Farmaci e SNA. Sistema Nervoso Autonomo. sistema nervoso simpatico. Sistema nervoso SIMPATICO. Recettori per le catecolamine. α 1.

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1 Sistema Nervoso Autonomo Farmaci e SNA sistema nervoso simpatico Sistema Nervoso PARASIMPATICO Sistema nervoso SIMPATICO media le risposte della reazione di lotta e fuga Progressione cibo lungo il tubo digerente, accomodazione vista, minzione, Condizioni di stress, paura, freddo, sforzo fisico, ipoglicemia Il sistema nervoso autonomo: La reazione di lotta e fuga Quello che succede ad un animale che deve combattere per la sopravvivenza: 1- aumento dell ossigenazione dei muscoli aumento gettata cardiaca (frequenza e forza di contrazione, p.a.) aumento pervietà bronchi (broncodilatazione, inibizione secrezioni) vasodilatazione nel territorio muscolare 2- aumento della forza di contrazione 3- aumento dell apporto di substrati energetici (glicogenolisi, lipolisi) 4- riduzione perdite di sangue da ferite: vasocostrizione cutanea 5- aumento aggressività e reattività 6- midirasi (combattimenti notturni e visione da lontano) 7- piloerezione Il sistema nervoso (orto)-simpatico è costituito da neuroni che liberano catecolamine Recettori per le catecolamine Famiglia Sottotipi Trasduzione Le principali catecolamine a funzione di neurotrasmettitore sono: Adrenalina (epinefrina) Noradrenalina (norepinefrina) Dopamina α 1 α 2 α 1 A α 1 B α 1 δ α 2 A α 2 B α 2 C IP3/DAG camp β β1 β2 β3 camp

2 Farmaci attivi sui recettori adrenergici Glicogenolisi, gluconeogenesi Farmaci attivi sui recettori adrenergici Agonisti Simpatico-mimetici diretti Simpatico-mimetici indiretti Antagonisti β-bloccanti α- bloccanti PREMESSE DA RICORDARE I farmaci attivi sui recettori adrenergici sono importanti modulatori delle funzioni cardio-circolatorie e respiratorie E importante ricordare che in quasi tutte le condizioni mediche è utile deprimere le funzioni cardio-circolatorie: importanza dei farmaci antagonisti La funzione sotto controllo adrenergico che è utile potenziare è quella broncodilatatoria: importanza dei farmaci beta-agonisti Dati i ruoli contrapposti che sono richiesti ai farmaci attivi sui recettori adrenergici, la specificità recettoriale è un requisito importante Farmaci Molecole a struttura catecolaminica

3 α1 β2

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5 Farmaci e doping I motivi per cui i farmaci β 2 -agonistisono considerati doping sono molteplici e tutti legati all effetto che ricorda la stimolazione del sistema nervoso vegetativo simpatico: 1- aumento delle prestazioni cardiache 2- aumento del calibro bronchiale 3- aumento della vascolarizzazione del tessuto muscolare 4- effetti metabolici che favoriscono la produzione di substrati energetici muscolari 5- aumento della forza di contrazione muscolare Funzioni respiratorie modulabili da farmaci Calibro rami albero bronchiale (broncodilatatori)

6 Farmaci simpatico-mimetici indiretti Provocano un rapido aumento delle catecolamine nello spazio sinaptico Farmaci β-bloccanti Il rapido e massiccio rilascio di neurotrasmettitore è responsabile della sintomatologia Simpatico-mimetici indiretti ad azione periferica: vasocostrittori locali problemi: distrofia mucosa, ipertensione, effetti centrali Simpatico-mimetici indiretti ad azione prevalente centrale: uso voluttuario Antagonisti dei recettori β per le catecolamine β-bloccanti I β-bloccanti non selettivi reagiscono sia con i recettori β1 che con i β2 Sono detti cardioselettivi i quei β-bloccanti che reagiscono con i recettori β1 FARMACI β-bloccanti Non selettivi Propranololo Nadololo Timololo Pindololo Labetololo (α1-antag) β1-selettivi Metoprololo Atenololo Esmololo Acebutolo

7 β-bloccanti cardioselettivi A livello cardiaco : -Azione cromotropa negativa (rallentamento frequenza) -Azione dromodropa negativa (dimin conduzione A-V) -Azione batmotropa negativa (dimin eccitabilità) -azione inotropa negativa (riduzione contrazione) Angina, Insufficienza coronarica, Infarto, Ipertensione arteriosa, Aritmie cardiache, Usi clinici dei β BLOCCANTI Ipertensione Angina pectoris Infarto del miocardio Aritmie Scompenso cardiaco Profilassi dell emicrania Ansia Glaucoma Farmaci e doping Effetti collaterali dei β-bloccanti 1. Ipotensione ortostatica (inizio terapia) β-bloccanti soprattutto β-1 selettivi: atenololo, bisoprololo, metoprololo, nebivololo -Azione bradicardizzante, anti-tremore, effetto ansiolitico -Usati negli sport in cui è importante una buona coordinazione posturale: tiro con l'arco, tiro al piattello, bowling, bob, trampolino, tuffi, nuoto sincronizzato, pentathlon, ecc. -Effetti negativi sulla resistenza fisica 2. Broncocostrizione non possono essere somministrati ad asmatici 3. Astenia 4. Aritmie il trattamento non dovrebbe essere interrotto bruscamente 5. Disturbi del metabolismo del glucosio si può registrare ipoglicemia a digiuno 6. Epatotossicità