Profilassi degli eventi ischemici occlusivi in pazienti con attacchi ischemici transitori (TIA) e dopo ictus cerebrale.

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1 Scheda Tecnica Farmaco Cardioaspirin 100 mg 30 compresse gastroresistenti Dettagli CARDIOASPIRIN 100 COMPOSIZIONE QUALI-QUANTITATIVA Una compressa contiene: principio attivo: acido acetilsalicilico 100 mg. FORMA FARMACEUTICA 30 compresse da 100 mg con rivestimento gastro-protettivo. INFORMAZIONI CLINICHE Indicazioni terapeutiche Prevenzione della trombosi coronarica dopo infarto del miocardio, in pazienti con angina pectoris instabile, angina stabile cronica ed in pazienti con fattori di rischio multipli (ipertensione arteriosa, ipercolesterolemia, obesità, diabete mellito e familiarità per cardiopatia ischemica). Profilassi degli eventi ischemici occlusivi in pazienti con attacchi ischemici transitori (TIA) e dopo ictus cerebrale. Prevenzione della riocclusione dei by-pass aorto-coronarici, e nell'angioplastica coronarica percutanea transluminale (PTCA). Prevenzione della trombosi durante circolazione extracorporea, nei pazienti in emodialisi e nella sindrome di Kawasaki. Posologia e modo di somministrazione Se non diversamente prescritto, si raccomanda la posologia di 1 compressa (100 mg) al giorno, in un'unica somministrazione. È consigliabile ingerire il farmaco con un'abbondante quantità di liquido ( 1 / 2-1 bicchiere di acqua), preferibilmente dopo i pasti. Cardioaspirin 100 non dev'essere assunto a dosaggi maggiori senza espressa prescrizione del Medico. Controindicazioni Ipersensibilità all'acido acetilsalicilico, ai salicilati e agli altri componenti del prodotto; tendenza accertata alle emorragie, gastropatie (ad es.: ulcere gastriche e/o duodenali), asma, insufficienza renale. Ultimi tre mesi di gravidanza (vedi anche "Gravidanza e allattamento"). Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso Cardioaspirin 100 va usata con cautela e sotto controllo medico nei pazienti sottoposti a terapia concomitante con anticoagulanti (ad es. derivati cumarinici o eparina); nei pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; nei pazienti asmatici o quelli sensibili ai salicilati, ad altri farmaci antiinfiammatori/antireumatici o ad altre sostanze allergeniche; nei pazienti con disturbi gastrici o duodenali cronici o ricorrenti o con funzionalità renale compromessa.

2 In caso di affezioni virali quali influenza o varicella, consultare il Medico prima di somministrare il prodotto a bambini e ragazzi; se durante il trattamento compaiono vomito prolungato e profonda sonnolenza, interrompere la somministrazione. Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini. Interazioni La somministrazione di Cardioaspirin 100, soprattutto se protratta, può intensificare i seguenti effetti: 1. l'azione degli anticoagulanti (ad es.: derivati cumarinici ed eparina); 2. il rischio di emorragia gastrointestinale in caso di trattamento concomitante con corticosteroidi; 3. gli effetti desiderati ed indesiderati di tutti gli analgesici ed antireumatici non steroidei; 4. l'azione dei farmaci ipoglicemizzanti (sulfaniluree); 5. gli effetti avversi del metotrexate. Precauzione deve essere osservata per sostanze quali spironolattone, furosemide e antigottosi uricosurici, la cui attività viene invece ridotta dall'acido acetilsalicilico. Pertanto, salvo diversa prescrizione medica, Cardioaspirin 100 non deve essere utilizzato contemporaneamente ai preparati suddetti. Gravidanza e allattamento L'impiego in gravidanza per lunghi periodi deve avvenire soltanto dietro prescrizione medica, poiché l'acido acetilsalicilico può provocare fenomeni emorragici nel feto e nella madre, ritardi di parto e, nel nascituro, precoce chiusura del dotto di Botallo. Durante gli ultimi tre mesi ed in particolare nelle ultime settimane di gravidanza, sarebbe comunque opportuno evitare l'uso di acido acetilsalicilico. In caso di uso regolare di dosaggi elevati durante l'allattamento, si deve prendere in considerazione la possibilità di uno svezzamento precoce. Effetti sulla guida e sull'uso di macchine Nessuno. Effetti indesiderati Disturbi gastrointestinali, per lo più in pazienti sensibili. In pazienti predisposti ed in casi sporadici possono verificarsi episodi emorragici gastrointestinali. In casi rari possono verificarsi reazioni di ipersensibilità (dispnea, disturbi otovestibolari (ronzii), reazioni cutanee) e, rarissimamente, riduzione del numero delle piastrine (trombocitopenia) e ritardo di parto. Sovradosaggio Alle normali dosi terapeutiche l'intossicazione è estremamente rara e si verifica quasi sempre dopo sovradosaggio accidentale. Nelle intossicazioni più lievi compaiono senso di vertigine e tinnito. Nelle intossicazioni di grado medio, i sintomi locali d'intossicazione come nausea, vomito, disturbi gastrici, vertigini e tinnito risultano più evidenti (nel caso di Cardioaspirin 100 questi sintomi non sono causati da irritazione locale dello stomaco, ma dovuti a disfunzioni del sistema nervoso centrale).

3 A sovradosaggi più elevati si osservano stati confusionali, torpore, collassi, convulsioni, depressione respiratoria, anuria e, occasionalmente, emorragie. L'iniziale iperventilazione centrale provoca un aumento della espirazione di CO 2 con aumento del ph sanguigno; in seguito all'escrezione compensatoria di bicarbonati, l'urina diventa alcalina; in questo modo la riserva alcalina viene ridotta provocando alcalosi respiratoria. I sintomi clinici sono rappresentati da iperpnea grave e dispnea senza cianosi, accompagnata da sudorazione profusa. Quando l'intossicazione progredisce, la crescente paralisi respiratoria provoca acidosi respiratoria. Il disaccoppiamento della fosforilazione ossidativa con aumento della produzione di CO 2 può, infine, provocare acidosi metabolica. Trattamento dei sovradosaggi In caso di sovradosaggio acuto, provvedere a lavanda gastrica; l'assorbimento è spesso ritardato in seguito a pilorospasmo e conseguentemente la lavanda gastrica è comunque un provvedimento indicato anche qualche tempo dopo l'ingestione. Nei bambini e per casi di media gravità si è dimostrata molto efficace una dose di 100 ml di una sospensione di carbone animale (20 g/100 ml) in una soluzione di sorbitolo al 70%. Monitoraggio costante dell'equilibrio acido-base e del bilancio elettrolitico. In base alla situazione metabolica, infondere bicarbonato di sodio o citrato di sodio, o una soluzione di lattato di sodio. Ciò corregge la condizione acido-base, aumenta la riserva alcalina e favorisce l'escrezione di acido salicilico aumentando il ph urinario. Avvertenza In seguito ad un'eccessiva assunzione di sostanze alcaline, si può verificare arresto respiratorio. Per combattere la disidratazione e favorire l'escrezione di salicilati, si devono somministrare dei liquidi. Vitamina K, possibilmente sedativi. Terapie particolari Terapia diuretica, tampone tris, emodialisi, ventilazione controllata con rilassamento muscolare artificiale. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE Proprietà farmacodinamiche L'inibizione della aggregazione piastrinica rappresenta un aspetto decisivo dell'intervento farmacologico per la profilassi ed il trattamento delle patologie cardiovascolari causate da processi tromboembolici. L'acido acetilsalicilico inibisce l'aggregazione delle piastrine mediante blocco dell'attività cicloossigenasica della PGG/H sintetasi piastrinica, enzima che catalizza la conversione dell'acido arachidonico in trombossano A2 (TXA 2 ). A livello molecolare il meccanismo d'azione è rappresentato dal processo irreversibile di acetilazione dell'ossidrile dell'aminoacido serina in posizione 529 della catena polipeptidica dell'enzima.

4 La risultante inibizione del TXA 2 è permanente poiché le piastrine, anucleate, non hanno la possibilità di nuova sintesi proteica. Il rivestimento di Cardioaspirin 100 consente il rilascio del principio attivo soltanto nell'intestino; ciò comporta un assorbimento ritardato della sostanza. Le basse dosi di acido acetilsalicilico così liberate, sono in grado di modificare in modo permanente la risposta agli stimoli aggreganti delle piastrine circolanti nei vasi sanguigni mesenterici preepatici, prima che il principio attivo venga in larga parte idrolizzato dalle esterasi presenti a livello dei mitocondri e del reticolo sarcoplasmatico epatico. La produzione extra-piastrinica di eicosanoidi (ad es. la sintesi vascolare della prostaciclina - antagonista fisiologico del TXA 2 - e la produzione di PGE 2 da parte della mucosa gastrica), risulta risparmiata dalla diversa velocità di ripristino dell'attività ciclo-ossigenasica di questi tipi cellulari (entro poche ore, in funzione della sintesi de novo dell'enzima) rispetto alle piastrine, nelle quali la sintesi dell'enzima è funzione del turnover piastrinico. La formulazione gastro protetta di Cardioaspirin 100, evitando il contatto diretto del principio attivo con la mucosa gastrica, risulta particolarmente utile nei trattamenti protratti. Proprietà farmacocinetiche Dopo somministrazione di Cardioaspirin 100, il picco plasmatico di concentrazione è basso e l'assorbimento del principio attivo ritardato. In confronto ad una eguale dose di 100 mg di acido acetilsalicilico (priva di rivestimento gastro protettivo) la concentrazione ematica massima di salicilati è ritardata di circa 3 ore. L'acido acetilsalicilico viene degradato ad opera di esterasi aspecifiche presenti in molti tessuti. L'emivita plasmatica è di circa 15 minuti. L'acido salicilico, prodotto dell'idrolisi, ha un'emivita di circa 2-3 ore. In caso di ridotta funzionalità epatica, l'emivita dei salicilati può aumentare a ore, per dosaggi elevati o intossicazione. Dati preclinici di sicurezza Livelli di salicilati nel plasma superiori a 200 mg/l possono provocare tinnito, senso di vertigini e cefalea. Livelli plasmatici di salicilati di mg/l possono dar luogo a nausea e vomito. Intossicazioni medio-gravi (iperventilazione centrale, alcalosi respiratoria ed acidosi metabolica) possono essere probabili per concentrazioni che superano i mg/l. Tuttavia, la concentrazione plasmatica di salicilati consente una valutazione del grado d'intossicazione solo se è stata assunta un'unica dose tossica ed è noto il momento dell'ingestione. Nel sovradosaggio cronico, la concentrazione plasmatica misurata spesso è scarsamente correlata con il grado di gravità clinica della intossicazione. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE Lista degli eccipienti Eccipienti: polvere cellulosa 10 mg, amido di mais 10 mg. Rivestimento: copolimeri dell'acido metacrilico 7,857 mg, sodio laurilsolfato 0,057 mg, polisorbato 80 0,185 mg, talco 8,100 mg, trietile citrato 0,800 mg.

5 Incompatibilità Non note. Validità 5 anni. Speciali precauzioni per la conservazione Nessuna. Contenitore e confezioni Confezione da 30 compresse da 100 mg - 3 blister in PP/Ai oppure in PVC - PVDC/AL Lit Istruzioni per l'uso Non pertinente. NUMERO DI AUTORIZZAZIONE Compresse (30) AIC n DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE O RINNOVO 30 compresse Rinnovo: TABELLA DI APPARTENENZA SECONDO IL DPR 309/90 /// REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO /// DATA DI REVISIONE DEL TESTO 06/2000 RAGIONE SOCIALE DEL TITOLARE AIC BAYER S.p.A. Viale Certosa, Milano (MI) Informazioni tratte dalla banca dati Masson - Masson S.p.A. powered by