FARMACODINAMICA. La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci. identificare i siti d azione dei farmaci

Dimensione: px
Iniziare la visualizzazioe della pagina:

Download "FARMACODINAMICA. La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci. identificare i siti d azione dei farmaci"

Transcript

1 FARMACODINAMICA La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci. La farmacodinamica si propone di: identificare i siti d azione dei farmaci delineare le interazioni fisiche o chimiche tra farmaco e cellula caratterizzare la sequenza completa farmaco-effetto definire le basi per l uso razionale dei farmaci e per il disegno di nuovi farmaci

2 FARMACODINAMICA Gli effetti terapeutici e tossici dei farmaci traggono origine dalle loro interazioni con molecole presenti nell organismo. Per lo più i farmaci agiscono combinandosi con macromolecole specifiche in modo tale da alterarne le proprietà biochimiche e biofisiche. Si definisce RECETTORE il componente di una cellula che interagisce con un farmaco dando inizio alla catena di eventi biochimici che portano agli effetti farmacologici osservati.

3 I RECETTORI E definita recettore qualsiasi macromolecola funzionale dell organismo che lega un farmaco Sono recettori per i farmaci: * recettori per i neurotrasmettitori e gli ormoni * enzimi * canali ionici * acidi nucleici I recettori determinano le relazioni quantitative tra dose ed effetti farmacologici I recettori sono responsabili della selettività dell azione farmacologica

4 I farmaci influenzano in modo quantitativo le funzioni fisiologiche delle cellule bersaglio, ma non impartiscono nuove funzioni

5 I RECETTORI

6 Meccanismi di trasduzione del segnale

7 INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE L interazione tra un farmaco e un recettore segue la legge dell azione di massa. Il farmaco interagisce con un recettore e l effetto risultante è proporzionale al numero dei recettori occupati

8 INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE Il legame farmaco-recettore è: SATURABILE STEREOSPECIFICO REVERSIBILE L interazione farmaco-recettore è responsabile degli effetti farmacologici e degli effetti indesiderati (es beta-bloccanti, neurolettici, aspirina). Sottotipi recettoriali

9 SOTTOTIPI RECETTORIALI

10 INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE L interazione tra farmaco e recettore è mediata da legami chimici deboli come : ponti idrogeno forze di van der Waals interazioni idrofobiche

11 INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE Il legame tra farmaco e recettore è stereospecifico

12 INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE F + R v 1 FR v 1 = K 1 [F][R] v 2 = K 2 [FR] v 2 v 1 =v 2 K 1 [F][R] = K 2 [FR] Kd = K 2 /K 1 = [F][R] [R T ] = [R]+[FR] [FR] Kd = [F]([R T ]-[FR]) kd [FR] = ([R T ]-[FR])[F] [FR] Kd [FR] =[R T ][F]-[FR][F] Kd[FR] + [FR][F] = [F][R T ] [FR](Kd + [F]) = [F][R T ] [FR] = [F][R T ] Iperbole rettangola Kd + [F] Se Kd = [F] [FR]= [R T ] Kd è la concentrazione di farmaco che 2 occupa la metà dei recettori

13 INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE L interazione tra farmaco e recettore è saturabile Il legame tra farmaco e recettore aumenta all aumentare della dose. Tuttavia con il crescere delle dosi l incremento del legame si attenua fino a scomparire.

14 Interazione farmaco-recettore L effetto è proporzionale al numero dei recettori occupati E = [FR] Emax = [R T ] E = Emax [F] se kd = [F] E = ½ Emax kd + [F] Kd è la concentrazione di farmaco che dà la metà dell effetto massimo

15 CURVE DOSE-RISPOSTA L effetto di un farmaco è proporzionale al numero di recettori occupati, quindi aumenta all aumentare della dose. L effetto massimo si verifica quando tutti i recettori sono occupati. Effetto massimo Effetto Dose efficace media DE 50 Dose (Log)

16 FARMACI AGONISTI Si definisce AGONISTA un farmaco che si lega ad un recettore e genera una risposta biologica. Generalmente un agonista riproduce gli effetti dei composti endogeni.

17 FARMACI AGONISTI efficacia potenza

18 POTENZA La potenza è indice della dipendenza dell effetto dalla dose del farmaco. E uguale alla affinità del farmaco per il recettore. La posizione della curva dose-risposta sull asse delle ascisse rispecchia la potenza del farmaco. La potenza influenza la dose necessaria per ottenere un determinato effetto.

19 POTENZA

20 EFFICACIA Si definisce EFFICACIA di un farmaco l entità massima dell effetto che esso può indurre. L altezza della curva dose-risposta rispecchia l efficacia. L efficacia non dipende dalla dose, ma è indice dell attività intrinseca del farmaco nell indurre un determinato effetto.

21 EFFICACIA

22 In base alla ATTIVITA INTRINSECA i farmaci sono classificati in: AGONISTI attività intrinseca = 1 ANTAGONISTI attività intrinseca = 0 AGONISTI PARZIALI 0 < attività intrinseca <1

23 ANTAGONISTI Gli antagonisti sono farmaci che si legano con alta affinità ai recettori, ma non sono in grado di indurre di per sé una risposta biologica.

24 Gli antagonisti possono agire con due meccanismi diversi, producendo un effetto sormontabile o insormontabile Gli antagonisti si classificano in: ANTAGONISTI COMPETITIVI ANTAGONISTI NON COMPETITIVI

25 ANTAGONISTI COMPETITIVI Gli antagonisti competitivi si legano reversibilmente allo stesso sito a cui si lega l agonista. Le due molecole perciò competono per un sito comune. Antagonista Agonista endogeno

26 ANTAGONISTI COMPETITIVI

27 ANTAGONISTI COMPETITIVI

28 ANTAGONISTI NON COMPETITIVI Gli antagonisti non competitivi possono agire con due meccanismi: 1. interagiscono in modo irreversibile con lo stesso sito dell agonista. 2. si legano ad un sito del recettore diverso da quello occupato dall agonista (meccanismo allosterico).

29 ANTAGONISTI NON COMPETITIVI

30 ANTAGONISTI NON COMPETITIVI

31 Recettori costitutivamente attivati e agonisti inversi Secondo la teoria classica dell occupazione del recettore il complesso farmaco-recettore, FR, è l unica entità in grado di generare una risposta biologica, mentre F o R da soli sarebbero inattivi. Negli ultimi anni ci si è resi conto che questa affermazione non è sempre vera. Si è scoperto che molti recettori, particolarmente quelli a sette domini transmembrana, hanno la capacità di generare un segnale anche quando non sono occupati, cioè in assenza dell agonista. Questi recettori vengono definiti costitutivamente attivati

32 Recettori costitutivamente attivati e agonisti inversi Secondo la teoria classica l agonista legandosi al recettore ne induce il cambiamento da una conformazione biologicamente inattiva ad una attiva, capace cioè di trasdurre un segnale. Secondo la teoria dell attivazione costitutiva, i recettori esistono naturalmente in due stati possibili, uno R inattivo e uno R* attivo, in equilibrio tra loro. F F + + R R* FR FR* Nella maggior parte dei casi l equilibrio sarebbe spostato verso sinistra. Nel caso dei recettori costitutivamente attivati l equilibrio è sopostato in modo più o meno marcato verso R* e pertanto si osserva un effetto biologico anche in assenza di ligando

33 Recettori costitutivamente attivati e agonisti inversi F F + + R R* FR FR* Nell ambito di questa teoria si definisce agonista quel farmaco che mostra una affinità per R* maggiore che per R. La formazione del complesso FR* sarebbe favorita e ciò sposterebbe l equlibrio tra FR e FR* a favore di quest ultimo. In questo ambito si definiscono agonisti inversi quei farmaci che avendo un affinità maggiore per R che per R* facilitano la formazione di FR rispetto a quella di FR* e quindi destabilizzano la conformazione biologicamente attiva del recettore. Gli agonisti inversi pertanto hanno una azione opposta a quella degli agonisti e diminuiscono l attività basale del sistema.

34 L interazione farmaco-recettore è responsabile degli effetti terapeutici e degli effetti tossici dei farmaci

35 INDICE TERAPEUTICO IT = DT 50 /DE 50 Margine di sicurezza = DT 1 /DE 99

36 INDICE TERAPEUTICO L indice terapeutico è un indice della sicurezza di un farmaco. I farmaci che hanno un alto indice terapeutico sono sicuri I farmaci che hanno un basso indice terapeutico sono poco maneggevoli Alto indice terapeutico Basso indice terapeutico

37 I recettori a sette domini transmembrana

38

39 I recettori a sette domini transmembrana camp, cgmp IP3, diacilglicerolo

40

41 Recettori accoppiati alla adenilico ciclasi

42 Recettori associati alla PLC

43 Recettori associati ai canali ionici

44 Recettori per i fattori di crescita

45 I recettori-canale

46 Elenco dei principali recettori-canale e delle loro subunità recettore nicotinico AMPA Kainato NMDA 5-HT3 trasmettitore Acetilcolina Glutammato Glutammato Glutammato Serotonina Subunità clonate α 1-9, β 1-4, γ, δ, ε GluR 1-7 KA 1-2 NR 1, NR 2A-D GABA-A GABA α 1-6, β 1-3, γ 1-3, δ

47

48

49

50

51 Il Recettore per il GABA

52 Desensitizzazione dei recettori legati alle proteine G From: Pierce,KL, Premont RT, Lefkowitz RJ, Nat Rev Mol Cell Biol 3, 2002

53 Desensitizzazione dei recettori legati alle proteine G

54

55 GPCR dimerization

FARMACODINAMICA. La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci.

FARMACODINAMICA. La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci. FARMACODINAMICA La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci. La farmacodinamica si propone di: * identificare i siti d azione dei farmaci * delineare le interazioni

Dettagli

FARMACODINAMICA. E CIO CHE IL FARMACO FA ALL ORGANISMO Si occupa degli effetti dei farmaci e dei loro meccanismi d azione.

FARMACODINAMICA. E CIO CHE IL FARMACO FA ALL ORGANISMO Si occupa degli effetti dei farmaci e dei loro meccanismi d azione. FARMACODINAMICA E CIO CHE IL FARMACO FA ALL ORGANISMO Si occupa degli effetti dei farmaci e dei loro meccanismi d azione. La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci

Dettagli

PRINCIPI DI FARMACODINAMICA

PRINCIPI DI FARMACODINAMICA PRINCIPI DI FARMACODINAMICA FARMACODINAMICA La farmacodinamica è la branca della farmacologia che studia i meccanismi con cui i farmaci sono in grado di modificare le funzioni dell organismo. In particolare,

Dettagli

INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE RECETTORE. Interazione farmaco-recettore

INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE RECETTORE. Interazione farmaco-recettore Farmacodinamica -2 Interazione farmaco-recettore INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE RECETTORE RELAZIONE DOSE-EFFETTO EFFETTO Il legame farmaco-recettore è: Saturabile Stereospecifico Reversibile L interazione

Dettagli

FATTORI CHE INFLUENZANO L INTENSITA DELLA RISPOSTA FARMACOLOGICA

FATTORI CHE INFLUENZANO L INTENSITA DELLA RISPOSTA FARMACOLOGICA FATTORI CHE INFLUENZANO L INTENSITA DELLA RISPOSTA FARMACOLOGICA RELAZIONE DOSE-RISPOSTA La relazione dose-risposta è graduale EFFICACIA MASSIMA E POTENZA RELATIVA Efficacia massima: Massimo effetto che

Dettagli

FARMACODINAMICA FARMACOCINETICA

FARMACODINAMICA FARMACOCINETICA FARMACODINAMICA FARMACOCINETICA Farmacodinamica La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e fisiologici e il meccanismo d azione dei farmaci ² identificare i siti d azione dei farmaci ² delineare

Dettagli

Corso di Farmacologia

Corso di Farmacologia C. CHIAMULERA Università degli Studi di Verona Corso di Farmacologia Lezioni 2-3: Farmacodinamica Farmacodinamica L effetto di un farmaco è dovuto alla interazione tra esso e la struttura biologica il

Dettagli

Facoltà di Scienze Motorie Università degli Studi di Verona. Lezioni 2-3: Farmacodinamica

Facoltà di Scienze Motorie Università degli Studi di Verona. Lezioni 2-3: Farmacodinamica Facoltà di Scienze Motorie Università degli Studi di Verona Corso di Farmacologia Lezioni 2-3: Farmacodinamica Farmacodinamica L effetto di un farmaco è dovuto alla interazione tra esso e la struttura

Dettagli

Attivazione dei Recettori. Teorie Recettoriali

Attivazione dei Recettori. Teorie Recettoriali Attivazione dei Recettori Teorie Recettoriali Definizione di recettore The International Union of Basic and Clinical Pharmacology I recettori sono macromolecole di cellule o organismi che, essendo deputate

Dettagli

Corso di Farmacologia

Corso di Farmacologia C. CHIAMULERA Università degli Studi di Verona Corso di Farmacologia Lezioni 2-3: Farmacodinamica Capitolo 4 Conforti (Sorbona ed.) + DIAPO DI LEZIONE Farmacodinamica L effetto di un farmaco è dovuto alla

Dettagli

FARMACODINAMICA. Studio degli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci e. dei loro meccanismi d azione.

FARMACODINAMICA. Studio degli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci e. dei loro meccanismi d azione. FARMACODINAMICA Studio degli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci e dei loro meccanismi d azione. I RECETTORI Il recettore è una molecole di natura proteica capace di riconoscere un ligando = AGONISTA

Dettagli

Farmacodinamica. Emilio Russo

Farmacodinamica. Emilio Russo Farmacodinamica Emilio Russo Curve concentrazione-risposta Immediata valutazione dell azione biologica Nessuna informazione sul recettore Interferenza di fenomeni esterni (assorbimento, distribuzione

Dettagli

La maggior parte dei farmaci però produce i suoi effetti in seguito all interazione con specifici componenti tessutali macromolecolari

La maggior parte dei farmaci però produce i suoi effetti in seguito all interazione con specifici componenti tessutali macromolecolari FARMACODINAMICA È quella branca della Farmacologia che studia i meccanismi con cui i farmaci sono in grado di modificare le funzioni dell organismo. È la scienza che contribuisce a costruire e solidificare

Dettagli

I FARMACI interagiscono nella maggior parte dei casi con specifici componenti tessutali molecolari detti RECETTORI Paul Ehrlich ( ), premio

I FARMACI interagiscono nella maggior parte dei casi con specifici componenti tessutali molecolari detti RECETTORI Paul Ehrlich ( ), premio I FARMACI interagiscono nella maggior parte dei casi con specifici componenti tessutali molecolari detti RECETTORI Paul Ehrlich (1854-1915), premio Nobel 1908 descrisse la selettività batterica e anti

Dettagli

Fondamenti di Chimica Farmaceutica. Recettori come bersagli dei farmaci

Fondamenti di Chimica Farmaceutica. Recettori come bersagli dei farmaci Fondamenti di Chimica Farmaceutica Recettori come bersagli dei farmaci Recettori come bersaglio dei farmaci I farmaci che agiscono sui recettori: a somiglianza dei farmaci che agiscono sugli enzimi vanno

Dettagli

Stefano PONTONE Dipartimento di Scienze Chirurgiche

Stefano PONTONE Dipartimento di Scienze Chirurgiche Farmacologia Stefano PONTONE Dipartimento di Scienze Chirurgiche stefano.pontone@uniroma1.it Definizione di farmaco L Organizzazione Mondiale della Sanità (World Health Organisation, WHO) definisce un

Dettagli

Affinità ed efficacia

Affinità ed efficacia Affinità ed efficacia Effetto massimo (percentuale) EC50 Parametri delle curve doseeffetto POTENZA: Sensibilità di un organo o di un tessuto al farmaco EFFICACIA: Effetto massimo raggiungibile con quel

Dettagli

Relazione dose-effetto

Relazione dose-effetto Farmacodinamica Dopo essere stato assorbito, entrato in circolo e distribuito nei vari tessuti, il farmaco raggiunge il sito attivo dove svolge la sua azione. Definiamo: Effetto farmacodinamico quando

Dettagli

La Farmacogenetica studia:

La Farmacogenetica studia: La Farmacogenetica studia: a) Gli effetti dei farmaci sull espressione genica b) La sintesi di farmaci da parte di organismi geneticamente modificati c) Nessuna delle risposte è esatta d) La terapia genica

Dettagli

Interazioni farmaco-organismo

Interazioni farmaco-organismo Interazioni farmaco-organismo Farmacodinamica Si occupa dello studio degli effetti biochimici e fisiologici/patologici dei farmaci e dei loro meccanismi d azione Generalmente gli effetti sono conseguenza

Dettagli

INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE

INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE DEFINIZIONE DI FARMACO (principio attivo): QUALUNQUE MOLECOLA DOTATA DI ATTIVITÀ BIOLOGICA L ATTIVITÀ DI UN FARMACO È DOVUTA AD INTERAZIONE CON RECETTORE (corpora non agunt

Dettagli

Mediatore chimico. Recettore. Trasduzione del segnale. Risposta della cellula

Mediatore chimico. Recettore. Trasduzione del segnale. Risposta della cellula Mediatore chimico Recettore Trasduzione del segnale Risposta della cellula I mediatori chimici sono prodotti da cellule specializzate e sono diffusi nell organismo da apparati di distribuzione Sistemi

Dettagli

Fondamenti di Chimica Farmaceutica. Recettori

Fondamenti di Chimica Farmaceutica. Recettori Fondamenti di Chimica Farmaceutica Recettori Recettori In biochimica, un recettore è una proteina, transmembrana o intracellulare, che si lega ad uno specifico ligando, causando nel recettore una variazione

Dettagli

Alberts et al., L ESSENZIALE DI BIOLOGIA MOLECOLARE DELLA CELLULA, Zanichelli editore S.p.A. Copyright 2005

Alberts et al., L ESSENZIALE DI BIOLOGIA MOLECOLARE DELLA CELLULA, Zanichelli editore S.p.A. Copyright 2005 La conversione dell informazione da una forma ad un altra è il punto critico della trasmissione e prende il nome di: TRASDUZIONE DEL SEGNALE Nella comunicazione cellulare: Molecola segnale Proteina recettore

Dettagli

Corso di Laurea triennale in Biotecnologie Piano farmaceutico

Corso di Laurea triennale in Biotecnologie Piano farmaceutico Università degli Studi di Padova Dipartimento di Scienze del Farmaco Corso di Laurea triennale in Biotecnologie Piano farmaceutico 10 maggio 2018 AA 2018-2019 Patrizia Polverino de Laureto Impatto delle

Dettagli

Corso di Laurea triennale in Biotecnologie Piano farmaceutico

Corso di Laurea triennale in Biotecnologie Piano farmaceutico Università degli Studi di Padova Dipartimento di Scienze del Farmaco Corso di Laurea triennale in Biotecnologie Piano farmaceutico 7 aprile 2017 Edificio Botta AULA F, I PIANO AA 2017-2018 Patrizia Polverino

Dettagli

1 PARTE: Recettori accoppiati alle proteine G

1 PARTE: Recettori accoppiati alle proteine G 1 PARTE: Recettori accoppiati alle proteine G Circa l 80% degli ormoni, dei neurotrasmettitori e dei neuromodulatori regolano le interazioni cellulari 1. Essi sono i cosiddetti primi messaggeri, che inducono

Dettagli

REGISTRO DELLE LEZIONI 2004/2005. Tipologia. Addì Tipologia. Addì Tipologia. Addì

REGISTRO DELLE LEZIONI 2004/2005. Tipologia. Addì Tipologia. Addì Tipologia. Addì Presentazione del corso. Definizione di recettore. Neurotrasmettitori. Processi intracellulari di comunicazione. Interazione farmaco-recettore e tipi di legame: covalente, ionico,ione-dipolo, dipolo-dipolo,

Dettagli

FARMACODINAMICA. Recettore. Farmacodinamica NON SPECIFICI SPECIFICI MECCANISMI DI AZIONE DEI FARMACI. recettori MECCANISMI DI AZIONE DEI FARMACI

FARMACODINAMICA. Recettore. Farmacodinamica NON SPECIFICI SPECIFICI MECCANISMI DI AZIONE DEI FARMACI. recettori MECCANISMI DI AZIONE DEI FARMACI FARMACODINAMICA Farmacodinamica STUDIO DEGLI EFFETTI BIOCHIMICI E DEL MECCANISMO DI AZIONE DEI FARMACI In particolare si propone di: identificare i siti d azione dei farmaci delineare le interazioni fisiche

Dettagli

Farmacodinamica II. Mariapia Vairetti. Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare

Farmacodinamica II. Mariapia Vairetti. Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare Farmacodinamica II Mariapia Vairetti Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare Processo di riconoscimento fra farmaco e recettore TIPI DI

Dettagli

I RECETTORI PER NEUROTRASMETTITORI E ORMONI: CARATTERISTICHE GENERALI. 1.Localizzazione: recettori di membrana e recettori intracellulari

I RECETTORI PER NEUROTRASMETTITORI E ORMONI: CARATTERISTICHE GENERALI. 1.Localizzazione: recettori di membrana e recettori intracellulari I RECETTORI PER NEUROTRASMETTITORI E ORMONI: CARATTERISTICHE GENERALI Classificazione per: 1.Localizzazione: recettori di membrana e recettori intracellulari 2.Struttura 3.Modalità di funzionamento 4.Agonista

Dettagli

Corso di Farmacologia e Farmacoterapia

Corso di Farmacologia e Farmacoterapia Corso di Farmacologia e Farmacoterapia CdS di FARMACIA a.a. 2018-2019 Prof. Aldo Pinto Lezione 3 Placebo, Dosi Ricerca clinica PLACEBO Placebo = Preparazione farmaceutica non contenente principio attivo

Dettagli

Proteine. Enzimi Fattori di Trascrizione Proteine di Membrana (trasportatori, canale, recettori di membrana)

Proteine. Enzimi Fattori di Trascrizione Proteine di Membrana (trasportatori, canale, recettori di membrana) Proteine Enzimi Fattori di Trascrizione Proteine di Membrana (trasportatori, canale, recettori di membrana) Ormoni e Fattori di crescita Anticorpi Trasporto Trasporto (emoglobina, LDL, HDL.) Fenotipo Proteine

Dettagli

Principi di farmacodinamica Filippo Caraci

Principi di farmacodinamica Filippo Caraci Università degli Studi di Catania Modulo di Psicofarmacologia Corso di Laurea Magistrale in Psicologia Principi di farmacodinamica Filippo Caraci Farmacodinamica Farmacodinamica e la descrizione delle

Dettagli

Farmacodinamica III. Mariapia Vairetti. Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare

Farmacodinamica III. Mariapia Vairetti. Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare Farmacodinamica III Mariapia Vairetti Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare Aspetti quantitativi dell interazione Farmaco-Recettore Curva

Dettagli

RECETTORI ACCOPPIATI A PROTEINE G: SPEGNIMENTO DEL SEGNALE

RECETTORI ACCOPPIATI A PROTEINE G: SPEGNIMENTO DEL SEGNALE RECETTORI ACCOPPIATI A PROTEINE G: SPEGNIMENTO DEL SEGNALE 1. Desensibilizzazione 2. Internalizzazione 3. Riciclo 4. Degradazione / Down-regulation PP2A: fosfatasi DESENSITIZZAZIONE Riduzione o perdita

Dettagli

FUNZIONI delle PROTEINE

FUNZIONI delle PROTEINE FUNZIONI delle PROTEINE Ha le dimensioni del reciproco di una concentrazione (M -1 ) Ha le dimensioni di una concentrazione (M) La frazione dei siti occupati rispetto ai siti totali è definita come θ FRAZIONE

Dettagli

COME AGISCONO I FARMACI

COME AGISCONO I FARMACI COME AGISCONO I FARMACI Corpora non agunt nisi fixata (I farmaci non agiscono se non sono legati) Paul Ehrlich (1854-1915) QUATTRO TIPI DI PROTEINE BERSAGLIO dell'azione dei farmaci A. RECETTORI B. CANALI

Dettagli

Fondamenti di Chimica Farmaceutica. Inibizione enzimatica

Fondamenti di Chimica Farmaceutica. Inibizione enzimatica Fondamenti di Chimica Farmaceutica Inibizione enzimatica Cinetica enzimatica E + S k 1 k 1 ES k2 E + P La reazione catalizzata dall enzima avviene in due passaggi: la formazione del complesso enzima-substrato:

Dettagli

Modulo 11 biosegnalazione

Modulo 11 biosegnalazione Modulo 11 biosegnalazione La trasduzione del segnale Capacità di ricevere e rispondere a segnali esterni alla membrana è un processo fondamentale per la vita. Organismi pluricellulari si scambiano informazioni:

Dettagli

Sbobino lezione di farmacologia del 14 Marzo By Alex Miele Ambrosoli

Sbobino lezione di farmacologia del 14 Marzo By Alex Miele Ambrosoli Sbobino lezione di farmacologia del 14 Marzo 2003. By Alex Miele Ambrosoli In questa prima parte di corso parleremo di farmaco intendendo il principio attivo. Parleremo di farmacodinamica e farmacocinetica

Dettagli

METABOLISMO DEI FARMACI. Il processo di biotrasformazione delle sostanze e in particolare dei farmaci è detto metabolismo dei farmaci.

METABOLISMO DEI FARMACI. Il processo di biotrasformazione delle sostanze e in particolare dei farmaci è detto metabolismo dei farmaci. METABOLISMO DEI FARMACI Il processo di biotrasformazione delle sostanze e in particolare dei farmaci è detto metabolismo dei farmaci. Il metabolismo ha lo scopo di trasformare, all interno dell organismo,

Dettagli

Modulo 11 biosegnalazione

Modulo 11 biosegnalazione Modulo 11 biosegnalazione La trasduzione del segnale Capacità di ricevere e rispondere a segnali esterni alla membrana è un processo fondamentale per la vita. Organismi pluricellulari si scambiano informazioni:

Dettagli

Fondamenti di Chimica Farmaceutica

Fondamenti di Chimica Farmaceutica Cos è un farmaco? Un farmaco è una sostanza che interagisce con un sistema biologico producendo un effetto (risposta) biologico Morfina Analgesia Cianuro Letale Veleno di serpente Letale (dannoso) LSD

Dettagli

Agli studenti del corso di Laurea in C.T.F. (anno accademico )

Agli studenti del corso di Laurea in C.T.F. (anno accademico ) Agli studenti del corso di Laurea in C.T.F. (anno accademico 2016-17) Questo file riguarda argomenti selezionati delle lezioni del corso di Farmacologia Generale e Farmacoterapia I. Si raccomanda agli

Dettagli

CLASSIFICAZIONE O.T.I.L.Is. Lig

CLASSIFICAZIONE O.T.I.L.Is. Lig GLI ENZIMI CHE COSA SONO? Sono delle proteine altamente specializzate con attività catalitica, accelerano le reazioni chimiche rimanendo inalterati al termine della reazione stessa. CLASSIFICAZIONE O.T.I.L.Is.

Dettagli

I RECETTORI CANALE: IL RECETTORE NICOTINICO PER L ACETILCOLINA E IL RECETTORE-CANALE PER IL GABA

I RECETTORI CANALE: IL RECETTORE NICOTINICO PER L ACETILCOLINA E IL RECETTORE-CANALE PER IL GABA I RECETTORI CANALE: IL RECETTORE NICOTINICO PER L ACETILCOLINA E IL RECETTORE-CANALE PER IL GABA ASPETTI GENERALI SULL ORGANIZZAZIONE MOLECOLARE, SUL MODO DI FUNZIONARE E SULLA MODULAZIONE FARMACOLOGICA

Dettagli

Agli studenti del corso di Laurea in C.T.F. (anno accademico )

Agli studenti del corso di Laurea in C.T.F. (anno accademico ) Agli studenti del corso di Laurea in C.T.F. (anno accademico 2012-13) Materiale didattico riguardante argomenti selezionati delle lezioni del corso di Farmacologia e Farmacoterapia. Si raccomanda agli

Dettagli

L acido gamma-aminobutirrico dell acido glutammico acido glutammico decarbossilasi (GAD GABAα-chetoglutaricotransaminasi (GABA

L acido gamma-aminobutirrico dell acido glutammico acido glutammico decarbossilasi (GAD GABAα-chetoglutaricotransaminasi (GABA 3 4 5 L acido gamma-aminobutirrico (GABA) fu identificato nel 1950. Esso rappresenta il neurotrasmettitore inibitore più abbondante presente nel cervello dei mammiferi ed ha un ruolo rilevante nel controllo

Dettagli

Legami chimici. Covalente. Legami deboli

Legami chimici. Covalente. Legami deboli Legami chimici Covalente Legami deboli Legame fosfodiesterico Legami deboli Legami idrogeno Interazioni idrofobiche Attrazioni di Van der Waals Legami ionici STRUTTURA TERZIARIA La struttura tridimensionale

Dettagli

Recettori di superficie

Recettori di superficie Recettori di superficie Esistono 3 classi principali di recettori di superficie 1. Recettori annessi a canali ionici 2. Recettori accoppiati alle proteine G 3. Recettori associati ad enzimi Recettori

Dettagli

FARMACODINAMICA STUDIO DEI MECCANISMI D AZIONE DEI FARMACI E DEI LORO EFFETTI SUGLI ORGANISMI VIVENTI

FARMACODINAMICA STUDIO DEI MECCANISMI D AZIONE DEI FARMACI E DEI LORO EFFETTI SUGLI ORGANISMI VIVENTI farmacocinetica FARMACODINAMICA STUDIO DEI MECCANISMI D AZIONE DEI FARMACI E DEI LORO EFFETTI SUGLI ORGANISMI VIVENTI EFFETTO DEL FARMACO = ciò che esso produce AZIONE DEL FARMACO = MODIFICA DI FUNZIONI

Dettagli

FARMACODINAMICA RECETTORI ED EFFETTORI

FARMACODINAMICA RECETTORI ED EFFETTORI FARMACODINAMICA I recettori per i farmaci Prof. Renato Bernardini RECETTORI ED EFFETTORI Farmaco (Φαρµακον) = principio attivo Recettore = macromolecole deputate alla trasmissione di un segnale chimico

Dettagli

nm di spessore

nm di spessore 7.5-10 nm di spessore Modello a mosaico fluido Secondo il modello a mosaico fluido la membrana è discontinua, fluida e asimmetrica Nella struttura a mosaico gli strati lipidici formano una matrice fluida

Dettagli

Comunicazione cellulare 1) Se le cellule sono in contatto diretto tra loro, esse possono comunicare attraverso l interazione tra una molecola di

Comunicazione cellulare 1) Se le cellule sono in contatto diretto tra loro, esse possono comunicare attraverso l interazione tra una molecola di Comunicazione cellulare 1) Se le cellule sono in contatto diretto tra loro, esse possono comunicare attraverso l interazione tra una molecola di superficie di una cellula e recettori presenti sulla superficie

Dettagli

Mediatore chimico. Recettore. Trasduzione del segnale. Risposta della cellula

Mediatore chimico. Recettore. Trasduzione del segnale. Risposta della cellula Mediatore chimico Recettore Trasduzione del segnale Risposta della cellula I mediatori chimici sono prodotti da cellule specializzate e sono diffusi nell organismo da apparati di distribuzione Sistemi

Dettagli

COMUNICAZIONE CELLULARE TRASDUZIONE DEL SEGNALE

COMUNICAZIONE CELLULARE TRASDUZIONE DEL SEGNALE COMUNICAZIONE CELLULARE TRASDUZIONE DEL SEGNALE recettori (proteine recettoriali) vie di segnalazione intracellulare (molecole che elaborano il segnale e lo distribuiscono ai bersagli appropriati) recettori

Dettagli

Una risposta cellulare specifica può essere determinata dalla presenza di mediatori chimici (ormoni o altre molecole), dall interazione con altre

Una risposta cellulare specifica può essere determinata dalla presenza di mediatori chimici (ormoni o altre molecole), dall interazione con altre Una risposta cellulare specifica può essere determinata dalla presenza di mediatori chimici (ormoni o altre molecole), dall interazione con altre cellule (contatto cellula-cellula) o con strutture extracellulari

Dettagli

TEST NEUROPSICOBIOLOGIA 2010

TEST NEUROPSICOBIOLOGIA 2010 TEST NEUROPSICOBIOLOGIA 2010 1. Il sistema renina-angiotensina è uno dei principali sistemi regolatori dell'apparato: a. Cardio-vascolare b. Dalle gonadi c. Cardio-vascolare e del rene d. Del rene 2. Il

Dettagli

Ruolo del calcio nella cellula

Ruolo del calcio nella cellula Ruolo del calcio nella cellula I meccanismi evolutivi hanno attribuito agli ioni fosfato un importanza fondamentale poiché sono necessari per sintetizzare ATP. Per questo motivo la loro concentrazione

Dettagli

TRASDUZIONE DEL SEGNALE CELLULARE

TRASDUZIONE DEL SEGNALE CELLULARE TRASDUZIONE DEL SEGNALE CELLULARE RECETTORI I recettori ormonali sono proteine (spesso glicoproteine) capaci di riconoscere e legare l ormone L interazione tra ormone e recettore è estremamente specifica

Dettagli

Cell Signaling. Qualsiasi tipo di comunicazione tra le cellule

Cell Signaling. Qualsiasi tipo di comunicazione tra le cellule Cell Signaling Qualsiasi tipo di comunicazione tra le cellule I segnali intercellulari L evoluzione degli organismi multicellulari dipende dalla capacità delle cellule di comunicare una con l altra. La

Dettagli

Descrizione del Corso Studio della farmacocinetica e dei meccanismi cellulari e molecolari che sottendono all'azione dei farmaci.

Descrizione del Corso Studio della farmacocinetica e dei meccanismi cellulari e molecolari che sottendono all'azione dei farmaci. Informazioni Corso Scuola di Farmacia e Nutraceutica Corso di Laurea Magistrale in Farmacia Farmacologia Generale e Cellulare e Molecolare SSD: BIO/14 CFU: 7 III Anno, I semestre, a.a. 2017-2018 Informazioni

Dettagli

FARMACI IN MEDICINA. ALLOPATIA (James Gregory, ) salassi emetici purganti. OMEOPATIA (Hahnemann, 1900)

FARMACI IN MEDICINA. ALLOPATIA (James Gregory, ) salassi emetici purganti. OMEOPATIA (Hahnemann, 1900) FARMACI IN MEDICINA ALLOPATIA (James Gregory, 1735-1821) salassi emetici purganti. OMEOPATIA (Hahnemann, 1900) Simili curano simili L attivita puo essere potenziata dalla diluizione Primi farmaci introdotti

Dettagli

Università degli Studi di Camerino Laurea Specialistica in Farmacia Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute Facoltà di Farmacia

Università degli Studi di Camerino Laurea Specialistica in Farmacia Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute Facoltà di Farmacia Università degli Studi di Camerino Laurea Specialistica in Farmacia Scuola di Scienze del Farmaco e dei Prodotti della Salute Facoltà di Farmacia SINTESI DI TETRAIDRODIBENZOSSAZECINE COME POTENZIALI LIGANDI

Dettagli

Trasduzione del segnale

Trasduzione del segnale Trasduzione del segnale Modalità di segnalazione tra cellule JUXTACRINA proteine transmembrana mediatori locali ormoni Il legame di una sostanza al suo recettore di membrana porta la cellula a cambiare

Dettagli

Corso di Laurea in Farmacia Insegnamento di BIOCHIMICA. Angela Chambery Lezione 11

Corso di Laurea in Farmacia Insegnamento di BIOCHIMICA. Angela Chambery Lezione 11 Corso di Laurea in Farmacia Insegnamento di BIOCHIMICA Angela Chambery Lezione 11 Funzioni delle proteine Concetti chiave: La varietà strutturale delle proteine consente loro di svolgere un enorme quantità

Dettagli

Interazioni farmaco-organismo

Interazioni farmaco-organismo Farmacodinamica Interazioni farmaco-organismo Farmacodinamica Si occupa dello studio degli effetti fisiologici/patologici dei farmaci e dei loro meccanismi d azione Generalmente gli effetti sono conseguenza

Dettagli

Calcolo della dose. BAYTRIL soluzione iniettabile 5% 50 ml. POSOLOGIA nella salmonellosi bovina: 5 mg/kg p.v. ogni 24 h per 5 gg

Calcolo della dose. BAYTRIL soluzione iniettabile 5% 50 ml. POSOLOGIA nella salmonellosi bovina: 5 mg/kg p.v. ogni 24 h per 5 gg Calcolo della dose BAYTRIL soluzione iniettabile 5% 50 ml POSOLOGIA nella salmonellosi bovina: 5 mg/kg p.v. ogni 24 h per 5 gg PESO della vacca: 700 kg Quanti ml di soluzione bisogna somministrare ogni

Dettagli

ENZIMI. Un enzima è un catalizzatore (acceleratore) di reazioni biologiche.

ENZIMI. Un enzima è un catalizzatore (acceleratore) di reazioni biologiche. ENZIMI ENZIMI Un enzima è un catalizzatore (acceleratore) di reazioni biologiche. Catalizzatore = sostanza in grado di accelerare lo svolgimento di una reazione chimica e quindi di aumentarne la sua velocità,

Dettagli

FARMACODINAMICA RELAZIONI DOSE-RISPOSTA

FARMACODINAMICA RELAZIONI DOSE-RISPOSTA FARMACODINAMICA La farmacodinamica è definita come lo studio degli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci ed i meccanismi molecolari attraverso cui questi effetti vengono prodotti. In breve, la farmacodinamica

Dettagli

BIOSEGNALAZIONE. La ricezione e la trasmissione delle informazioni extracellulari Parte I

BIOSEGNALAZIONE. La ricezione e la trasmissione delle informazioni extracellulari Parte I BIOSEGNALAZIONE La ricezione e la trasmissione delle informazioni extracellulari Parte I La coordinazione delle attività metaboliche nei diversi tessuti e organi dei mammiferi avviene mediante il sistema

Dettagli

FARMACODINAMICA. L'effetto del farmaco è la conseguenza della sua interazione con il proprio bersaglio molecolare meccanismo d'azione specifico

FARMACODINAMICA. L'effetto del farmaco è la conseguenza della sua interazione con il proprio bersaglio molecolare meccanismo d'azione specifico FARMACODINAMICA L'effetto del farmaco è la conseguenza della sua interazione con il proprio bersaglio molecolare meccanismo d'azione specifico L'effetto può essere studiato in vitro o in vivo Relazione

Dettagli

FATTORI DI CRESCITA COME MESSAGGERI

FATTORI DI CRESCITA COME MESSAGGERI RECETTORI ASSOCIATI A PROTEINE CHINASI Sono proteine che hanno sia funzione di recettore che attività enzimatica chinasica. L interazione con il ligando specifico stimola l attività della chinasi e il

Dettagli

2

2 1 2 3 4 5 Recettori per i neurotrasmettitori Recettori per GABA e glicina presentano significative omologie con quello nicotinico dell'acetilcolina pur avendo funzioni inibitorie, mediando l'ingresso di

Dettagli

Corso di Farmacologia FARMACODINAMICA

Corso di Farmacologia FARMACODINAMICA Corso di Farmacologia FARMACODINAMICA 1 Le interazioni tra un farmaco e i sistemi viventi Recettore Indica la molecola la cui funzionalità è modificata dall interazione con un farmaco. Il concetto di recettore

Dettagli

Variazione di risposta ai farmaci

Variazione di risposta ai farmaci Variazione di risposta ai farmaci LA RISPOSTA NORMALE AD UN FARMACO Gli effetti di un farmaco sono l insieme della sua attività terapeutica e degli effetti tossici o collaterali indesiderati che in varia

Dettagli

Informazioni sul corso a.a v.3. Insegnamento di Biochimica I 639SM BIO/10 6 CFU 48 ore

Informazioni sul corso a.a v.3. Insegnamento di Biochimica I 639SM BIO/10 6 CFU 48 ore Informazioni sul corso a.a 2018-19 v.3 Insegnamento di Biochimica I 639SM BIO/10 6 CFU 48 ore Informazioni sul corso Marco Scocchi Dip. Di Scienze della Vita - Prof. Associato Tel. 040-5588704 mscocchi@units.it

Dettagli

Comunicazione Cellulare

Comunicazione Cellulare Comunicazione Cellulare Negli organismi pluricellulari le cellule comunicano a breve medio o lungo raggio mediante molecole segnale Rilasciate da cellula che le produce e ricevute da cellula bersaglio

Dettagli

La struttura di una proteina e ruolo biologico da essa svolto sono strettamente connessi. Alcune funzioni biologiche delle proteine:

La struttura di una proteina e ruolo biologico da essa svolto sono strettamente connessi. Alcune funzioni biologiche delle proteine: La struttura di una proteina e ruolo biologico da essa svolto sono strettamente connessi. Alcune funzioni biologiche delle proteine: Catalizzatori = Enzimi Accumulo e trasporto di ossigeno = mioglobina

Dettagli

Somministrazione FASE FARMACEUTICA FASE FARMACOCINETICA FASE FARMACODINAMICA. Effetto

Somministrazione FASE FARMACEUTICA FASE FARMACOCINETICA FASE FARMACODINAMICA. Effetto Somministrazione FASE FARMACEUTICA Liberazione del farmaco dalla forma farmaceutica Dissoluzione del farmaco FASE FARMACOCINETICA Assorbimento Distribuzione Metabolismo Escrezione FASE FARMACODINAMICA

Dettagli

Le interazioni deboli:

Le interazioni deboli: Le interazioni deboli: sono legami non covalenti sono da 1 a 3 ordini di grandezza più deboli dei legami covalenti sono alcune volte maggiori della tendenza a dissociare dovuta all agitazione termica delle

Dettagli

Tirosin chinasi senza o con funzione recettoriale

Tirosin chinasi senza o con funzione recettoriale Tirosin chinasi senza o con funzione recettoriale elica di poliprolina Il dominio chinasico di Src è mantenuto nello stato inattivo mediante due distinte interazioni intramolecolari: il legame del dominio

Dettagli

Sintesi e metabolismo dell acido gammaaminobutirrico. Trasportatori per il GABA GAT-1 GAT-2 GAT-3 BGT-1

Sintesi e metabolismo dell acido gammaaminobutirrico. Trasportatori per il GABA GAT-1 GAT-2 GAT-3 BGT-1 Sintesi e metabolismo dell acido gammaaminobutirrico (GABA) Trasportatori per il GABA GAT-1 GAT-2 GAT-3 BGT-1 Recettori per il GABA GABA A Recettore-canale Permeabile allo ione Cl- Sensibile a: Bicucullina

Dettagli

scaricato da www.sunhope.it Proteine semplici costituite dai soli amminoacidi

scaricato da www.sunhope.it Proteine semplici costituite dai soli amminoacidi Proteine semplici costituite dai soli amminoacidi Proteine coniugate costituite dagli amminoacidi + porzioni di natura non amminoacidica dette GRUPPI PROSTETICI Le Proteine coniugate prive del gruppo prostetico

Dettagli

studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci

studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci FARMACODINAMICA studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci Scopi identificare i siti d azione dei farmaci delineare le interazioni fisiche o chimiche tra farmaco e cellula caratterizzare

Dettagli

Il neurone. I neuroni trasmettono l informazione ad altri neuroni o alle cellule effettrici (cellule muscolari) attraverso le sinapsi.

Il neurone. I neuroni trasmettono l informazione ad altri neuroni o alle cellule effettrici (cellule muscolari) attraverso le sinapsi. Il neurone I neuroni trasmettono l informazione ad altri neuroni o alle cellule effettrici (cellule muscolari) attraverso le sinapsi. Trasmissione sinaptica Ingresso: segnali sinaptici Integrazione: segnali

Dettagli

I canali ionici. I canali ionici sono proteine presenti nelle membrane che consentono il passaggio degli ioni.

I canali ionici. I canali ionici sono proteine presenti nelle membrane che consentono il passaggio degli ioni. I canali ionici I canali ionici sono proteine presenti nelle membrane che consentono il passaggio degli ioni. I canali ionici possono essere molto selettivi (i canali per il Na + fanno passare quasi esclusivamente

Dettagli

Farmacodinamica. Mariapia Vairetti. Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare

Farmacodinamica. Mariapia Vairetti. Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare Farmacodinamica Mariapia Vairetti Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare Perchè una sostanza ha una determinata azione o tossicità? Farmacodinamica

Dettagli

1) Comunicazione diretta attraverso giunzioni comunicanti 2) Comunicazione tramite messaggeri chimici

1) Comunicazione diretta attraverso giunzioni comunicanti 2) Comunicazione tramite messaggeri chimici Una complessa rete di comunicazione tra cellule coordina la crescita, il differenziamento e il metabolismo in tutti gli organismi pluricellulari. Si riconoscono due tipologie di comunicazione intercellulare:

Dettagli

Analisi quantitativa dell interazione proteina-proteina

Analisi quantitativa dell interazione proteina-proteina Analisi quantitativa dell interazione proteina-proteina Legame recettore-ligando (proteina-proteina) Il legame per il ligando deve essere: reversibile ad alta affinità saturabile deve portare ad una risposta

Dettagli

Introduzione alla Biochimica

Introduzione alla Biochimica Introduzione alla Biochimica Rappresenta più del 70% del peso degli organismi viventi Notevoli Forze di attrazione Bassa tendenza a ionizzarsi I protoni liberi in soluzione non esistono Ione Ossidrile

Dettagli

Io Non sono un recettore!

Io Non sono un recettore! I recettori portano il messaggio extracellulare direttamente nel citoplasma (recettori di membrana) o nel nucleo (recettori nucleari) Io Non sono un recettore! È essenziale per la loro sopravvivenza che

Dettagli

Modulo 12 biosegnalazione

Modulo 12 biosegnalazione Modulo 12 biosegnalazione 2018-19 La trasduzione del segnale Capacità di ricevere e rispondere a segnali esterni alla membrana è un processo fondamentale per la vita. Organismi pluricellulari si scambiano

Dettagli

TARGETS DEI FARMACI ATTUALMENTE IN USO

TARGETS DEI FARMACI ATTUALMENTE IN USO TARGETS DEI FARMACI ATTUALMENTE IN USO INIBITORI ENZIMATICI INIBITORI ENZIMATICI Sintesi dell'uridine-5'-monophosphate (UMP) INIBITORI ENZIMATICI EFFICACIA DI INIBITORI COME AGENTI TERAPEUTICI Potenza

Dettagli

Gli enzimi sono i catalizzatori dei processi biologici. Possono essere proteine globulari oppure acidi nucleici (ribozimi)

Gli enzimi sono i catalizzatori dei processi biologici. Possono essere proteine globulari oppure acidi nucleici (ribozimi) ENZIMI Gli enzimi sono i catalizzatori dei processi biologici. Possono essere proteine globulari oppure acidi nucleici (ribozimi) Sono in grado di aumentare la velocità dei processi catalizzati fino a

Dettagli