Università degli studi di Bologna

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1 Università degli studi di Bologna Master in tossicologia forense Giugno 2013 Franco Cantagalli USI ALTERNATIVI DELLE BENZODIAZEPINE Lormetazepam in gocce 1

2 Analisi chimica benzodiazepina composto insaturo eterociclico a sette atomi di carbonio. "Benzo" indica la presenza, nella molecola, del nucleo benzenico, "diaz" indica l'anello eptagonale con due atomi di azoto, ed il suffisso "epina" evidenzia la presenza di sette atomi di carbonio. La caratteristica fondamentale di tutti questi composti è appunto quella di ledere l'ansia, rilassare la muscolatura, facilitare il sonno. LE BENZODIAZEPINE Le benzodiazepine aumentano l'effetto del neurotrasmettitore acido gammaaminobutirrico (GABA), accrescendo quindi le sue proprietà sedative, ipnotiche, ansiolitiche, anticonvulsive, anestetiche e miorilassanti. Queste caratteristiche rendono oggi utili le benzodiazepine nei trattamenti di breve durata per stati gravi di ansia, insonnia, agitazione, convulsioni, spasmi muscolari. 2

3 USO IMPROPRIO Queste gocce, nate per il trattamento dell insonnia grave, generando ulteriore sofferenza nel paziente, ha trovato una connotazione alternativa. Questo medicinale viene usato per alleviare il bisogno di eroina, da persone con tossicodipendenza. Costi e differenze: cosa conviene Benzodiazepine: si trova in farmacia. Un flacone può costare 7 euro. Può essere usato più volte Eroina: si trova più difficilmente. L effetto è più forte ma anche più costoso. 3

4 LORMETAZEPAM Lormetazepam è un farmaco appartenente alla classe delle benzodiazepine e si caratterizza per la breve durata d azione. Il farmaco è venduto in Italia dalla società farmaceutica Bayer, con il nome commerciale di Minias, ed è disponibile anche come generico o con altri marchi commerciali Noctamid, Ergocalm, Loramet, Dilamet, Sedaben, Stilaze, Nocton, Pronoctan, Loretam, Aldosomnil, Ipnolor. Lormetazepam viene impiegato esclusivamente per i disturbi dell'addormentamento e della continuità del sonno su base ansiosa. Per la sua emivita non superiore alle 6 ore, a differenza di altri ipnotici, non causa episodi di residua sonnolenza-sedazione al risveglio (il cosiddetto effetto sbornia). Il farmaco come tutti i farmaci ad azione ansiolitico-ipnotica (tavor,xanax valium,lexotan ecc) può essere oggetto di abuso da parte di soggetti tossicodipendenti. 4

5 FARMODINAMICA Lormetazepam possiede il tipico spettro d'azione sedativo comune a tutte le benzodiazepine. In particolare ha mostrato una capacità di riduzione dell'attività motoria cinque volte superiore a quella del lorazepam e dieci volte maggiore rispetto a flurazepam e diazepam. Il farmaco non sembra possedere azioni farmacodinamiche sulla funzione respiratoria o cardiocircolatoria e neppure sulla funzione escretrice renale. FARMACOCINETICA Dopo la somministrazione orale il farmaco viene ampiamente assorbito dal tratto gastrointestinale e si distribuisce nei tessuti biologici. Il picco plasmatico massimo viene raggiunto nel giro di 2 ore. Il legame con le piastrine plasmatiche è pari ad oltre l'85%. Lormetazepam è escreto quasi totalmente con le urine sotto forma di sostanza immodificata coniugata con acido glicuronico. 5

6 USI CLINICI Lormetazepam trova indicazione nel trattamento di soggetti con disturbi dell addormentamento e della continuità del sonno, in particolare su base ansiosa. Il farmaco aumenta il tempo totale di sonno e riduce il numero di risvegli notturni. 6

7 EFFETTI COLLATERALI ED INDESIDERATI In corso di terapia, in particolare all inizio della terapia, possono verificarsi sonnolenza durante il giorno, riduzione della vigilanza, confusione mentale, astenia, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, diplopia (visione doppia). I sintomi in genere scompaiono con le somministrazioni successive. Più raramente sono state segnalate altre reazioni avverse quali disturbi gastrointestinali (diarrea o costipazione), alterazioni della libido rash cutanei, orticaria. In alcuni soggetti si possono verificare reazioni paradosse all'ansiolitico quali irrequietezza, aggressività, delirio, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. DOSI TERAPEUTICHE In genere la dose singola nell'adulto è pari ad 1-2 mg al dì. La durata del trattamento dovrebbe essere compresa tra pochi giorni e 2 settimane. Il trattamento dovrebbe essere comunque il più breve possibile ed in ogni caso non si dovrebbero superare le 4 settimane. La terapia non deve essere mai sospesa bruscamente poiché il paziente potrebbe veder ripresentarsi i disturbi del sonno con una intensità anche più elevata. Il trattamento è quindi bene sia concluso mediante una graduale riduzione delle dosi. Inoltre si deve tenere presente che l'utilizzo ripetuto di lormetazepam per alcune settimane comporta l'instaurarsi di tolleranza con una perdita degli effetti ipnotici della benzodiazepina 7

8 SOVRADOSAGGIO Il sovradosaggio da lormetazepam si manifesta con la depressione del sistema nervoso centrale, variabile dall obnubilamento al coma. I soggetti con sovradosaggio più lieve manifestano obnubilamento, confusione mentale e letargia. In caso di sovradosaggio più grave si potrà riscontrare atassia, ipotonia, ipotensione arteriosa, depressione respiratoria e più raramente coma e morte. Il trattamento del sovradosaggio include l'induzione del vomito oppure la lavanda gastrica. È anche possibile somministrare carbone attivo per ridurre l assorbimento. 8

9 VI RINGRAZIO PER L ATTENZIONE 9