Offerta algologica del Presidio Ospedaliero di Monfalcone

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1 Offerta algologica del Presidio Ospedaliero di Monfalcone Terapia farmacologica: oppiacei e FANS Guido Abbiati Fabio Bedin Arianna Solidoro ChiaraMartina Pellegrino

2 La nostra attività in sintesi Struttura Dal 2012 un ambulatorio pomeridiano alla settimana Non vengono effettuate visite con priorità urgente Tempi d attesa per una prima visita di circa 3 mesi Patologie prevalent ti Sindrome afibromialgica Lombosciatalgiae cervicobrachialgia Dolori articolari (spalla, ginocchio) Nevralgie Dotazione organica 4 AR a rotazione 1 infermiere della TI gestione diretta appuntamenti e liste d attesa (prenotazioni non tramite CUP)

3 La nostra offerta antalgica Terapia farmacologica Mesoterapia Terapia infiltrativa Neuralterapia Trigger points Intrarticolare Auricoloterapia

4 Scala del dolore secondo OMS

5 I farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) Meccanismo d azione comune Inibizione della cascata dell acido arachidonicoche porta alla sintesi di prostaglandine Inibizione dell enzima ciclossigenasi(cox) Responsabili della sensibilizzazione dei nocicettori agli stimoli meccanici e ai mediatori chimici del dolore (bradichinine, istamina, sostanza P). Permette la trasformazione di ac. arachidonicoin prostaglandina H (PGH2)

6 I farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) L enzima COX possiede due diverse isoforme: COX-1 presente costitutivamenteregola la sintesi di PG in condizioni fisiologiche COX-2 prodotta prevalentemente nelle sedi di infiammazione Selettività maggiore per l isoforma COX-1 ketorolac, naprossene, ibuprofene, ketoprofenee piroxicam Selettività maggiore per COX-2 coxib come etoricoxib e rofecoxib Selettività intermedia diclofenac e nimesulide

7 FANS Efficaci nel dolore lieve/moderato, soprattutto da infiammazione o danno tissutale Effetto antinfiammatorio, analgesico ed antipiretico Efficacia Effetto tetto Evitare la somministrazione contemporanea di più tipi di FANS Da sapere

8 FANS e il rischio di eventi cardiovascolari FANS e coxib vanno utilizzati nel trattamento sintomatico alla dose minima efficace per il periodo più breve possibile. Tutti i FANS sono controindicati nello scompenso cardiaco grave. I coxib sono controindicati nella cardiopatia ischemica, nelle patologie cerebrovascolari, nelle patologie arteriose periferiche, nello scompenso cardiaco moderato e grave. I coxib devono essere utilizzati con cautela nei pazienti con storia di insufficienza cardiaca, disfunzioni del ventricolo sinistro o ipertensione e in presenza di fattori di rischio cardiovascolare.

9 PARACETAMOLO Terapia iniziale e a lungo termine del dolore persistente in particolare muscolo-scheletrico. Analgesico, antipiretico, NON antinfiammatorio Effetti antinocicettivi sia a livello periferico che centrale Controindicazioni assolute: grave insufficienza epatica Controindicazioni relative e precauzioni insufficienza epatica, abuso cronico di alcol Il dosaggio giornaliero massimo è di 4 g/24 ore Nel dolore di grado moderato-severo utili le associazioni con oppioide debole (2 gradino scala WHO) paracetamolo + codeina paracetamolo + tramadolo paracetamolo + ossicodone L efficacia antalgica delle associazioni si è dimostrata superiore ai singoli principi attivi.

10 OPPIOIDI Effetto di inibizione neuronale mediante blocco del rilascio di neurotrasmettitori eccitatori. Legame con recettori specifici localizzati nel cervello ed in regioni del midollo spinale coinvolte nella trasmissione e nella modulazione del dolore. Presentano diversa affinità per i recettori ed efficacia variabile a seconda del numero di recettori che il farmaco deve reclutare per indurre l effetto Recettori μ sono responsabili della maggior parte degli effetti analgesici degli oppioidi e degli effetti indesiderati. La maggior parte degli oppioidi sono agonisti dei recettori μ. Recettori κ contribuiscono all analgesia a livello spinale e possono elicitaresedazionee disforia; producono relativamente pochi effetti avversi e non contribuiscono alla dipendenza; alcuni analgesici sono relativamente κ-selettivi. Recettori δ sono probabilmente più importanti a livello periferico ma possono contribuire all analgesia prodotta dai recettori μ.

11 OPPIOIDI Non presentano effetto tetto (tranne buprenorfina) è possibile aumentare l effetto analgesico con l aumento del dosaggio: unico limite l insorgenza di effetti collaterali La risposta ai farmaci oppioidi varia da un paziente e il grado di analgesia spesso non è correlato ai tassi ematici raggiunti dal farmaco non vi sono dosaggi standardizzati: la dose efficace va ricercata nel singolo individuo effettuando aumenti graduali (del 20-30%) Tolleranza Necessità di aumentare il dosaggio per raggiungere l azione analgesica: utile la rotazione (non sempre esiste la tolleranza crociata). Dipendenza Comparsa di sindrome da astinenza in caso di sospensione brusca del farmaco, evitabile mediante una sospensione graduale. La dipendenza psicologica per scopi sanitari è un evenienza eccezionale

12 OPPIOIDI: EFFETTI COLLATERALI Depressione respiratoria (non si verifica se gli aumenti di dosaggio vengono condotti gradualmente) Prurito Nausea Vomito Stipsi Alterazioni cognitive Clonie muscolari In genere gli effetti collaterali frequenti non sono preoccupanti. scompaiono in alcuni giorni per instaurarsi di tolleranza L unico effetto collaterale che tende a stabilizzarsi o aggravarsi è la stipsi

13 OSSICODONE Farmacodinamica: agonista recettori κ, μ e δ; Eliminazione/metabolismo: epatica-renale. Farmacocinetica: Buona biodisponibilità con emivita 2-3 ore ed effetto analgesico di 4-5 ore. Metabolismo di primo passaggio < rispetto alla morfina: biodisponibilità 60-87% Conversione a morfina orale 1/1,5-2 Due formulazioni: Rilascio immediato ed azione breve: ossicodone5,10,20 mg + paracetamolo 325 mg (3-4/die) Rilascio retard monofarmaco: 5,10, 20, 40, 80 mg 2/die in associazione con un antagonista oppioide puro (naloxone) Indicazioni: Azione su dolori viscerale, neuropatico. Secondo gradino OMS «prolungato»

14 FENTANYL Oppioide di sintesi 75 volte più potente della morfina Farmacodinamica: agonista puro dei recettori μ, privo di effetto tetto, assenza di metaboliti attivi. Eliminazione/metabolismo: renale/epatica Formulazioni : transmucosale/spray nasale/cprorosolubili effetto rapido (pochi min) e breve durata (1-2 ore) transdermica: 12, 25, 50, 75 e 100 μg/ora. Il cerotto deve essere sostituito ogni 72 ore. Farmacocinetica: latenza: ore, ore (per il primo cerotto), ore (per i successivi). Durata d azione: 3 giorni, Nota: formulazioni transdermicheper dolore cronico, transmucosali per breakthrough pain

15 TAPENTADOLO Farmacodinamica: agonista sui recettori μe inibitore della ricaptazione della noradrenalina (attività MOR- NRI); minimale inibizione del reuptakedella serotonina Eliminazione/metabolismo: renale/epatico (glucuronazione) Farmacocinetica: picco d azione 3-6 ore, molecola direttamente attiva e senza metaboliti attivi Formulazioni: dosaggi: 50mg, 100mg, 150mg, 200mg, 250 mg uso orale: compresse da mg, da assumere a intervalli di 12 ore Indicazioni: efficacia nel dolore nocicettivo, viscerale, infiammatorioe neuropatico. Nota: riportati casi di sindrome serotoninergica

16 IDROMORFONE Oppioide semisintetico Farmacodinamica: agonista puro dei recettori μ Eliminazione/metabolismo: renale Farmacocinetica: latenza minuti; picco d azione minuti; durata 4-6 ore. Formulazioni: Compresse 4 mg, 8 mg, 16 mg, 32 mg/24 h Tecnologia di rilascio che consente la somministrazione una volta al giorno, un effetto analgesico continuo nelle 24 ore con riduzione delle fluttuazioni del 40%. Nota: prima di iniziare una terapia con idromorfone titolare il trattamento con morfina orale a rapido rilascio (utilizzare quando il dolore è stabilizzato) Azione indipendente da CytP450: efficace anche su varianti genetiche o associazione con altri farmaci che lo impegnino

17 BUPRENORFINA Farmacodinamica: agonista parziale dei recettori μ con effetto tetto e antagonista dei recettori k; a dosi analgesiche si comporta come un agonista μ puro. Maggiore potenza vs morfina (25-50 volte) ma minore efficacia: Eliminazione/metabolismo: biliare/epatico Farmacocinetica: emivita 30 ore Formulazioni: transdermica35 μg/ora, 52,5 μg/ora e 70 μg/ora. Il cerotto deve essere portato ininterrottamente per 72 ore. Previene picchi di assorbimento e ha migliore tollerabilità Nota: mai associare ad oppioidi agonisti puri utilizzata anche per trattare la dipendenza da oppioidi non è prima scelta in dolore neoplastico

18 CONCLUSIONI Sfruttare le combinazioni di farmaci e le associazioni per ridurre i dosaggi Scegliere il farmaco giusto per il paziente giusto Non temere gli oppioidi, ma usarli consapevolmente Utilizzare la via di somministrazione meno invasiva Scegliere formulazioni a rilascio prolungato Introdurre un farmaco per volta, a bassi dosaggi, titolare lentamente per valutare efficacia e tollerabilità. Il trattamento deve essere monitorizzato costantemente e, se necessario, modificato per migliorare l efficacia e limitare gli eventi avversi.