FARMACI PER LA TERAPIA DELL IPERTENSIONE

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Ippolito Masini
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1 FARMACI PER LA TERAPIA DELL IPERTENSIONE

2 Controllo pressione - Aumento tono muscolatura liscia vasale periferica, aumento resistenza arteriolare e riduzione sistema venoso - 90% ipertensione essenziale (neri, uomini) - Abitudini di vita, Na +, dieta, fumo, obesità, età - In relazione a gittata cardiaca e resistenze vascolari periferiche - Controllata da sistema nervoso simpatico e sistema reninaangiotensina-aldosterone - Farmaci riducono gittata o resistenze periferiche.

fumo, obesità, età - In relazione a gittata cardiaca e resistenze vascolari periferiche - Controllata da

3 Fattori che influenzano la pressione arteriosa Normale PAS < 120; PAD < 80 Pre-ipert. PAS: PAD: Ipertensione 1 PAS: , PAD: Ipertensione 2 PAS > 160 PAD >100

4 Controllo dei sistemi reninaangiotensina-aldosterone e sistema nervoso autonomo sulla pressione arteriosa

5 (barocettori arco aortico e carotideo)

6 Tubulo Int (vasoprexin)

7 B1 B1 B1/B2 1 Diuretici ansa Riparmiatori K

9 - -

10 Strategie di trattamento dell ipertensione in pazienti con altre patologie

11 Presenza di altre patologie tra i pazienti con ipertensione (%)

13 Diuretici

14 Trasporto dei soluti e dell acqua lungo il nefrone

15 Diuretici 1

16 Diuretici 2

17 Sede d azione dei farmaci antidiuretici AU K+ Risparmiatori K Diuretici dell ansa riassorbimento 25-30% filtrato

18 Ruolo dell anidrasi carbonica nella ritensione del Na +

19 Sede d azione dei farmaci antidiuretici AU K+ Risparmiatori K Diuretici dell ansa riassorbimento 25-30% filtrato

20 escrezione Tiazidici flusso ematico renale

21 Variazioni relative della composizione dell urina Tiazidici -Competizione con acido urico - Ipokaliemia (70%), digitale - Iperglicemia (10%)

22 Sede d azione dei farmaci antidiuretici AU K+ Risparmiatori K Diuretici dell ansa riassorbimento 25-30% filtrato

23 Variazioni relative della composizione dell urina Diuretici dell ansa

24 Sede d azione dei farmaci antidiuretici AU K+ Risparmiatori K Diuretici dell ansa riassorbimento 25-30% filtrato

25 Tubulo

26 Variazioni relative della composizione dell urina Risparmiatori di K +

27 Riepilogo delle variazioni relative della composizione dell urina

28 Effetti emodinamici della somministrazione a lungo termine di farmaci antipertensivi

30 Beta - bloccanti

31 Beta bloccanti Atenololo Labetalolo Metoprololo Nalodolo B1 B1/B2 Propranololo Timololo

32 Meccanismo d azione dei β-bloccanti Riduzione della contrattilità cardiaca e della gittata cardiaca Riduzione della secrezione di renina e conseguente drastico calo dei livelli di angiotensina II e dei suoi effetti sul controllo della circolazione e sull aldosterone

33 Azione dei beta-bloccanti pressione

34 β-bloccanti Più efficaci in soggetti di razza bianca che nera, in giovani rispetto anziani Utili per trattare condizioni che coesistono con ipertensione come: tachiaritmia sopraventricolare, infarto miocardio pregresso, angina pectoris, insufficienza cardiaca, emicrania Possono richiedere parecchie settimane prima di sviluppare il loro effetto

35 Siti d azione dei farmaci β adrenergici

36 Effetti collaterali dei beta-bloccanti Allucinazioni, depressione Non usare in individui asmatici Possono abbassare HDL e aumentare triacilglicerolo

37 Interazione dei β-bloccanti con altri farmaci La colestiramina, e il colestipolo possono ridurre l assorbimento. I farmaci come la fenitoina, la rifampicina, il fenobarbitale o il fumo inducono a livello epatico gli enzimi metabolici e diminuire il livelli plasmatici La cimetidina e l idralazina possono aumentare la biodisponibilità di farmaci come il propranololo in quanto aumentano il flusso ematico a livello epatico I bloccanti dei canali al calcio hanno effetti additivi sul sistema di conduzione del cuore (interazione farmacodinamica)

38 Effetti emodinamici della somministrazione a lungo termine di farmaci antipertensivi

39 Antagonisti dell enzima di conversione dell angiotensina (ACE inibitori)

40 (barocettori arco aortico e carotideo)

42 ACE-inibitori a) hanno tutti la medesima efficacia nel bloccare la conversione dell angiotensina I in angiotensina II. b) possono essere somministrati sia in forma attiva che in forma di profarmaco da cui si originano metaboliti attivi. c) possono essere divisi in tre categorie: Aventi un gruppo sulfidrilico (Captopril e correlati) Aventi due funzioni carbossiliche (Enalapril e correlati) Aventi un gruppo fosforico quali (Fosinopril e correlati)

45 Angiotensina e recettori AT1

46 Alcune azioni dell angiotensina II a) Provoca costrizione delle arteriole precapillari attivando i recettori AT1 localizzati sulle cellule muscolari lisce vasali b) Facilita la trasmissione noradrenergica periferica stimolando il rilascio e inibendo la ricattura di NA c) Stimola il rilascio di catecolamine dalla midollare del surrene mediante la depolarizzazione delle cellule cromaffini d) Riduce l escrezione urinaria di Na + e acqua mentre provoca un aumento dell escrezione di K + e) Provoca vasocostrizione diretta a livello renale ma non nel distretto splancnico e in quello polmonare f) É un potente elevatore della pressione, più potente della NA

47 Effetti degli ACE inibitori

48 Azioni degli ACE inibitori nell ipertensione a) Riducono le resistenze vasali sistemiche e la pressione arteriosa media, diastolica e sistolica in varie condizioni di ipertensione b) Oltre a provocare dilatazione arteriorale sistemica aumentano la capacitanza delle arterie di grosso calibro, contribuendo alla riduzione della pressione sistolica c) Non provocano un aumento riflesso della concentrazione plasmatica di catecolamine

50 Effetti emodinamici della somministrazione a lungo termine di farmaci antipertensivi

51 Effetti collaterali degli ACE inibitori - Rischio angioedema - Tossici per il feto - Sincope

52 Candesartan Valsartan Irbesartan AT1R Rallentano nefropatia nei diabetici

53 Effetti emodinamici della somministrazione a lungo termine di farmaci antipertensivi

54 Calcio antagonisti

55 Benzotiazepine Cellule cardiache e muscolari liscie Diidropiridine Cellule muscolari liscie Difenilalchilamine Cellule cardiache e muscolari liscie

56 Azioni dei calcio antagonisti

57 Meccanismo d azione

58 I calcio antagonisti nell ipertensione a) sono farmaci versatili e di comprovata efficacia in tutti i tipi di pazienti e in special modo nell ipertensione con bassi livelli di renina b) L efficacia dei calcio antagonisti è potenziata dall impiego contemporaneo di ACE-inibitori, metil-dopa o beta-bloccanti c) La nifedipina non è ottimale come farmaco di prima scelta nel trattamento dell edema polmonare ipertensivo dove il nitroprussiato produce una maggiore riduzione della pressione diastolica

59 Caratteristiche dell azione antipertesiva di Verapamil, Diltiazem e Nifedipina a) Producono abbassamento della pressione arteriosa soprattutto attraverso il rilassamento della muscolatura liscia arteriolare e la diminuzione delle resistenze vascolari periferiche b) sono dotati di pari efficacia rispetto ai beta-bloccanti e ai diuretici quando usati in monoterapia nel trattamento di forme ipertensive lievi o moderate. c) Non interagiscono direttamente con il sistema adrenergico anche se occorre tener conto che le diidropiridine inducono tachicardia lieve o moderata per stimolazione adrenergica del nodo senoatriale. d) Non sono indicati nel trattamento dell ipertensione in pazienti che hanno avuto un infarto del miocardio mentre i β- bloccanti o ACE inibitori hanno un effetto positivo in questi pazienti.

61 Effetti emodinamici della somministrazione a lungo termine di farmaci antipertensivi

62 Effetti collaterali dei Ca+ antagonisti

63 1

64 Effetti emodinamici della somministrazione a lungo termine di farmaci antipertensivi

65 (alfa-2 agonista; centrale) Canali K+ Ca+ (alfa-2; metilnoradrenalina) * Canali K+ NO

66 Vasodilatatori Minoxidil, Diazossido permeabilità canali K+ATP Idralazina interferisce con azione IP3 sul rilascio di Ca+

67 Vasodilatatori Idralazina Minoxidil * tachicardia (+ ant. beta) aumento frequenza gittata, contrattilità, bisogno O2, renina (+diuretici) * crescita capelli, irsutismo angina, infarto, insufficienza cardiaca

68 Emergenze Ipertensive Tempo di picco e durata dell azione di alcuni farmaci

69 Emergenze Ipertensive Nitroprussato sodico i.v. (NO) tachicardia Labetanolo (ant. alfa e beta) Fenodolpan (ago D1) Nicardipina (ant. Ca+) Diazossido (canali K)

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