è il termine tecnico con cui si designa un farmaco che attenua o elimina il dolore con gli analgesici si cura il sintomo ma non la causa del dolore

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2 Analgesico è il termine tecnico con cui si designa un farmaco che attenua o elimina il dolore con gli analgesici si cura il sintomo ma non la causa del dolore

3 Analgesico ideale EFFICACE LUNGA DURATA D AZIONED RAPIDA INSORGENZA DELL AZIONE ANALGESICA FACILITÁ DI SOMMINISTRAZIONE MANEGEVOLEZZA RIDOTTA QUANTITÁ DI EFFETTI COLLATERALI BUON RAPPORTO COSTO/BENEFICIO

4 La carenza di letteratura scientifica nella terapia farmacologica del dolore cronico nelle LCC, condiziona un approccio terapeutico basato sull applicazione delle linee guida del dolore cronico.

5 LINE GUIDA PER IL TRATTAMENTO DEL DOLORE CRONICO Scelta del farmaco scala analgesica a tre gradini di partenza 1986 Morfina CRITERI Ossicodone Intensità del dolore Metadone Codeina Fentanyl Tramadolo 7-10 Buprenorfina 5-6 Oppioidi deboli +/- FANS,Paracetamolo Oppioidi forti +/- FANS,Paracetamolo Dolore severo 0-4 Analgesici non oppioidi (FANS,Paracetamolo) Dolore Lieve Dolore moderato OBIETTIVO < 5 +/- ADIUVANTI

6 Sono farmaci che possono migliorare l analgesia: l Direttamente Indirettamente effetti collaterali degli analgesici Anticonvulsivanti Neurolettici Anestetici locali Corticosteroidi Antidepressivi Ansiolitici Miorilassanti Antispastici Antiemetici Lassativi Stimolanti la minzione Psicostimolanti

7 (costitutiva) Ac. Acetilsalicilico IRREVERSIBILE (induttiva) Celecoxib Ketoprofene Diclofenac Ibuprofene Indometacina Ketorolac Nimesulide Piroxicam acetaminophen COX 3, in will retrieve 129 records. REVERSIBILE Paracetamolo Avrebbe un azione anti-nocicettiva nocicettiva centrale che coinvolgerebbe i recettori spinali di tipo 5HT3 Etoricoxib Parecoxib Firocoxib

8 Gastrolesività (ulcere,gastroduodeniti,enteriti) Effetto antiaggregante piastrinico (emorragie) Tossicità renale (scompenso, ritenzione idrica) Tossicità epatica (per il Paracetamolo 4 gr/die) Tossicità cardiovascolare Nella terapia cronica sono indicati i FANS meno gastrolesivi e la profilassi farmacologica degli effetti collaterali sul tratto gastroenterico

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10 ANALGESICI OPPIOIDI Il capostipite è la morfina, principale derivato alcaloide dell oppio estratto dal papavero da oppio (papaverum( sonniferum).

11 Agonista parziale Agonista Puro

12 INIZIALI nausea, vomito stipsi sedazione secchezza delle fauci prurito MANTENIMENTO stipsi sedazione (minore) secchezza delle fauci allucinazioni mioclonie alterazioni cognitive disforia depressione respiratoria (rara) ritenzione urinaria edema polmonare miosi

13 Stipsi esistono, ma possono essere prevenuti e trattati! Lattulosio, Macrogol, etc Nausea-vomito Sedazione Depressione respiratoria Antiemetici Dosaggio corretto Evitare incrementi troppo rapidi della dose

14 Il trattamento del dolore dovrebbe essere adattato a ciascun individuo (vie di somministrazione, dosaggi, tipo di farmaci) Il trattamento dovrebbe essere condotto in accordo con i seguenti criteri: 1. In accordo con la Scala a tre gradini raccomandata dall OMS 2. Somministrazione: per os: sempre, quando possibile; around the clock Ad orario fisso: per mantenere costanti i livelli plasmatici di farmaco e prevenire così la recidiva del dolore; di dosi supplementari ( rescue doses ) in caso di necessità;

15 Orale Sottocutanea Endovenosa Rettale Come possono essere somministrati gli Analgesici Oppioidi? Oppioidi Sistemici: ALTERNATIVA Transdermica (Fentanyl) Sublinguale e buccale (Buprenorfina) Transmucosale (Fentanyl lollipop) Via di elezione praticità di gestione analgesia con dosi considerevolmente più basse di Rapidità di azione quelle richieste per via sistemica Disfagia Nausea e vomito Occlusione intestinale Stato cognitivo alterato Parossismi dolorosi (breakthrough pain) evita i picchi ematici tipici dei boli eccessivi effetti collaterali edemi diffusi in presenza di: reazione abnorme del sottocute via venosa già disponibile (es. catetere centrale, portale) Spinale è più confortevole ma meno flessibile: adatta a pazienti con situazione clinica stabile. via di somministrazione più impegnativa

16 Terapia invasiva Blocchi neurolitici Impianti intratecali Switching o cambio via di somministrazione 3 scalino 75-85% 5% 10-20% Oppioidi forti Dolore intrattabile switching degli oppiacei Dolore severo 2 scalino Oppioidi deboli Dolore moderato scalino Analgesici non-oppioidi Dolore Lieve

17 Rotazione degli oppioidi o switching: quando? Dolore controllato non è adeguatamente controllato effetti collaterali intollerabili per il paziente impossibile aumentare la dose di oppioide a causa degli effetti collaterali nonostante il continuo incremento della dose di oppioide che comunque non produce effetti collaterali severi Idromorfone Morfina perché? Ossicodone migliorare il rapporto analgesia/tollerabilità in relazione all esistenza di una tolleranza crociata incompleta Fentanyl tra i diversi oppioidi.

18 Switching o cambio via di somministrazione Quando si deve modificare il farmaco o la via di somministrazione e o entrambi entrano in gioco fattori di conversione e tabelle di equianalgesia.

19 Individualizzazione della dose Dipende dalle caratteristiche: Farmacodinamiche Agonista puro o agonista parziale Farmacocinetiche Breve o Lunga emivita

20 ANALGESICI NON-OPPIOIDI presentano il cosiddetto effetto tetto, per il quale oltre un certo dosaggio non aumenta l'efficacia ma aumentano solo gli effetti collaterali, dosaggi standard E f f e t t o Effetto tetto Dose

21 si legano al recettore attivando una risposta inferiore a quella dell agonista puro (attivazione sub-massimale). Si ha un rapporto dose-effetto meno ripido e presentano un effetto tetto per cui oltre certi limiti, l aumento ulteriore della dose non provoca aumento dell effetto. AGONISTI PARZIALI E f f e t t o Effetto tetto Dose Codeina: dose tetto 360 mg/die Tramadolo: dose tetto mg/die Buprenorfina: dose tetto 1,2 mg/die

22 AGONISTI PURI si legano al recettore attivandone la risposta in maniera massimale. Presentano un rapporto dose-effetto lineare senza effetto tetto E f f e t t o Dose La dose di morfina sufficiente per sopprimere il dolore può variare da 2,5 mg ogni 4 ore a 2500 mg ogni 4 ore un range così ampio non si trova in nessun altra area terapeutica e dà ragione della necessità di individualizzare il trattamento.

23 Morfina a rilascio immediato: Emivita di eliminazione plasmatica 2-4 ore; Steady Oppioidi state dopo 4-5 emivite a (24 breve h); durata di azione Effetto analgesico rapido e dura per 4 ore; Somministrata ogni 4 ore; Utilizzata per la titolazione del farmaco fino al raggiungimento della dose giornaliera efficace; Livello ematico Breve durata Effetti collaterali Finestra terapeutica Finestra terapeutica Inefficace Orario

24 Oppioidi a lunga durata di azione Vantaggio: utili nella terapia di mantenimento somministrazioni giornaliere ridotte Breve durata Lunga durata Livello ematico Orario

25 Morfina,Idromorfone e Codeina*: clerance, emivita plasmatica per evitare l accumulo di farmaco bisogna favorire l eliminazione con una corretta idratazione; Metadone,Fentanyl e Buprenorfina: sono preferiti in caso di insufficienza renale. * Nei metabolizzatori ultra-rapidi il rischio di intossicazione è più alto Determinazione AIFA 27 marzo 2008

26 FARMACOLOGICO CRITERI CLINICO insufficiente analgesia presenza di effetto tetto 1 (1 e 2 scalino) 2 3 analgesici oppioidi agonisti parziali analgesici non oppioidi analgesici oppioidi agonisti puri scarsa tollerabilità non esistono dosaggi standard per gli oppioidi, agonisti puri, e la quantità giusta è quella efficacemente analgesica per quel particolare paziente. presentano il cosiddetto effetto tetto, per il quale oltre un certo dosaggio non aumenta l'efficacia ma aumentano solo gli effetti collaterali

27 Legge n. 12 dell 8 febbraio 2001 Semplifica le modalità prescrittive dei farmaci elencati nell Allegato III-bis del DPR 309/90 Ricettazione a ricalco Durata della D.M. prescrizione 26/09/08 fino a trenta giorni tabella II, sezione A UTILIZZO DEGLI OPPIOIDI L. 49/2006 Paracetamolo + D.M. 21/12/07 Basse dosi 5 10 mg Buprenorfina Codeina Diidrocodeina Fentanyl Idrocodone Idromorfone Metadone Morfina Ossicodone Ossimorfone Prescrizione che può contenere due preparazioni D.M. 18/04/07 Possibile autoricettazione per detenzione tabella di II, sezione D farmaci ad uso professionale urgente Consegna Trattamento a domicilio degli del oppioidi dolore da severo Ricetta non parte degli infermieri ripetibile indipendentemente dalla natura del dolore Depenalizzazione degli errori formali L. 12/2001 L. 49/2006 D.M. 10/03/06 DM 21/12/07 DM 26/09/08

28 Most invasive Esistono diversi approcci alla terapia del dolore con un diverso livello di rischio. Obiettivo della terapia Interventional techniques Beneficio Sicurezza Injections Efficacia Oral medications Rischio Topical medications Tollerabilità Caratteristiche Psychologic/ physical approaches del paziente Least invasive Esistono molti tipi di dolore e pochi farmaci: si impiegano gli stessi farmaci per condizioni molto diverse (es. antidepressivi, anticonvulsivanti, oppioidi)

29 DM 18 aprile 2007 G.U. n. 98 del 28 aprile 2007 Tabella II sezione B due farmaci derivati dalla cannabis come adiuvanti nella terapia del dolore, anche al fine di contenere i dosaggi dei farmaci oppiacei Richiedere l autorizzazione per l importazione dall estero, per il tramite delle aziende sanitarie locali o delle farmacie ospedaliere, all Ufficio Centrale Stupefacenti del Ministero della salute DRONABINOL NABILONE D.M. 11/02/1197 D.M. 20/04/2005 D.Lvo 219/06 art. 158 c. 1

30 Il corretto approccio non può essere rappresentato dalla sola pedissequa e Prevenire l insorgenza del dolore (somministrando analgesici ad orari fissi around the clock + dosi extra di analgesico a rilascio meccanica immediato per applicazione il breakthrough pain) delle linee guida ma deve essere adattato alle esigenze del singolo paziente. 2. Prescrivere una terapia semplice (la via orale e preferenziale) 3. Individualizzare la terapia (tipo, dose, via, in base alle esigenze del singolo paziente)

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