Farmaci per il trattamento dell angina. Angina Pectoris

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Adriana Zanetti
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L angina pectoris è una malattia delle arterie coronarie caratterizzata da dolore intenso ed improvviso che si origina nel torace e che si irradia alla spalla e lungo il braccio sinistro Cuore

1 L angina pectoris è una malattia delle arterie coronarie caratterizzata da dolore intenso ed improvviso che si origina nel torace e che si irradia alla spalla e lungo il braccio sinistro Cuore Ischemico L arteria coronaria risulta meno efficiente nel rifornire il cuore di sangue e di ossigeno A. Tipica Risultato di uno stato avanzato di aterosclerosi Scatenata da cibo, sforzo fisico o fattori emotivi Angina Pectoris A. Variante Deriva da uno spasmo improvviso dell arteria coronaria

2 Sono farmaci che servono ad alleviare e prevenire gli attacchi anginosi attraverso la dilatazione dell arteria coronaria Le classi di farmaci attivi nell angina pectoris sono tre: Bloccanti β-adrenergici Bloccanti del calcio Trattamento di attacchi anginosi acuti

3 OO itrito di amile O 2 O H O O 2 O OO 2 OO 2 itroglicerina O 2 O OO 2 Subiscono metabolismo di I passaggio piuttosto rapido ad opera della glutatione-nitrato reduttasi (fegato) O H OO 2 Isosorbide dinitrato O 2 O Pentaeritrolo tetranitrato OO 2 A causa della loro natura apolare sono molto efficaci nel trattamento di emergenze di episodi anginosi a causa del loro rapido assorbimento attraverso le membrane biologiche

4 Sintesi pentaeritrolo tetranitrato H 3 C O H OH - + HO OH 4 HCHO + HCOOH OH OH HO 3 / H 2 SO 4 conc O 2 O O 2 O OO 2 OO 2 Pentaeritrolo tetranitrato

5 Sono esteri non polari a basso peso molecolare (volatili) Può verificarsi perdita di principio attivo dalla preparazione formulata Legame estereo è piuttosto labile Sono farmaci che devono essere mantenuti in ambienti esenti dall umidità Sono esteri dell acido nitrico Sono prodotti che presentano proprietà esplosive, soprattutto quando si trovano allo stato puro e concentrate

6 disponibilità di ossigeno a soddisfare le necessità create dal carico di lavoro Ischemia cardiaca Aterosclerosi (A. tipica) Lume dei vasi coronarici Vasospasmo dell arteria coronarica (A. variante)

7 Accumulo di sangue nelle vene nitrati organici Vasodilatazione delle vene Diminuzione del precarico del cuore Vasodilatazione delle arterie Diminuzione del postcarico del cuore Lavoro del miocardio Richiesta di ossigeno

8 Esistono dei recettori per questi farmaci Complesso FARMACO-RECETTORE Vasodilatazione Ossidazione di un gruppo SH critico per l attività di questo recettore

9 Azione indiretta dei nitrati organici + guanilciclasi Vasodilatazione Livelli di GMPc

10 nitrati organici Rilascio di O + guanilciclasi Livelli di Calcio Livelli di GMPc Vasodilatazione

11 Sono somministrati per inalazione, iniezione, compresse sublinguali, cerotti transdermici o compresse a rilascio lento La durata d azione è influenzata dal loro metabolismo Ipotensione posturale Mal di testa ausea Confusione Irrequietezza

12 OH HO OH Coronaro dilatatore che aumenta il flusso coronarico senza provocare contemporaneamente modificazioni della resistenza periferica vascolare OH Ha anche azione anticoagulante Dipiridamolo Potenzia l azione delle PGI 2 Inibizione della formazione di emboli dovuti a valvole cardiache artificiali anticoagulante Inibizione del riassorbimento di adenosina negli eritrociti e nei vasi

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