Il database delle piante endemiche sarde e delle loro molecole bioattive

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1 Il database delle piante endemiche sarde e delle loro molecole bioattive Erodoto nelle "Storie" narrava che esisteva un popolo stranamente più resistente di altri alle comuni malattie; tale popolo usava mangiare le foglie di salice. Ippocrate, considerato il padre della medicina, descrisse nel V secolo AC una polvere amara estratta dalla corteccia del salice che era utile per alleviare il dolore ed abbassare la febbre. Un rimedio simile è citato anche dai sumeri, dagli antichi egiziani e dagli assiri. Anche i nativi americani lo conoscevano e lo usavano per curare mal di testa, febbre, muscoli doloranti, reumatismi e brividi. La sostanza attiva dell'estratto di corteccia del salice bianco (Salix alba), chiamato salicina, fu isolato in cristalli nel 1828 da Henri Leroux, un farmacista francese, e da Raffaele Piria, un chimico italiano. La salicina è abbastanza acida quando viene sciolta in acqua, per questo venne ribattezzata acido salicilico. Il composto fu isolato anche dai fiori di olmaria (Spiraea ulmaria) da alcuni ricercatori tedeschi nel Nel 1897 Felix Hoffmann, dopo l'idea del suo superiore Arthur Eichengrün, chimici impiegati presso la Friedrich Bayer & Co. derivò il gruppo ossidrile (-OH) dell'acido salicilico con un gruppo acetile, formando l'acido acetil-salicilico. Tale composto presentava gli stessi effetti terapeutici dell'acido salicilico, ma con minori effetti collaterali. Nacque così il primo farmaco sintetico: l!aspirina.

2 Nei primi anni 60, il National Cancer Institute negli USA promuoveva uno studio su larga scala di molecole ottenute da estratti naturali con l obiettivo di trovare potenziali molecole anticancro. Una delle piante studiate era il Taxus Brevifolia. Venne isolata una molecola particolarmente promettente. Venne chiamata tassolo. Esempi delle attività biologiche di molecole isolate nelle piante endemiche sarde: Anti-insectan Antimicrobial Antioxidant Antiproliferative on colon cancer cells Antiviral activity on HSV-1 and HSV-2 (all essential oil) Cytotoxic activity Cytotoxic activity against human carcinoma cell line Cytotoxic activity against leukemia cells (jurkat T and HL-60) Induction of apoptosis and oxidative stress in PC12 neuronal cells Induction of apoptosis in HL-60 cells Inhibition of induction of NF-kB activity Inhibitor against MAO-A Neuroprotective effects on MPP+

3 Impatto dei Fitocomposti nella ricerca di nuovi farmaci l importanza dei composti naturali (fito-) come sorgente di nuove strutture chimiche (non necessariamente di nuovi farmaci): 70% dello sviluppo di farmaci degli ultimi 25 anni è stato incentrato su programmi di ricerca di chimica combinatoriale, con un risultato limitato: un solo nuovo farmaco de novo! in generale, l impatto della pura chimica di sintesi è ridotto rispetto al contributo del mondo biologico Impatto dei Fitocomposti nella ricerca di nuovi farmaci sintesi 2004 altri nuove molecole anticancro dal 1981 al 2006 (tot = 81) questo grafico mostra come la maggior parte delle molecole anticancro derivi solo in piccola parte (blu) dalla chimica di sintesi. In rosso, la parte di molecole derivate direttamente o indirettamente dalla Natura in generale, l impatto della pura chimica di sintesi è ridotto rispetto al contributo del mondo biologico

4 Una collezione anche piccola ma ben organizzata di piccole molecole può essere molto più importante di una grande collezione male assemblata Danishefsky, 2002 Ci stiamo muovendo verso una Chemioteca Sarda! CRS4 - SardegnaRicerche, CNR, Univ. Sassari e Cagliari

5 Database ANDHìRA, il database delle molecole e delle piante endemiche sarde è stato pensato per organizzare e gestire testi e immagini sulle proprietà botaniche, fitochimiche e farmaceutiche delle piante sarde e gli usi in medicina popolare. Collaborazione: Bioinformatica CRS4 - Prof. Ballero group (Uni. Cagliari e CoSMeSe Consortium). Nell ambito progetto Cluster - Sardegna Ricerche (Apr ). come opportunità ricerca farmaceutica e farmacologica piattaforma informatica per organizzazione dei dati coltivazioni divulgazione

6 come opportunità ricerca farmaceutica e farmacologica piattaforma informatica per organizzazione dei dati coltivazioni divulgazione Partners Matteo Floris Patricia Rodriguez Tomé Gianfranco Frau Joel Masciocchi Vera Uras Sergio Contrino Giuliana Brunetti Mauro Ballero Giuseppe Mocci Cinzia Sanna Cristina Lancioni