Congresso Nazionale SINUT Settembre.

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1 BEAUTY FOODS: LA NUOVA FRONTIERA DELL INTEGRAZIONE ALIMENTARE. Congresso Nazionale SINUT Settembre. Francesco Paolo Bonina Dipartimento di Scienze del Farmaco Università di Catania

2 Valutazione degli effetti salutistici e cosmetologici di alimenti e piante del Mediterraneo Valorizzazione di alimenti mediterranei: valenza salutistica Creare opportunità di utilizzo e valorizzazione dei sottoprodotti della lavorazione di alimenti mediterranei per preparare estratti da utilizzare nei settori: Cosmetico, farmaceutico, integrazione alimentare e functional foods

3 BEAUTY FOODS Integratori e functional foods in grado di apportare benefici estetici sia alla pelle che ai capelli.

4 Fattori importanti nella progettazione dei BEAUTY FOODS Elevata Biodisponibilita degli attivi utilizzati Rationale scientifico degli attivi utilizzati Disponibilita di modelli sperimentali idonei a dimostrare l efficacia del prodotto. Tossicita

5 Biodisponibilitàdi integratori alimentari e alimenti funzionali Nell ultimo decennio il concetto di biodisponibilità, inteso come pre-requisito di efficacia del prodotto, è stato estesamente applicato alla valutazione di integratori alimentari e di alimenti funzionali. Il crescente interesse dei ricercatori verso questa problematica scientifica è dimostrata dall elevato numero di pubblicazioni recentemente apparse in letteratura. Ricerca bibliografica sulla «Biodisponibilitàdi integratori alimentari»e sulla «Biodisponibilità di alimenti funzionali» Fonte: Scifinder.cas.org Key words :«Food supplements or dietary supplements and bioavailability» Trovati :3926 pubblicazioni scientifiche Key words :«Health foods or functional foods and bioavailability» Trovati: 2378 pubblicazioni scientifiche

6 Numero di pubblicazioni scientifiche riscontrate in letteratura nel periodo riguardanti la biodisponibilitàdi integratori alimentari(food supplements or dietary supplements) e di alimenti funzionali (Health foods or functional foods)

7 Numero di pubblicazioni scientifiche riscontrate in letteratura nel periodo riguardanti la biodisponibilitàdi integratori alimentari(food supplements or dietary supplements) e di alimenti funzionali (Health foods or functional foods)

8 Biodisponibilità

9 Problematiche connesse alla valutazione della biodisponibilità di integratori alimentari e alimenti funzionali. Il principio attivo ècostituito prevalentemente da un solo attivo (es. resveratrolo, licopene, luteina, etc); Il principio attivo ècostituito da una miscela di composti appartenenti alla stessa classe chimica (es. antocianosidi, carotenoidi, etc); I principi attivi appartengono a classi chimiche diverse es. estratti contenenti biofenoli dell ulivo (idrossitirosolo derivati, secoiridoidi,flavonoidi), estratti contenenti biofenoli del vino (antocianine, catechine, flavonoidi); Il formulato contiene differenti estratti con principi attivi appartenti a classi chimiche diverse ed a volte di difficile identificazione analitica.

10 Modelli sperimentali e tecniche strumentali utilizzati per la valutazione di prodotti Beauty Foods I modelli sperimentali e le tecniche strumentali utilizzati nella valutazione dell efficacia dei Beauty foods sono fondamentalmente simili a quelli impiegati nel settore cosmetico per la determinazione di : Idratazione cutanea Elasticità Tonicità Rugosità Anti-aging Skin whitening Tanning accelerators Photoaging inhibitors

11 Utilizzo della spettrofotometria di riflettanza nella valutazione dell efficacia di prodotti Beuty Foods Spettri di riflettanza ottenuti prima (a) e dopo esposizione a radiazioni UVB (b) DETERMINAZIONE DELL INDICE DI ERITEMA a I.E. = 100 log 1 R ,5 log 1 R540 + log 1 R580 2 log 1 R510 + log 1 R610 b

12 Determinazione dell indice di melanina Spettri di riflettanza di siti cutanei prima (A) e dopo il processo di pigmentazione controllata (B). I. M. 1 1 = 100 log log + 0, 015 R 650 R 700

13 Spettrofotometria di Riflettanza Quando utilizzarla? Per la valutazione di: - Integratori alimentari e\o functional foods in grado di modulare il processo melanogenetico e di incrementare le difese della pelle nei confronti dei danni indotti dalle radiazioni solari. Esempi applicativi di prodotti commerciali che rivendicano di: 1. Inibire la formazione di «discromie cutanee» e migliorare l uniformità della colorazione della pelle. 2. Aumentare e stimolare il processo di melanogenesi (tanning accelerator) 3. Diminuire la sensibilità della pelle all esposizione solare incrementando la concentrazione di sostanze che possono aumentare i meccanismi di difesa della pelle.

14 ARANCIA ROSSA DI SICILIA

15 ARANCIA ROSSA DI SICILIA Principali sostanze bioattive presenti nelle arance rosse antocianine (cianidin-3-glucoside) acidi idrossicinnamici (caffeico,cumarico, ferulico, sinapico) flavanoni (narirutina, esperidina) acido ascorbico

16 Le arance rosse proteggono il nostro organismo dall azione dei radicali liberi e quindi dallo stress ossidativo

17 Valutazione dell efficacia della supplementazione con un integratore alimentare contenente estratto concentrato di arancia rossa (ROC) sulla inibizione dei danni indotti dall esposizione alle radiazioni UV.I.E. AUC values time (hs) before ROC supplementation after ROC supplementation Before After Protocollo sperimentale: Per effettuare lo studio sono stati impiegati 18 volontari (donne con età compresa tra i 18 e i 47 anni) che sono stati sottoposti ad un esposizione ad una lampada UV (UVP,San Gabriel, CA) per un periodo di tempo doppio alla MED. L eritema indotto è stato monitorato per un periodo di 48 ore mediante la variazione dell indice di eritema ( IE) nel tempo, determinando il valore dell AUC Lo stesso protocollo è stato ripetuto dopo 15 giorni durante i quali i soggetti hanno assunto due capsule die contenenti ciascuno 100 mg di ROC. I risultati ottenuti sono riportati nelle figure a sinistra Before After

18 Utilizzo di sistemi nanoparticellari a matrice lipidica per incrementare la biodisponibilità della curcumina Solid Lipid Nanoparticles SLN Nanostructured lipid carriers NLC 1 µm Ridotte dimensioni ( nm) Elevata biocompatibilità Semplicità di preparazione stesso profilo dimensionale SLN ( nm) miglior profilo nel controlled release maggiore stabilità nel tempo maggiore capacità di carico Bonina et al. Journal of Pharmaceutical Sciences 2012, 101(1), Bonina et al.. Journal of Pharmaceutical Sciences 2011, 100 (5), Bonina et al International Journal of Pharmaceutics 2011, 419(1-2), Bonina et al. Journal of Pharmaceutical Sciences 2010, 99(6): Bonina et al. Drug Delivery 2010, 17(3): Bonina et al. Journal of Pharmacy and Pharmacology 2009, 61, Bonina et al. International Journal of Pharmaceutics (2008), 357(1-2),

19 Curcumina Scarsa solubilità e conseguente ridotta biodisponibilità Eccessivo metabolismo epatico e rapida eliminazione Instabilità della sostanza a ph fisiologico Eccessiva lipofilia (logp= 3.62) Principali attività farmacologiche evidenziate per la curcumina Attività antinfiammatoria Attività antitumorale Attività neuroprotettiva Circa novemila lavori scientifici pubblicati in letteratura nell ultimo decennio ( ) dimostrano il notevole interesse nei confronti del profilo biologico della curcumina (Fonte: SciFinder Scholar)

20 Preparazione delle NLC Soluzione acquosa di Pluronic F 68(1.3% p/v) Curcumina (240 mg) + Miglyol 812 (4,71 ml) + Compritol 888 ATO (12 g) Temp 80 C Emulsionamento (8000 rpm) + ultrasonicazione Raffreddamento rapido NLC -CUR

21 Caratterizzazione sistemi nanoparticellari Analisi dimensionale: Spettroscopia di fotocorrelazione (PCS) Determinazione del contenuto di farmaco DRUG RECOVERY (%) = Quantità di farmaco presente nelle particelle lipidiche Quantità di farmaco aggiunta inizialmente al sistema Metodo di Drug veicolo preparazione Recovery (%) NLC CUR Ultrasuoni 87.2 SLN CUR Ultrasuoni 77.4 veicolo NLC CUR NLC vuote dimensioni 360 nm 225 nm

22 Concentrazioni plasmatiche della curcumina dopo somministrazioneorale a ratti di una sospensione di Curcumina (CUR) in 0,5% di CMC-Na e di una soluzione contenente (NLC CUR) alla dose di 100 mg di Curcumina/kg.

23 Valutazione dell effetto della supplementazione con un integratore alimentare contenente NLC-CUR (8%) in supporto solido di maltodestrine (Spray drying) sulla inibizione dei danni indotti dall esposizione alle radiazioni UV Protocollo sperimentale: Before After AUC values ,1 920,4 180,2 132,6 AUC values Before After Before After Per effettuare lo studio sono stati impiegati 12 volontari che sono stati sottoposti ad un esposizione ad una lampada UV (UVP,San Gabriel, CA) per un periodo di tempo doppio alla MED. L eritema indotto è stato monitorato per un periodo di 48 ore mediante la variazione dell indice di eritema ( IE) nel tempo, determinando il valore dell AUC Lo stesso protocollo è stato ripetuto dopo 15 giorni durante i quali i soggetti hanno assunto due capsule/die contenenti ciascuno 200 mg di NLC-CUR. I risultati ottenuti sono riportati nelle figure a sinistra.

24 Valutazione dell efficacia della supplementazione con un integratore alimentare contenente estratto di Cynara Cardunculus (caffeolchinici 35%) (300 mg/die) sull inibizione del processo melanogenico. Protocollo sperimentale: M.I. x Before After Days Per effettuare lo studio sono stati impiegati 18 volontari, sottoposti ad programma di abbronzatura artificiale in cabina per un periodo di una settimana (n.4 esposizioni complessive a giorni alterni). Gli stessi volontari, dopo un periodo di wash-out di 45 giorni, hanno assunto per 15 giorni una capsula/die da 300mg di estratto di Cynara card e si sono sottoposti quindi allo stesso trattamento di abbronzatura artificiale. Gli stessi hanno continuato l assunzione di 1 cps/die per altri 30 giorni. IL processo di abbronzatura artificiale è stato anche in questo caso monitorato seguendo le variazioni di I.M. in funzione del tempo (30 giorni). I risultati ottenuti sono riportati nelle figure a sinistra.

25 Valutazione di un integratore alimentare contenente ingredienti tanning accelerator (TA) Controllo TA M.I tempo (ore) AUC values Controllo TA

26 Conclusioni La crescita esponenziale del settore degli integratori alimentari comporta una maggiore differenzazione e specializzazione dei prodotti. Gli integratori alimentari ed i functional foods che si collocano nel segmento beauty foods costituiscono un interessante e crescente classe di prodotti il cui sviluppo saràfortemente condizionato da: - crescita delle conoscenze scientifiche e delle tecnologie formulative; -ottimizzazione di modelli sperimentali e tecniche strumentali idonei alla valutazione della efficacia dei prodotti.

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