12. Analgesici stupefacenti ed antagonisti
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- Giustino Berti
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1 Analgesici stupefacenti ed antagonisti - Alcaloidi naturali; prodotti di semisintesi; prodotti di sintesi (difenilmetanici, fenilpiperidinici, morfinani): - classificazione chimica e proprietà farmacologiche, effetti collaterali, usi clinici; - recettori multipli degli oppiacei e peptidi oppioidi endogeni; - farmacocinetica; - dipendenza e sindrome da astinenza, loro trattamento; - intossicazione acuta e cronica e loro trattamento. - Terapia del dolore e della cefalea. - Terapia dell ischemia cerebrale. - Antagonisti ("puri", a prevalente attività antagonistica, a prevalente attività agonistica) A dosi analgesiche la somministrazione di morfina in un soggetto non tollerante non determina a. perdita di coscienza b. nausea e vomito c. sonnolenza I farmaci morfinosimili inducono a. analgesia e sonnolenza b. aumento delle resistenze vascolari periferiche c. riduzione della peristalsi intestinale d. (a e c)
2 12.3. Nausea e vomito sono stimolati da a. apomorfina b. nicotina c. bromocriptina La morfina a. non è attiva per via orale b. passa scarsamente la barriera emato-encefalica c. riduce l'orticaria indotta dalla liberazione di istamina d. riduce i livelli plasmatici di amilasi e di lipasi Gli effetti periferici della morfina non comprendono a. spasmo dello sfintere di Oddi b. aumento dell'assorbimento di acqua a livello intestinale c. vasodilatazione cutanea d. aumento del riflesso di svuotamento della vescica La miosi morfinica a. è dovuta principalmente ad un'azione stimolante a livello corticale b. è dovuta in parte ad un'azione diretta sull'iride c. è indotta solo da farmaci agonisti dei recettori μ La risposta immunitaria è a. stimolata dai cannabinoidi b. soppressa dalla morfina c. stimolata dalle benzodiazepine d. soppressa dagli allucinogeni La morfina a. antagonizza gli effetti della sostanza P b. induce catalessi c. prolunga la durata della fase espulsiva del parto
3 12.9. La morfina induce miosi a. esclusivamente per un effetto mesencefalico b. durante la crisi d'astinenza c. che soggiace al fenomeno della tolleranza Gli effetti indotti dalla stimolazione dei recettori κ comprendono a. liberazione di vasopressina b. grave depressione respiratoria c. dipendenza fisica Gli effetti neuroendocrini della morfina non comprendono a. riduzione della secrezione di gonadotropine b. riduzione della secrezione di prolattina c. aumento della liberazione di vasopressina d. aumento (incostante) della secrezione di GH Gli effetti gastrointestinali degli agonisti μ non comprendono a. riduzione della secrezione di acido cloridrico b. riduzione della secrezione riflessa di somatostatina c. ritardo dello svuotamento gastrico d. aumento dell'assorbimento di acqua a livello del colon A livello cutaneo la morfina non a. dilata i vasi b. determina piloerezione c. aumenta la secrezione sudoripara d. determina prurito Gli analgesici oppiacei inducono a. midriasi b. rigidità muscolare c. ipercortisolemia
4 La farmacocinetica della morfina non é caratterizzata da a. un pronto assorbimento attraverso il tubo gastroenterico b. un consistente effetto di primo passaggio epatico c. un metabolismo epatico ad opera di una O-dealchilasi d. una scarsa eliminazione renale La morfina induce convulsioni mediante a. eccitazione di neuroni ippocampali b. inibizione della liberazione di GABA c. esclusivamente una stimolazione dei recettori μ d. (a e b) La morfina provoca depressione respiratoria inibendo a. solo la frequenza respiratoria b. solo il volume/minuto respiratorio c. solo la frequenza respiratoria ed il volume/minuto respiratorio d. tutte le fasi dell attività respiratoria L apomorfina non a. é un potente emetico b. é inefficace per via orale c. stimola il centro del respiro d. deriva dalla morfina per riscaldamento a ph acido L effetto analgesico dei farmaci oppiacei coinvolge l attivazione a. di recettori μ principalmente a livello di siti sopraspinali b. di recettori κ principalmente a livello del midollo spinale c. di recettori δ La morfina e gli altri agonisti oppiacei morfino-simili a. producono analgesia principalmente attraverso l interazione con recettori di tipo μ. b. producono depressione respiratoria attraverso l interazione con recettori di tipo κ c. producono antinocicezione agli stimoli termici a livello spinale d. non riducono la motilità gastrointestinale
5 La terapia dell'edema polmonare acuto prevede fondamentalmente l'uso di a. codeina b. acetazolamide c. digossina La β-endorfina corrisponde alla sequenza di β-lipotropina a b c d La pro-dinorfina é precursore di a. CLIP b. β-neoendorfina c. β-endorfina d. β-msh Il break-down della POMC non conduce alla formazione di a. CLIP b. β-msh c. leu-enkefalina d. (b e c) Secondo la teoria di de Wied, la schizofrenia può essere determinata da a. una iperproduzione di α-endorfina b. una ridotta sintesi di γ-endorfina c. uno squilibrio metabolico tra endorfine di tipo α e di tipo γ d. una iperproduzione di β-endorfina Dalla prodinorfina non deriva a. la dinorfina1-17 b. la dinorfina1-13 c. la dinorfina1-8
6 Il metadone a. è principalmente un agonista µ b. è più potente nella forma levogira c. ha un tempo di dimezzamento di circa 1-1,5 giorni Le principali proprietà del metadone sono a. un effetto miotico che persiste per più di 24 ore b. l'attività sui recettori μ e σ c. assenza di azione costipante nel soggetto dipendente all'eroina d. alla sospensione, una sindrome d'astinenza molto breve Le principali proprietà del metadone sono tutte le seguenti tranne a. efficace attività analgesica b. efficacia clinica dopo somministrazione orale c. minori effetti collaterali rispetto alla morfina d. tendenza a mostrare effetti persistenti dopo somministrazione ripetuta L effetto analgesico della meperidina a. é riconoscibile dopo 15 minuti dalla somministrazione per via orale b. raggiunge un massimo dopo circa 2 ore c. scompare gradualmente in un arco di parecchie ore La meperidina a. in molte condizioni cliniche determina spasticità in misura superiore alla morfina b. somministrata ripetutamente in dosi elevate, in pazienti che hanno sviluppato tolleranza ai suoi effetti deprimenti sul sistema nervoso centrale, provoca midriasi a causa dell accumulo di normeperidina c. come gli altri oppioidi non ha interazioni con gli inibitori delle MAO d. non presenta interazioni con l amfetamina per quanto riguarda i suoi effetti analgesici
7 Il difenossilato a. è strutturalmente correlato alla meperidina b. non esercita effetto costipante c. presenta effetti analgesici anche a basse dosi d. (nessuna della precedenti) Il propossifene a. ha attività analgesica nella forma levogira (levopropossifene) b. ha attività antitussigena nella forma destrogira (destropropossifene) c. é strutturalmente simile al metadone d. si lega prevalentemente ai recettori δ Il fentanil non a. è un derivato fenilpiperidinico b. deprime il centro del respiro in misura minore della meperidina c. determina rigidità muscolare a dosi elevate d. aumenta la sensibilità dei recettori δ Il fentanil a. interagisce soprattutto con i recettori µ b. si associa spesso al droperidolo c. (a e b) Il fentanil a. é meno potente della morfina come analgesico b. é meno potente della meperidina come deprimente del centro del respiro c. non determina mai rigidità muscolare d. non determina mai effetti euforizzanti Il levorfanolo non a. é l unico morfinano che sia disponibile in commercio b. ha l isomero destrogiro che prende il nome di destrorfano c. si usa principalmente come antitussigeno d. é efficace per via orale
8 Il destrometorfano a. é derivato dalla tebaina b. induce farmacodipendenza c. esercita effetti antitussivi antagonizzati dal naloxone d. interagisce negativamente con un recettore per il glutammato Il destrometorfano a. ha potenzialità terapeutiche nell'ischemia cerebrale b. si usa come analgesico nel paziente terminale di carcinoma gastrico c. é un analogo della destro-amfetamina d. non é dotato di attività anti-tussigena Il destrometorfano è a. un antagonista dei recettori κ per gli oppiodi b. un agonista dei recettori μ per gli oppioidi c. un antitussigeno privo di effetti analgesici d. (a e c) Gli antitussigeni non stupefacenti ad azione centrale non comprendono a. la noscapina b. il destrometorfano c. la codeina d. il levopropossifene I derivati fenilpiperidinici morfinosimili ad attività antidiarroica comprendono a. la loperamide b. il metilfenidato c. la meperidina L'intossicazione acuta da oppiacei si manifesta con a. disturbi della vigilanza fino al coma b. pupille puntiformi e depressione respiratoria c. aritmia cardiaca d. (a e b)
9 L'UROD a. è un metodo farmacologico per la diagnosi della urolitiasi b. é l'associazione tra uretano e un oppiaceo per uso anestetico generale c. è il meccanismo di inibizione dell'enzima urochinasi d. é il metodo di divezzamento rapido da oppiacei Il naloxone è usato a. nell'intossicazione indotta da oppiacei b. nel divezzamento rapido da oppiacei c. nella tosse d. (a e b) In quali delle seguenti situazioni cliniche non é indicato l'uso del naloxone a. glaucoma cronico semplice b. sindrome da astinenza da oppiacei c. diarrea profusa Il naloxone a. determina secchezza delle fauci b. é un derivato dell'ossimorfone c. si utilizza nella terapia dell'autismo d. (b e c) Il naloxone a. viene assorbito rapidamente dal tubo gastro-enterico b. viene metabolizzato completamente dal fegato c. viene somministrato esclusivamente per via parenterale Il naloxone a. aumenta il tono della fame b. riduce l'assunzione di cibo c. si può usare nella terapia della bulimia d. (b e c)
10 In quali delle seguenti situazioni cliniche é indicato l'uso del naloxone a. attacco acuto di glaucoma b. sindrome da astinenza da oppiacei c. diarrea del neonato Il naloxone a. induce sindrome d'astinenza nei soggetti dipendenti b. si può somministare per via orale c. non si usa nella depressione respiratoria neonatale d. (a e b) La pentazocina non a. determina ipertensione sanguigna quando viene somministrata per via endovenosa b. interferisce con lo stesso sito recettoriale su cui si lega la fenciclidina c. interferisce con il sito σ d. può indurre effetti psicotomimetici
13.4. Gli effetti dell'etanolo comprendono a. aumento del sonno REM b. aumento della secrezione gastrica c. (a e b) d. (nessuna delle precedenti)
56 13. Alcol etilico - Proprietà farmacologiche, effetti collaterali, usi clinici. - Farmacocinetica. - Intossicazione acuta e cronica e loro trattamento. - Dipendenza e sindrome da astinenza, loro trattamento.
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