FARMACODINAMICA. La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci. identificare i siti d azione dei farmaci
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1 FARMACODINAMICA La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci. La farmacodinamica si propone di: identificare i siti d azione dei farmaci delineare le interazioni fisiche o chimiche tra farmaco e cellula caratterizzare la sequenza completa farmaco-effetto definire le basi per l uso razionale dei farmaci e per il disegno di nuovi farmaci
2 FARMACODINAMICA Gli effetti terapeutici e tossici dei farmaci traggono origine dalle loro interazioni con molecole presenti nell organismo. Per lo più i farmaci agiscono combinandosi con macromolecole specifiche in modo tale da alterarne le proprietà biochimiche e biofisiche. Si definisce RECETTORE il componente di una cellula che interagisce con un farmaco dando inizio alla catena di eventi biochimici che portano agli effetti farmacologici osservati.
3 I RECETTORI E definita recettore qualsiasi macromolecola funzionale dell organismo che lega un farmaco Sono recettori per i farmaci: * recettori per i neurotrasmettitori e gli ormoni * enzimi * canali ionici * acidi nucleici I recettori determinano le relazioni quantitative tra dose ed effetti farmacologici I recettori sono responsabili della selettività dell azione farmacologica
4 I farmaci influenzano in modo quantitativo le funzioni fisiologiche delle cellule bersaglio, ma non impartiscono nuove funzioni
5 I RECETTORI
6 Meccanismi di trasduzione del segnale
7 INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE L interazione tra un farmaco e un recettore segue la legge dell azione di massa. Il farmaco interagisce con un recettore e l effetto risultante è proporzionale al numero dei recettori occupati
8 INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE Il legame farmaco-recettore è: SATURABILE STEREOSPECIFICO REVERSIBILE L interazione farmaco-recettore è responsabile degli effetti farmacologici e degli effetti indesiderati (es beta-bloccanti, neurolettici, aspirina). Sottotipi recettoriali
9 SOTTOTIPI RECETTORIALI
10 INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE L interazione tra farmaco e recettore è mediata da legami chimici deboli come : ponti idrogeno forze di van der Waals interazioni idrofobiche
11 INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE Il legame tra farmaco e recettore è stereospecifico
12 INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE F + R v 1 FR v 1 = K 1 [F][R] v 2 = K 2 [FR] v 2 v 1 =v 2 K 1 [F][R] = K 2 [FR] Kd = K 2 /K 1 = [F][R] [R T ] = [R]+[FR] [FR] Kd = [F]([R T ]-[FR]) kd [FR] = ([R T ]-[FR])[F] [FR] Kd [FR] =[R T ][F]-[FR][F] Kd[FR] + [FR][F] = [F][R T ] [FR](Kd + [F]) = [F][R T ] [FR] = [F][R T ] Iperbole rettangola Kd + [F] Se Kd = [F] [FR]= [R T ] Kd è la concentrazione di farmaco che 2 occupa la metà dei recettori
13 INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE L interazione tra farmaco e recettore è saturabile Il legame tra farmaco e recettore aumenta all aumentare della dose. Tuttavia con il crescere delle dosi l incremento del legame si attenua fino a scomparire.
14 Interazione farmaco-recettore L effetto è proporzionale al numero dei recettori occupati E = [FR] Emax = [R T ] E = Emax [F] se kd = [F] E = ½ Emax kd + [F] Kd è la concentrazione di farmaco che dà la metà dell effetto massimo
15 CURVE DOSE-RISPOSTA L effetto di un farmaco è proporzionale al numero di recettori occupati, quindi aumenta all aumentare della dose. L effetto massimo si verifica quando tutti i recettori sono occupati. Effetto massimo Effetto Dose efficace media DE 50 Dose (Log)
16 FARMACI AGONISTI Si definisce AGONISTA un farmaco che si lega ad un recettore e genera una risposta biologica. Generalmente un agonista riproduce gli effetti dei composti endogeni.
17 FARMACI AGONISTI efficacia potenza
18 POTENZA La potenza è indice della dipendenza dell effetto dalla dose del farmaco. E uguale alla affinità del farmaco per il recettore. La posizione della curva dose-risposta sull asse delle ascisse rispecchia la potenza del farmaco. La potenza influenza la dose necessaria per ottenere un determinato effetto.
19 POTENZA
20 EFFICACIA Si definisce EFFICACIA di un farmaco l entità massima dell effetto che esso può indurre. L altezza della curva dose-risposta rispecchia l efficacia. L efficacia non dipende dalla dose, ma è indice dell attività intrinseca del farmaco nell indurre un determinato effetto.
21 EFFICACIA
22 In base alla ATTIVITA INTRINSECA i farmaci sono classificati in: AGONISTI attività intrinseca = 1 ANTAGONISTI attività intrinseca = 0 AGONISTI PARZIALI 0 < attività intrinseca <1
23 ANTAGONISTI Gli antagonisti sono farmaci che si legano con alta affinità ai recettori, ma non sono in grado di indurre di per sé una risposta biologica.
24 Gli antagonisti possono agire con due meccanismi diversi, producendo un effetto sormontabile o insormontabile Gli antagonisti si classificano in: ANTAGONISTI COMPETITIVI ANTAGONISTI NON COMPETITIVI
25 ANTAGONISTI COMPETITIVI Gli antagonisti competitivi si legano reversibilmente allo stesso sito a cui si lega l agonista. Le due molecole perciò competono per un sito comune. Antagonista Agonista endogeno
26 ANTAGONISTI COMPETITIVI
27 ANTAGONISTI COMPETITIVI
28 ANTAGONISTI NON COMPETITIVI Gli antagonisti non competitivi possono agire con due meccanismi: 1. interagiscono in modo irreversibile con lo stesso sito dell agonista. 2. si legano ad un sito del recettore diverso da quello occupato dall agonista (meccanismo allosterico).
29 ANTAGONISTI NON COMPETITIVI
30 ANTAGONISTI NON COMPETITIVI
31 Recettori costitutivamente attivati e agonisti inversi Secondo la teoria classica dell occupazione del recettore il complesso farmaco-recettore, FR, è l unica entità in grado di generare una risposta biologica, mentre F o R da soli sarebbero inattivi. Negli ultimi anni ci si è resi conto che questa affermazione non è sempre vera. Si è scoperto che molti recettori, particolarmente quelli a sette domini transmembrana, hanno la capacità di generare un segnale anche quando non sono occupati, cioè in assenza dell agonista. Questi recettori vengono definiti costitutivamente attivati
32 Recettori costitutivamente attivati e agonisti inversi Secondo la teoria classica l agonista legandosi al recettore ne induce il cambiamento da una conformazione biologicamente inattiva ad una attiva, capace cioè di trasdurre un segnale. Secondo la teoria dell attivazione costitutiva, i recettori esistono naturalmente in due stati possibili, uno R inattivo e uno R* attivo, in equilibrio tra loro. F F + + R R* FR FR* Nella maggior parte dei casi l equilibrio sarebbe spostato verso sinistra. Nel caso dei recettori costitutivamente attivati l equilibrio è sopostato in modo più o meno marcato verso R* e pertanto si osserva un effetto biologico anche in assenza di ligando
33 Recettori costitutivamente attivati e agonisti inversi F F + + R R* FR FR* Nell ambito di questa teoria si definisce agonista quel farmaco che mostra una affinità per R* maggiore che per R. La formazione del complesso FR* sarebbe favorita e ciò sposterebbe l equlibrio tra FR e FR* a favore di quest ultimo. In questo ambito si definiscono agonisti inversi quei farmaci che avendo un affinità maggiore per R che per R* facilitano la formazione di FR rispetto a quella di FR* e quindi destabilizzano la conformazione biologicamente attiva del recettore. Gli agonisti inversi pertanto hanno una azione opposta a quella degli agonisti e diminuiscono l attività basale del sistema.
34 L interazione farmaco-recettore è responsabile degli effetti terapeutici e degli effetti tossici dei farmaci
35 INDICE TERAPEUTICO IT = DT 50 /DE 50 Margine di sicurezza = DT 1 /DE 99
36 INDICE TERAPEUTICO L indice terapeutico è un indice della sicurezza di un farmaco. I farmaci che hanno un alto indice terapeutico sono sicuri I farmaci che hanno un basso indice terapeutico sono poco maneggevoli Alto indice terapeutico Basso indice terapeutico
37 I recettori a sette domini transmembrana
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39 I recettori a sette domini transmembrana camp, cgmp IP3, diacilglicerolo
40
41 Recettori accoppiati alla adenilico ciclasi
42 Recettori associati alla PLC
43 Recettori associati ai canali ionici
44 Recettori per i fattori di crescita
45 I recettori-canale
46 Elenco dei principali recettori-canale e delle loro subunità recettore nicotinico AMPA Kainato NMDA 5-HT3 trasmettitore Acetilcolina Glutammato Glutammato Glutammato Serotonina Subunità clonate α 1-9, β 1-4, γ, δ, ε GluR 1-7 KA 1-2 NR 1, NR 2A-D GABA-A GABA α 1-6, β 1-3, γ 1-3, δ
47
48
49
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51 Il Recettore per il GABA
52 Desensitizzazione dei recettori legati alle proteine G From: Pierce,KL, Premont RT, Lefkowitz RJ, Nat Rev Mol Cell Biol 3, 2002
53 Desensitizzazione dei recettori legati alle proteine G
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55 GPCR dimerization
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