TRA STRUTTURA CHIMICA E ATTIVITA BIOLOGICA

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1 ESEMPI DI RELAZIONI TRA STRUTTURA CHIMICA E ATTIVITA BIOLOGICA NELLA CHIMICA FARMACEUTICA Antonello Mai antonello.mai@uniroma1.it Sapienza Università di Roma

2 NEUROLETTICI FENOTIAZINICI PROMETAZINE (antihistaminic) ---> (sedative) PROMAZINE antihistaminic/sedative IMIPRAMINE (tricyclic antidepressant) CHLORPROMAZINE (neuroleptic)

3

4 clorpromazina pseudo-cis dopamina clorpromazina pseudocis/dopamina clorpromazina pseudotrans/dopamina

5 prochlorperazine perphenazine

6 ANSIOLITICI - BENZODIAZEPINE quinazoline N-oxides

7 Accepted OH, COOH, CONR 1 R 2

8 FARMACI ANTIDEPRESSIVI

9 TCA a struttura amminica terziaria Inibitori non selettivi del reuptake di NA e 5-HT (NSRI) (SERTi > NETi) Inibizione di NET e SERT No affinità DAT effetti multipli a livello recettori H1, muscarinici, α-1, canali del sodio cardiotossicità TCA a struttura amminica secondaria (metaboliti) Inibitori selettivi del reuptake di NA (SNRI) Inibizione selettiva di NET Piccola affinità SERT No affinità DAT effetti multipli a livello recettori H1, muscarinici, α-1, canali del sodio cardiotossicità

10 Antidepressivi non triciclici debole affinità per DAT NSRI SERTi > NETi SNRI SSRI SNRI NH derivati: ancora attivi NMe 2 derivati: meno attivi > NMe 2 derivati: inattivi

11 ANALGESICI OPPIOIDI Capsule immature di Papaver somniferum ANALGESIA Effetti collaterali: EUFORIA IPOMOTILITA INTESTINALE SOPPRESSIONE DELLA TOSSE DEPRESSIONE DEL RESPIRO TOLLERANZA

12 Recettori oppioidi recettore effetti risultanti dall attivazione μ (MOR) κ (KOR) δ (DOR) ORL-1 (NOR) Massima analgesia, fortissima depressione respiratoria, sedazione/euforia, dipendenza, tolleranza Analgesia, leggera depressione respiratoria, leggera dipendenza e tolleranza, non euforia ma disforia Modesta analgesia, depressione respiratoria, ridotta sedazione, ridotta euforia e dipendenza Antagonismo dell analgesia da oppioidi a livello sopraspinale

13 Oppioidi endogeni δ κ ORL Endomorfina-1 = Tyr-Pro-Trp-Phe-NH 2 Endomorfina-2 = Tyr-Pro-Phe-Phe-NH 2 µ

14 Dalle proteine pro-oppiodi ai peptidi oppioidi e agli oppiacei

15 Morfina: proprietà strutturali E E a) 1803: isolamento (Sertürner) b) 1925: proposta della struttura corretta (Robinson) c) 1952: sintesi totale (Gates) d) 1968: conferma della struttura da cristallografia a raggi X

16 Studi SAR -H -OR OH fenolico in C3 OH alcolico in C6 -OH Doppio legame C=C in C7/C8 -N-R Sostituente al C14 Sostituente all N17 -H -OR =O -CH 2 -CH 2 -

17 Preliminari studi SAR ed identificazione del farmacoforo

18 Morfina: Farmacodinamica modello del recettore oppiaceo secondo Beckett & Casy (1954) Sito di binding a T

19 Morfina: Farmacocinetica Attraversamento della Blood Brain Barrier (BBB) e metabolismo sono cruciali per l attività oppioide 25% x attività di morfina Morfina 6-Acetilmorfina 4 volte più attiva no profarmaco Diamorfina (Eroina) 2 volte più attiva profarmaco in C3 Codeina 0.1% affinità di binding inattiva per via intracranica 20% attività per IV profarmaco

20 Preliminari studi SAR diminuisce attività antitussiva ossimorfone >10 x attività della morfina

21 SAR a livello del sostituente in N17 Me Et n-pro All CH 2 -c-pro CH 2 -c-bu n-bu n-pen n- Es agonismo per recettore µ antagonisti per recettore µ attività nulla agonisti per recettore µ ossimorfone agonista recettore µ naloxone naltrexone antagonisti recettori µ, κ e δ (antag. PURI) antidoti per overdose da oppiacei

22 morfina nalorfina agonista recettore µ antagonista recettore µ agonista parziale recettore κ agonista recettore σ nalbufina antagonista recettore µ agonista recettore κ no attività su recettore σ N17: -CH 2 CH 2 -Ph forte agonismo recettore µ N-fenetilmorfina 14 x attività della morfina

23 OPPIODI: SEMPLIFICAZIONE E COMPLICAZIONE MOLECOLARE epossi-morfinani

24 Molecular Streptease /1: Morfinani rimozione dell anello epossidico D forma D: destrorfano, antitussivo H 3 CO-: destrometorfano, antitussivo 5 x più potente della morfina antagonista recettore µ potente agonista recettore κ butorfanolo cardiotossico

25 Molecular Streptease /2: Benzomorfani rimozione degli anelli C e D antagonista agonista debole agonista agonista disforico cardiotossico (200 x più potente della morfina) antagonista μ agonista κ Analgesia clinicamente utile senza dare fenomeni di dipendenza (o molto poco) SAR e binding mode simile a quello della morfina

26 Molecular Streptease /3: 4-Fenilpiperidine e 4-Anilinopiperidine rimozione degli anelli B, C e D morfina meperidina 20% di attività della morfina chetobemidone potenza simile alla morfina fentanil 80 x più potente della morfina N-cinnamoil analogo della meperidina 30 x più potente N-cinnamoil analogo della morfina inattivo

27 Molecular Streptease /4: 3-Fenilpropilammine chetobemidone metadone attività simile alla morfina meno tossico, meno dipendenza loperamide i) Attiva per os (antidiarroico) ii) Molecola ibrida iii) Non attraversa BBB iv) Farmaco sicuro privo di azione tossicomanogena difenossilato antidiarroico attraversa BBB

28 Complicazione Molecolare extra ring x più potente della morfina farmaco knock-out immobilizzante per grandi animali antagonista puro x più potente della morfina potente agonista parziale antagonista molto basso rischio dipendenza piccola depressione sul respiro slow & tight binder

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