blocanti, Ca-antagonisti, BDZ, Barbiturici) (Tentati suicidi)

13 MEDICINALE sostanza o composizione avente proprietà curative o profilattiche delle malattie umane e animali SPECIALITA MEDICHE ogni medicinale precedentemente preparato e immesso in commercio con una denominazione speciale ed in confezione particolare

14 DROGA d ABUSO Abuso È provocato dall'uso cattivo, illecito o eccessivo di una qualsiasi sostanza psicoattiva sia essa lecita o illecita. Droghe leggere Termine che indica quelle sostanze stupefacenti (v. Cannabis) che, pur presentando una pericolosità inferiore a quella di altre droghe, sono comunque classificate tra le sostanze psicodislettiche, cioè in grado di provocare deviazione dell'attività mentale e distorsione del sensorio e del giudizio. Droghe pesanti Termine che indica sostanze stupefacenti (v. eroina) che producono effetti sul sistema nervoso centrale e che hanno capacità di determinare dipendenza fisica e psichica nell'assuntore.

15 DROGA d ABUSO Consumo tra la popolazione Cannabis: sost. Illecita più comune Amfetamina:1-4% Ecstasy: 0,5-4% Cocaina: 0,5-3% Eroina:<1% Consumo tra i giovani di età inferiore ai 18 anni ESPAD Cannabis: più diffusa Amfetamina:1-8% Ecstasy: 1-5% Cocaina: 1-4% Tendenza: incremento del consumo una tantum delle droghe U.S.A Cannabis: 41% Amfetamina:16% Ecstasy: 6% Cocaina: 8%

16 FARMACOLOGIA Studia le proprietà dei FARMACI e l interazione di questi con l organismo. FAMACOGNOSIA FARMACODINAMICA FARMACOCINETICA studia le caratteristiche generali dei farmaci e delle droghe semplici Studia i meccanismi d azione dei farmaci e gli effetti biochimici e fisiologici degli stessi. Studia il movimento o il destino dei farmaci nell organismo (ADME) FARMACOTERAPIA TOSSICOLOGIA Studia l impiego dei farmaci nella prevenzione e trattamento delle patologie. Studia gli effetti nocivi dei farmaci e più in generale di qualsiasi sostanza chimica.

17 FARMACOGNOSIA Settore della farmacologia che si occupa dello studio delle droghe, cioè su prodotti complessi, di origine vegetale o animale, usati quali farmaci come tali o comunque sottoforma di prodotti di estrazione grezzi, cioè non purificati nei singoli componenti attivi Storia dei farmaci, l'etimologia, l'origine (vegetale, animale, minerale, sintetica), Provenienza geografica, la raccolta, le caratteristiche organolettiche, fisiche e chimico-fisiche, Aspetto macroscopico e microscopico, la commerciabilità, i metodi di conservazione, le sofisticazioni e il loro riconoscimento, la composizione, le alterazioni cui vanno incontro i farmaci con l'invecchiamento o in seguito all'esposizione agli agenti chimici, fisici e biologici. Gli studi farmacognostici procedono in stretta correlazione con quelli di altre discipline scientifiche, quali la botanica, la zoologia, la mineralogia, la chimica e la tecnica farmaceutica

18 FARMACOCINETICA MOVIMENTO DEL FARMACO NELL ORGANISMO FARMACOCINETICA CIO CHE L ORGANISMO FA AL FARMACO Si occupa della introduzione del farmaco nell organismo, dell assorbimento, della distribuzione dei tessuti, della sua metabolizzazione e della sua escrezione

19 FARMACODINAMICA INTERAZIONE DEL FARMACO CON L ORGANISMO FARMACODINAMICA E CIO CHE IL FARMACO FA ALL ORGANISMO Si occupa degli effetti dei farmaci e dei loro meccanismi d azione. I farmaci possono agire legandosi a recettori specifici. I farmaci specifici possono produrre i loro effetti comportandosi da agonisti puri, o da agonisti parziali, o da antagonisti, o da agonisti inversi.

20 TOSSICOLOGIA Effetti dannosi di agenti chimici e fisici su tutti i sistemi viventi Tossicologia descrittiva Tossicologia molecolare Tossicologia normativa Tossicologia forense Tossicologia clinica Reazioni avverse da f. farmacodipendenze Tossicologia nutrizionale Tossicologia industriale Tossicologia ambientale Ecotossicologia

21 FARMACOLOGIA OGGI Sconfina in territori di altre discipline BIOTECNOLOGIA FARMACOGENETICA FARMACOGENOMICA Uso delle tecnologie del DNA ricombinante per costruzione di proteine a uso terapeutico, la diagnosi, la produzione di animali transgenici Studio dell influenza risposta ai farmaci genetica nella Uso di informazioni genetiche per guidare la scelta della terapia farmacologica su basi individuali FARMACOEPIDEMI OLOGIA Studia gli popolazione effetti dei farmaci sulla FARMACOECONOMIA Quantifica in termini economici i costi e i benefici dei farmaci utilizzati in terapia

22 Genetica e Genomica GENETICA studia i singoli geni GENOMICA cerca di studiare l insieme di tutti i geni come un sistema dinamico, per comprendere le interazioni e l influenza sui meccanismi biologici e sulla fisiologia in un senso più globale Determinazione e studio dell intera sequenza del DNA di un organismo Identificazione e studio dei geni associati o no a malattie

23 Farmacogenetica Scienza emergente sviluppatasi dal Progetto Genoma Umano LA FARMACOGENETICA STUDIA LE VARIABILITA INDIVIDUALI NELLA RISPOSTA AL TRATTAMENTO FARMACOLOGICO DOVUTA A FATTORI GENETICI EREDITARI Si propone di identificare sogg. Geneticamente predisposti a differenze nella risposta farmacologica e ad effetti collaterali

24 Terapie alternative Agopuntura Chiropratica Osteopatia Naturopatia Biofeedback Erbalismo Idroterapia Iridologia Omeopatia Farmaci orfani malattie orfane di farmaci patologie rare patologie diffuse prevalentemente nei paesi sottosviluppati scarsa resa economica vaccini elevato rischio di risarcimento danni

25 FARMACO Sostanza capace di determinare 1 o più variazioni funzionali in un organismo vivente (azioni farmacologiche) OMS: Sostanza o prodotto usato o per modificare od esplorare sistemi fisiologici o patologici con beneficio di chi lo riceve.

26 Il FARMACO è una sostanza chimica che ha capacità di determinare 1 o + variazioni funzionali nell organismo AZIONI FARMACOLOGICHE CURATICO O SINTOMATICO PROFILATTICO O DIAGNOSTICO

27 Somministrazione del farmaco Fasi dell azione farmacologica Disgregazione del composto Soluzione dei principi attivi I Fase farmaceutica PRINCIPIO ATTIVO disponibile Disponibilità farmaceutica Assorbimento Distribuzione Metabolismo Escrezione II Fase farmacocinetica PRINCIPIO ATTIVO disponibile per l azione III Fase farmacodinamica Disponibilità biologica Azione sui recettori nei tessuti bersaglio Effetto

28 MEMBRANA CELLULARE Proteine periferiche Proteina integrale

29 BERSAGLI D AZIONE DEI FARMACI Un farmaco è u composto chimico che influisce su una funzione fisiologica in modo SPECIFICO* SINGOLE CLASSI DI FARMACI LEGANO SOLTANTO CERTI BERSAGLI; E SINGOLI BERSAGLI RICONOSCONO SOLTANTO CERTE CLASSI DI FARMACI (chiave-serratura) Con poche eccezioni i farmaci agiscono su bersagli proteici: ENZIMI TRASPORTATORI CANALI IONICI RECETTORI * Nessun farmaco nella sua azione presenta una specificità ASSOLUTA. In molti casi, l aumento della dose di un farmaco determina l interazione con altri bersagli, diverso dal primario, provocando una comparsa di effetti collaterali

30 RICONOSCIMENTO MOLECOLARE E il punto di partenza per quasi tutti i processi biologici. Le molecole interagiscono in una maniera altamente specifica: modello CHIAVE-SERRATURA (Fisher e Ehrilch) substrato enzima

31 La complementarità geometrica e chimica fra piccole molecole biologiche (LIGANDI) e le strutture dei loro bersagli macromolecolari (RECETTORI) gioca un ruolo molto importante all interno dei processi biologici.

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