SISTEMA NERVOSO AUTONOMO (----) Afferenze viscerali (----) SISTEMA ORTOSIMPATICO O TORACOLOMBARE SISTEMA PARASIMPATICO O CRANIOSACRALE
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1 SISTEMA NERVOSO AUTONOMO SISTEMA ORTOSIMPATICO O TORACOLOMBARE SISTEMA PARASIMPATICO O CRANIOSACRALE FIBRE COLINERGICHE (giallo): Neurotrasmettitore: ACETILCOLINA (Ach) FIBRE AUTONOME PREGANGLIARI ( ) FIBRE PARASIMPATICHE POSTGANGLIARI FIBRE MOTORIE SOMATICHE FIBRE SNC (----) RECETTORI: Nicotinici e muscarinici FIBRE ADRENERGICHE (rosso): Neurotrasmettitore NORADRENALINA FIBRE SIMPATICHE POSTGANGLIARI (----) FIBRE SNC RECETTORI: α e β adrenergici Afferenze viscerali (----)
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4 (Broncodilatazione)
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6 Parasimpaticomimetici agonisti muscarinici P. diretti: Acetilcolina Betanecolo Pilocarpina P. indiretti o anticolinesterasici: Reversibili Fisostigmina COLINA ACETILTRANSFERASI (SINTESI) ACH Piridostigmina Mestinon Neostigmina Prostigmina Irreversibili Esteri fosforici Effetti: ACETILCOLINESTERASI (DEGRADAZIONE) riduzione della frequenza cardiaca (cronotropo -) riduzione velocità di conduzione (dromotropo - ) riduzione forza di contrazione (inotropo - ) vasodilatazione - riduzione della pressione arteriosa aumento motilità e secrezioni g.i. aumento peristalsi uretrale rilassamento sfintere esterno e trigono aumento secrezioni bronchiali miosi
7 Parasimpaticomimetici agonisti muscarinici Controindicazioni: bradicardia, asma bronchiale, ipotensione, ulcera peptica, Effetti collaterali: nausea, diarrea, lacrimazione, incontinenza urinaria, ipotensione, bradicardia, irrequietezza, ansia, ecc. Indicazioni: glaucoma ad angolo aperto: fisostigmina, pilocarpina anestesia: prostigmina miastenia: prostigmina intossicazioni da atropina, ecc.
8 Parasimpaticolitici Alcaloidi della belladonna: Atropina Scopolamina metilbromuro Buscopan Pirenzepina Gastrozepin Bromuro di ipratropio Atem aerosol Controindicazioni: glaucoma, ipertrofia prostatica Effetti collaterali: disturbi dell accomodazione, vertigini, faticabilità, secchezza delle fauci, riduzione secrezioni bronchiali, impotenza, psicosi tossiche Indicazioni: coliche renali e biliari: bradicardia sinusale preanestesia: riduzione delle secrezioni bronchiali, prevenzione del laringospasmo, riduzione degli effetti vagali malattie oculari: midriasi e paralisi dell accomodazione cinetosi: Transcop cerotto intossicazione da anticolinesterasici: contro la broncocostrizione broncodilatazione: Atem nella malattia polmonare cronica ostruttiva ulcera peptica:
9 Sindromi tipiche SINDROME ANTICOLINERGICA (Atropina, Antidepressivi, SSRI, Neurolettici, Antiistaminici, Amanita muscaria) Midriasi, cute calda secca arrossata, ritenzione urinaria, agitazione, delirio, coma, aritmie cardiache, ipertermia, rabdomiolisi SINDROME COLINERGICA (Pesticidi organofosforici, Clitocybe, Inocybe) Miosi, scialorrea, broncorrea, diaforesi, dolori addominali, vomito, fascicolazioni, tremori, coma, convulsioni, tachicardia e/o bradicardia
10 Cofattori TIROSINA + tetraidrobiopterina DOPA + piridossalfosfato + ascorbato + S-adenosilmetionina Nella midollare del surrene e nel tronco cerebrale
11 Simpaticomimetici Adrenalina (α, β stimolante) potente vasocostrittore (cute e reni), aumento della frequenza (cronotropo +) e della forza di contrazione (inotropo +) cardiaca aumento della pressione arteriosa differenziale vasodilatazione nel muscolo, broncodilatazione, effetti metabolici, ecc. Farmacocinetica: NO x os, assorbimento lento per via s.c., migliore x i.m., e aerosol, metabolismo da MAO e COMT epatico, Indicazioni: arresto cardiaco: 0.1 mg per via e.v. ripetibile fino a 1 mg (fiale da 1 mg/ml dil. 1: ); la puntura intracardiaca è sconsigliata. anafilassi e shock anafilattico: I.M. 0.5 mg (0.5 ml fiala 1mg/ml = dil 1:1000) o autosomministrazione, oppure E.V. (1 fiala dil 1: ) infusione lenta.
12 Simpaticomimetici Dopamina (Revivan): Indicazioni: Si usa nello shock ipovolemico o cardiogeno a bassa gettata, shock settico. A basse concentrazioni (1-3 mcg/kg/min) provoca vasodilatazione, maggior filtrazione glomerulare. A dosi maggiori (3-8mcg/kg/min) effetto β1 maggiore: effetto inotropo positivo, aumento pressione differenziale. A dosi maggiori (> 9mcg/kg/min) effetto α: vasocostrizione Dobutamina (Dobutrex): α e β1 selettivo; effetto inotropo pronunciato; minor effetto cronotropo; vasodilatazione arterie muscolari ma vasocostrizione renale. T1/2 breve 2-3 minuti Indicazioni: Si usa dopo intervento cardiochirurgico, supporto nell infarto, shock cardiogeno: Infusione E.V.: mcg/kg/min
13 α1 agonisti selettivi Efedrina Fenilefrina: midriatico Etilefrina Effortil α2 agonisti selettivi Clonidina Catapresan: agonista parziale dei recettori α2 presinaptici del tronco encefalico effetto vasodilatante nei tossicodipendenti per ridurre gli effetti sul SNA. Effetti collaterali: Ipotensione, bradicardia, alla sospensione crisi ipertensive, Dose: 0.3 mg/die
14 Agonisti β2-adrenergici 1) farmaci ad azione breve o intermadia: metaproterenolo o orciprenalina (Alupent) albuterolo o salbutamolo (Ventolin) terbutalina, bitolterolo insorgenza d azione entro 10 minuti e una durata d azione di 3/6 ore, usati nel trattamento acuto del broncospasmo 1) farmaci a lunga durata d azione salmeterolo (Serevent) formoterolo, clenbuterolo (Monores) durata d azione superiore alle 12 ore, insorgenza della loro azione dopo circa 20 minuti, vengono usati a scopo profilattico e nel trattamento cronico. Controindicazioni: coronopatie, aritmie, ipertensione, glaucoma, diabete, ipertrofia prostatica. Effetti collaterali: dopo somministrazione orale: tremore dei muscoli scheletrici, cefalea, modesta tachicardia. Alte dosi: ipokaliemia peggioramento dell iperglicemia.
15 ALFA - bloccanti Gli unici alfa-bloccanti presenti in Italia sono: doxazosina (CARDURA e altri) e terazosina (TERAFLUSS e altri); tamsulosina (OMNIC ) e nell ipertrofia prostatica. l alfuzosina (MITTOVAL ) sono usate solo Sono poco usati perché inducono un ipotensione molto marcata (effetto prima dose!), la monoterapia con doxazosina per l ipertensione è sconsigliata poiché aumenta il rischio di sviluppare insufficienza cardiaca. Riducono la concentrazione plasmatica di trigliceridi, colesterolo totale e colesterolo LDL e aumentano il colesterolo HDL. Si usano in associazione con diuretici o beta-bloccanti per potenziare un effetto insufficiente in un ipertensione moderata-grave.
16 Beta - bloccanti
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