Aggiungendo zinco a questa formula si stabilizza la molecola, che si unisce in esameri e diventa idrofila, Farmacocinetica e legame alle proteine

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Evangelista Di Marco
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1 Le differenze dell'insulina detemir rispetto all'insulina naturale sono la scomparsa del residuo aminoacido Aggiungendo zinco a questa formula si stabilizza la molecola, che si unisce in esameri e diventa idrofila, Questi, una volta iniettati si dissociano lentamente in monomeri, ritardandone l'assorbimento: nella forma Rispetto all'insulina naturale, l'insulina detemir ha minore affinita' di legame per il recettore dell'insulina e Farmacocinetica e legame alle proteine L'insulina detemir e' legata al 98.4% all'albumina plasmatica; in particolare l'insulina detemir si lega ai sit Mitogenicita' Gli effetti biologici dell'insulina sono sia metabolici che mitogeni. La sua potenza metabolica e' stata stud I vantaggi dell'insulina detemir rispetto alle insuline tradizionali. 1. Effetti sul metabolismo glucidico Fisiologicamente l'insulina e' secreta dal pancreas all'interno del circolo portale, esercitando cosi' un effe Le cellule endoteliali capillari nel tessuto adiposo e nel muscolo limitano il passaggio dell'insulina detemi 1 / 5

legame per il recettore dell'insulina e Farmacocinetica e legame alle proteine L'insulina detemir e' legata al 98.

2 In questa maniera l'azione dell'insulina detemir risulta piu' vicina a quella dell'insulina naturale e 1. Variabilita' La variabilita' glicemica correla con l'esposizione glicemica media e con il rischio di ipoglicemia, ma anch A differenza di tutte le insuline a lunga durata d'azione, la detemir non forma precipitati cristallini E' possibile anche che il legame dell'abumina plasmatica rappresenti un modo per tamponare delle varia Quste caratteristiche possono avere come ricaduta una minor frequenza di episodi di ipo o iperglicemia Che cosa hanno dimostrato gli studi 1. Ipoglicemia L'ipoglicemia e' un problema di ordinaria amministrazione nel trattamento del diabete. Si stima che i diab Maggiore e' la durata del diabete inoltre, minore e' la contro rispota ormonale agli episodi di ipoglicemia 2 / 5

forma precipitati cristallini E' possibile anche che il legame dell'abumina plasmatica rappresenti un modo per tamponare delle varia Quste caratteristiche possono avere come ricaduta una minor

3 Tutti gli ormoni contro-regolatori dell'ipoglicemia agiscono aumentando la produzione epatica di glucosio Nel diabetico di tipo 1 invece l'insulina somministrata a livello sottocutaneo arriva prima in periferia, con In questo panorama, un analogo dell'insulina in grado di esercitare effetti maggiori a livello epati 1. Insulina e aumento ponderale Diversi studi hanno dimostrato che la terapia insulinica si associa ad un aumento ponderale (la riduzione Sono stati ipotizzati 4 diversi meccanismi per spiegare questo aumento di peso: il miglior controllo glicemico comporta una riduzione della glicosuria l'effetto anabolizzante dell'insulina comporta un aumento dei depositi di grasso la necessita' di contrastare l'ipoglicemia con frequenti spuntini la riduzione del metabolismo basale comporta un minore dispendio energetico. Un analogo dell'insulina che esercitasse una maggiore azione sul fegato piuttosto che a livello de 3 / 5

Insulina e aumento ponderale Diversi studi hanno dimostrato che la terapia insulinica si associa ad un aumento ponderale (la riduzione Sono stati ipotizzati 4 diversi meccanismi per spiegare questo

4 Altri possibili benefici dell'insulina detemir GH ( growth hormone ), IGF-1 ( Insulin L'IGF- 1 ha una struttura tridimensionale simile a quella dell'insulina; l'igf-1 esercita un feed-back negat Di conseguenza i livelli di GH risultano elevati durante tutto il giorno, mostrano una maggior frequenza e L'arrivo dell'insulina somministrata per via sottocutanea invece comporta livelli bassi di insulina a livello p Questo provoca una ipersecrezione di GH con conseguente alterazione del rapporto GH/IGF-1. Le alterazioni nelle concentrazioni GH sono state implicate nello sviluppo di complicanze microvascolari Bassi livelli di IGF-1 circolanti sono stati messi in relazione anche con lo svilupo di neuropatia. Secondo alcuni autori la relativa ipoinsulinizzazione del fegato puo' giocare un ruolo importante nello svi Si puo' speculare dunque che un'insulina che abbia un maggior effetto a livello epatico potrebbe 4 / 5

insulina a livello p Questo provoca una ipersecrezione di GH con conseguente alterazione del rapporto GH/IGF-1.

5 di S. V. M. Hordern, D. L. Russell-Jones International Journal of Clinical Practice Volume 59 Page June 2005 Fonte: Int. J. Clin. Pract; June 2005, 59, 6, giugno / 5

Clinical Practice Volume 59 Page 730 - June

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