Indice generale. 1 Introduzione ai farmaci e al loro uso nello sport 1 David R. Mottram

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1 Indice generale 1 Introduzione ai farmaci e al loro uso nello sport 1 David R. Mottram 1.1 Definizione di farmaco Classificazione e nomenclatura dei farmaci Sviluppo di nuovi farmaci Preparazioni farmaceutiche e trasporto di farmaci all interno dell organismo Assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione dei farmaci 5 Assorbimento 6 Distribuzione 7 Metabolismo 8 Escrezione Effetti dell esercizio fisico sulla farmacocinetica I farmaci e i loro bersagli Agonisti e antagonisti Effetti collaterali dei farmaci Reazioni complesse a farmaci I farmaci e la legge 17 Definizione di prodotto medicinale 18 Classi di prodotti medicinali Integratori alimentari 20 Vitamine 20 Proteine e aminoacidi 21 Carboidrati 22 Ginseng 22 Creatina 22 L-Carnitina Perché si usano farmaci nello sport 23 Legittimo uso terapeutico 24 Recupero dagli infortuni 25

2 X Indice generale Uso ricreativo/sociale 25 Miglioramento delle prestazioni Bibliografia 31 2 Uso e abuso di farmaci nello sport 34 Michele Verroken 2.1 Prospettiva storica Definizione di doping La lista del CIO/WADA delle sostanze vietate e dei metodi proibiti 41 Sostanze vietate 41 Metodi proibiti 43 Classi di farmaci soggetti a restrizioni specifiche 45 Sommario Il razionale per l abuso di farmaci nello sport 47 Stimolanti 48 Analgesici narcotici 50 Agenti anabolizzanti 51 Diuretici 54 Ormoni peptidici e analoghi 55 Doping ematico 56 Beta-bloccanti e altri farmaci con azione sedativa 57 Anestetici locali 58 Corticosteroidi 58 Alcol 59 Manipolazione farmacologica, chimica e fisica 59 Sommario L atteggiamento nel confronto dei farmaci nello sport Questioni etiche associate all uso di farmaci nello sport Una prospettiva politica internazionale: azioni e politiche governative Bibliografia 72 3 Stimolanti del sistema nervoso centrale 75 Alan J. George 3.1 Introduzione 75 Basi neurofisiologiche del SNC Amfetamine 76 Effetti delle amfetamine sull umore e sulle prestazioni fisiche 78 Tolleranza e dipendenza 79 Uso terapeutico 79

3 Indice generale XI Tossicità 79 Meccanismo d azione dell amfetamina 80 Farmacocinetica 81 Le amfetamine nello sport 81 Effetti collaterali delle amfetamine in ambito sportivo 84 Perché prendere amfetamine? 84 Conclusioni 85 Ecstasy Altri simpaticomimetici: efedrina, pseudoefedrina e fenilpropanolamina 86 Usi 86 Effetti collaterali 86 Abuso nello sport 87 Effetti collaterali negli atleti 88 Si può giustificare l abuso? Cocaina 89 Farmacologia 89 Metabolismo 90 Farmacocinetica 90 Effetti collaterali 91 Effetti della cocaina negli atleti e nell esercizio fisico 92 Effetti collaterali negli atleti 95 Conclusioni Caffeina, teofillina e altre metilxantine 97 Farmacologia 97 Effetti della caffeina 99 Meccanismo d azione 100 Effetti centrali 101 Effetti collaterali 102 Effetti negli atleti 102 Effetti della caffeina sulla resistenza a breve termine 108 Associazioni con caffeina Conclusioni e prospettive Bibliografia Normative del Comitato Internazionale Olimpico (CIO) relative ai farmaci utilizzati nel trattamento delle malattie dell apparato respiratorio 119 David J. Armstrong e Neil Chester 4.1 Introduzione L asma e la sua terapia 120 Definizione 120 Epidemiologia 120

4 XII Indice generale Fisiopatologia 120 Fattori scatenanti Trattamento dell asma 122 Fase Fase Fase Fase Fase Riduzione graduale della terapia Farmacologia dei farmaci antiasmatici 124 Farmaci antinfiammatori 124 Farmaci broncodilatatori Attività fisica e asma Trattamento dell asma indotta da esercizio (EIA) 134 Trattamento non farmacologico 134 Trattamento farmacologico Trattamento della tosse e del raffreddore 138 Calmanti della tosse 139 Amine simpaticomimetiche 140 Espettoranti 152 Emollienti 153 Le xantine Suggerimenti per il trattamento della tosse e del raffreddore Sommario Bibliografia Gli steroidi anabolizzanti androgeni Alan J. George 5.1 Sommario Introduzione La famiglia del testosterone 161 Biosintesi 161 Biochimica e fisiologia del testosterone 161 Meccanismo d azione del testosterone 164 Ruolo fisiologico del testosterone Analoghi strutturali del testosterone: gli steroidi anabolizzanti 167 Usi clinici degli steroidi anabolizzanti/androgeni 168 Effetti collaterali degli androgeni Steroidi anabolizzanti e sport 171 Fonti, rifornimento e controllo 172 Modalità di somministrazione e uso 174

5 Indice generale XIII Dimensioni del fenomeno 175 Polifarmacologia 177 Epidemiologia dell abuso di steroidi anabolizzanti 178 Efficacia degli steroidi anabolizzanti Un caso particolare 188 Lo strano caso del clenbuterolo Precursori, nandrolone e metabolici 189 5α Diidrotestosterone (DHT) 190 Nandrolone Effetti collaterali degli steroidi anabolizzanti negli atleti 193 Sistema cardiovascolare 194 Tumori 197 Effetti collaterali legati al sesso 198 Danni tendinei 200 Regolazione della glicemia 200 Effetti immunologici 201 Effetti comportamentali e dipendenza 201 Rischi a lungo termine dell abuso di steroidi anabolizzanti 206 Conseguenze indirette dell abuso di steroidi anabolizzanti Aspetti educativi e sociali Il futuro Bibliografia Ormoni peptidici e glicoproteici nello sport 217 Alan J. George 6.1 Ormone della crescita 217 Introduzione 217 Rilascio dell ormone della crescita 217 Effetti dell ormone della crescita 218 Somministrazione e fonti di GH 220 Patologia dell ormone della crescita 221 Uso terapeutico del GH Abuso di GH nello sport 222 Effetti collaterali associati all abuso di GH nello sport 224 Chi abusa di GH e perché? 225 Identificazione dell abuso di GH 225 Fattori sociali associati all abuso di GH Ormone adrenocorticotropo (ACTH) 227

6 XIV Indice generale Somministrazione di ACTH 227 Abuso di ACTH 227 Identificazione dell ACTH Insulina: uso nello sport Gonadotropina corionica umana (hcg) 229 Uso terapeutico dell hcg 229 Abuso di hcg nello sport 229 Effetti collaterali dell hcg nello sport 230 Diffusione dell abuso di hcg Ormone luteinizzante (LH): uso nello sport Il futuro Bibliografia Il doping ematico e lo sport 235 David J. Armstrong e Thomas Reilly 7.1 Introduzione L eritropoiesi 236 Regolazione dell eritropoiesi 238 Ruolo dell eritropoietina in patologia 239 Eritropoietina ricombinante Allenamento in quota Adattamento all altitudine 241 Simulazione dell altitudine Doping ematico Uso di eritropoietina nello sport Sostituti del sangue 250 Modificatori allosterici dell emoglobina 251 Espansori plasmatici Actovegin Controlli per il doping ematico Conclusioni Bibliografia Trattamento farmacologico delle lesioni infiammatorie nello sport 258 Peter Elliott 8.1 Introduzione La risposta infiammatoria 259 Modificazioni del microcircolo durante la risposta infiammatoria 260 I leucociti nell infiammazione 264 Farmaci antinfiammatori e trattamento degli stati infiammatori 270

7 Indice generale XV Meccanismo d azione dei farmaci antinfiammatori 272 I FANS negli infortuni sportivi 275 Durata del trattamento con i FANS 280 Uso topico di FANS negli infortuni sportivi 281 Enzimi proteolitici come farmaci antinfiammatori 282 Farmaci antinfiammatori steroidei Infiammazione acuta e cronica Il trattamento degli infortuni sportivi Riepilogo Bibliografia Alcol, farmaci ansiolitici e sport 289 Thomas Reilly 9.1 Introduzione Ansia e prestazioni sportive Alcol 292 Metabolismo dell alcol 292 Effetti dell alcol sul sistema nervoso 295 Alcol e salute 298 Alcol e risposta fisiologica all esercizio fisico 300 Alcol e sport di precisione e mira 301 Alcol e incidenti sportivi Benzodiazepine Melatonina Marijuana Nicotina Beta-bloccanti Conclusioni Bibliografia Creatina 321 Don MacLaren 10.1 Introduzione Metabolismo della creatina Metabolismo energetico Carico muscolare con creatina Creatina e prestazioni sportive 329 Creatina e sforzi fisici singoli ad alta intensità 331 Creatina e serie ripetute di esercizi ad alta intensità 331 Creatina e forza 332 Creatina e prestazioni di resistenza 332 Creatina e composizione corporea 333

8 XVI Indice generale Aspetti legati alla salute Creatina e uso clinico L uso della creatina nello sport deve essere vietato? Conclusioni Bibliografia Controlli antidoping nello sport 344 Michele Verroken e David R. Mottram 11.1 Storia dei controlli antidoping 344 Introduzione dei controlli per gli steroidi anabolizzanti 348 Controlli fuori competizione Laboratori accreditati dal CIO 352 Accreditamento dei laboratori del CIO 354 Codice etico per i laboratori accreditati dal CIO Programmi di controllo 357 Controllo dell abuso di farmaci nello sport 357 Responsabilità del controllo 360 Procedure di controllo antidoping 362 Metodiche di analisi di laboratorio Il rapporto di analisi 367 Sanzioni Problemi dei controlli antidoping 370 Aspetti organizzativi 370 Limiti delle procedure di controllo antidoping 373 Steroidi anabolizzanti e profilo degli steroidi 374 Testosterone 376 Doping ematico 377 Ormoni peptidici (ormone della crescita ed eritropoietina) 378 Medicinali da banco (OTC) 381 Integratori alimentari 381 Farmaci utilizzati nel trattamento dell asma 383 Farmaci di uso ricreativo 384 Valori soglia per le concentrazioni urinarie delle sostanze vietate 385 Adulterazione dei campioni d urina Le alternative all analisi dell urina nei controlli antidoping 388 Campioni ematici 388 Campioni di capelli È adeguata la lista del CIO/WADA delle sostanze e metodi proibiti? 391 Abbiamo bisogno di una lista di sostanze proibite per tutti gli sport? 391 La lista del CIO dovrebbe includere anche gli integratori alimentari? 392

9 Indice generale XVII 11.8 Conclusioni Bibliografia Diffusione dell abuso di farmaci nello sport 399 David R. Mottram 12.1 Introduzione Statistiche sui controlli antidoping nello sport 399 Statistiche dei lavoratori accreditati dal CIO 399 Statistiche dei Giochi Olimpici di Sydney del Statistiche dei Giochi Olimpici Invernali di Salt Lake City del Indagini sull abuso di farmaci nello sport 412 Indagini sull abuso di farmaci negli adolescenti 413 Indagini sull abuso di farmaci negli atleti Il punto di vista dei medici generici sulla diffusione dell abuso di farmaci nello sport Discussione generale Bibliografia 421 Appendice 424 Glossario 443 Indice analitico 454