il Sole tutto l anno

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1 il Sole tutto l anno

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3 il Sole tutto l anno sommario TYROSTAN pigmentazione cutanea tirosina e i suoi derivati nei prodotti cosmetici applicazioni valutazione della pigmentazione cutanea dopo l esposizione ai raggi UV formulazioni bibliografia

4 TIROSINA solubile a ph >. Non solubile in acqua sostanza chiave nella melanogenesi debole antiossidante ACIDO CAPRICO (sale di potassio) POTASSIUM CAPROYL TYROSINE ottenuto per condensazione della tirosina con acido caprico, corrispondente a circa il % di Tirosina pura TYROSTAN liquido limpido; completamente solubile in acqua; compatibile con gli ingredienti tradizionali cosmetici, simile ad altri lipoaminoacidi, oligopeptidi e amino acidi idrosolubili esaltatore di abbronzatura aumentano il substrato di tirosina disponibile per l azione della tirosinasi Le applicazioni cosmetiche come esaltatore di abbronzatura di POTASSIUM CAPROYL TYROSINE sono state sviluppate nei prodotti solari da utilizzare prima dell esposizione al sole, durante l esposizione e dopo l esposizione per mantenere più a lungo l abbronzatura. La stabilità del POTASSIUM CAPROYL TYROSINE nel tempo è stata provata in numerose formulazioni inclusi i detergenti, i gel e le emulsioni. 4

5 PIGMENTAZIONE CUTANEA La pigmentazione cutanea rappresenta il meccanismo di difesa della cute, a seguito di esposizione ai raggi UV, attraverso la biosintesi della melanina a livello dei melanociti. Include sia la cosiddetta pigmentazione iniziale, attivata invece dai raggi UV-A, che una serie di reazioni a catena che portano alla vera pigmentazione cutanea, indiretta ( ). La pigmentazione della pelle quindi è il risultato di due differenti meccanismi: ) biosintesi della melanina a livello dei melanociti; ) semplice reazione tra le proteine della pelle e sostanze specifiche reattive a livello dello strato corneo. L abbronzatura definita "artificiale", secondo la terminologia recentemente adottata da FDA, può essere ottenuta mediante questa tipologia di prodotti: bronzers, extenders, tanning pills, tanning magnifiers (esaltatori di abbronzatura). ( - ) In particolare gli ESALTATORI DI ABBRONZATURA sono quelle sostanze che, quando applicate sulla pelle, servono ad accelerare la formazione di melanina, aumentando il substrato di tirosina disponibile per l azione della tirosinasi, enzima chiave nella melanogenesi. L abbronzatura infatti si suppone essere esaltata da composti come la tirosina pura o derivati, che penetrando l epidermide, aumentano i livelli di tirosina endogena nei melanociti, incrementando la formazione di melanina ( ). Le melanine, o pigmenti cutanei, derivano da un precursore comune, la L-tirosina e sono elaborate dai melanociti; sono definite più precisamente eumelanine, feomelanine e tricocromi. ( ) La tirosinasi, enzima contenente rame, catalizza i passaggi iniziali della melanogenesi e più precisamente l idrossilazione della tirosina a DOPA e la successiva ossidazione di questo substrato a DOPA-chinone. I passaggi successivi che portano alla sintesi dei differenti tipi di melanine avvengono spontaneamente senza una catalisi enzimatica ( ). La L-tirosina, amino acido non essenziale sintetizzato a livello cellulare a partire da fenilalanina, svolge molteplici funzioni: è il precursore dei neurotrasmettitori noradrenalina e dopamina, modulatori entrambi dell umore, così pure di adrenalina (ormone adrenocorticale) e tiroxina (ormone tiroideo). Poichè la tirosina lega molecole instabili che potenzialmente possono causare danno alle cellule e tessuti, può essere considerata anche come debole antiossidante. Deficienze in tirosina sono state associate a: IPOTIROIDISMO BASSA PRESSIONE SANGUIGNA BASSA TEMPERATURA CORPOREA SINDROME DELLE GAMBE SENZA RIPOSO 5 La L-tirosina svolge molteplici funzioni; ma soprattutto è il materiale di partenza per la biosintesi della melanina ed è quindi il pigmento responsabile del colore dei capelli e della pelle. Il substrato primario per la tirosinasi può essere limitante: differenti esperienze provano che la tirosina pura, per applicazione topica, non ha una biodisponibilità accettabile. ( ) La tirosina infatti è solubile a ph >. e a questi valori la cheratina si distrugge; a ph più bassi cristallizza e non è più assorbibile e ha infine una scarsa solubilità in acqua ( g/dl a temperatura ambiente).

6 TIROSINA E I SUOI DERIVATI NEI PRODOTTI COSMETICI Tutte queste considerazioni hanno portato allo sviluppo di un nuovo derivato derivato della L-Tirosina, definibile come Acido Capril Tirosinico, ottenuto per condensazione della tirosina con acido caprico, corrispondente a circa il % di Tirosina pura, con lo scopo di aumentare l assorbimento cutaneo della tirosina stessa. ( - ) Il prodotto di condensazione ottenuto si può definire un lipoaminoacido idrosolubile in cui l Acido Caprico, acido grasso saturo a media catena, atomi di carbonio, è in grado di conferire alla molecola condensata il miglior grado di idrofilia, consentendo quindi una migliore affinità per la pelle. Da questo prodotto si sono poi ricavate due forme, una idrosoluble e una liposolubile, rispondenti a due diverse esigenze per il formulatore. POTASSIUM CAPROYL TYROSINE (*) Derivato N-acilico della tirosina in forma di sale di potassio, sotto forma di liquido limpido, completamente solubile in acqua, compatibile con gli ingredienti tradizionali cosmetici, simile ad altri lipoaminoacidi, oligopeptidi e amino acidi idrosolubili. ( ) *(fornito da Sinerga con il nome commerciale di TYROSTAN) CAPROYL TYROSINIC ACID, SORBITAN ISOSTEARATE, GLYCERYL OLEATE (fornito da SINERGA con il nome commerciale di TYROSINOL) è la corrispondente forma liposolubile le cui caratteristiche sono: CARATTERISTICHE DEL TYROSINOL INCI name richiesto (USA) CAPROYL TYROSINIC ACID, SORBITAN ISOSTEARATE, GLYCERYL OLEATE APPARENZA Liquido limpido COLORE Giallo paglierino ODORE Caratteristico ph (c= ) n. d. SOLUBILITA Completa in sistemi lipofili CAPROYL TYROSINIC ACID (%) - RESIDUO SECCO < % TYROSINOL (Caproyl Tyrosinic acid, Sorbitan Isostearate, Glyceryl Oleate) è un prodotto funzionale lipofilo compatibile con i tradizionali ingredienti cosmetici e di conseguenza particolarmente indicato per PRODOTTI SOLARI quali Oli, Lipogel, Stick anidri ecc. 6

7 APPLICAZIONI PRIMA Dell esposizione al Sole prepara la pelle aumentando il substrato di tirosina disponibile per l azione della tirosinasi debole antiossidante aspetto luminoso del viso DOPO L esposizione al Sole mantenimento dell abbronzatura DURANTE L esposizione al Sole attraverso la melanogenesi la pelle si protegge naturalmente dai raggi UV CREMA GIORNO (EMULSIONE LEGGERA) CREMA SOLARE BABY SPRAY (SOLUTIONE SPRAY) GEL ABBRONZANTE (ATTIVATORE SOLARE IN GEL) OLIO ABBRONZANTE (ATTIVATORE SOLARE IN OLIO) BAGNODOCCIA DOPO SOLE (EMULSIONE FLUIDA O/A) DOSAGGIO SUGGERITO % - % CARATTERISTICHE DEL TYROSTAN Chemical name POTASSIUM CAPROYL TYROSINE INCI name (EU) POTASSIUM CAPROYL TYROSINE INCI name (USA) POTASSIUM CAPROYL TYROSINE Apparenza Liquido limpido Colore Da Giallo a Giallo ambrato Odore Lieve caratteristico Residuo secco ( C ± ) % ph ( % sol.). -. Attivo - % Solubilità Completa in acqua PROFILO TOSSICOLOGICO TOLLERABILITA Irritazione cutanea Irritazione Oculare Sensibilizzazione cutanea 7 Non irritante Non irritante Non sensibilizzante Il potenziale irritante cutaneo e oculare sia del Potassium Caproyl Tyrosine che di Caproyl Tyrosinic Acid, Sorbitan Stearate, Glyceryl Oleate sono stati valutati mediante il test in vitro (Irretection Assay System).Una concentrazione standard, dose-risposta dipendente, è stata usata nello studio con il metodo del Irretection test cutaneo, e il risultato classifica entrambe le nuove sostanze come agenti non irritanti.

8 VALUTAZIONE DELLA PIGMENTAZIONE CUTANEA DOPO L ESPOSIZIONE AI RAGGI UV Per una verifica dell efficacia, la valutazione è stata condotta inizialmente su Potassium Caproyl Tyrosine, formulata in una semplice emulsione-gel ( ). Lo studio è stato effettuato su aree definite del dorso, una trattata con l emulsione-gel contenente Potassium Caproyl Tyrosine al %, una con placebo e una terza lasciata non trattata (controllo), applicando il prodotto con un sistema nonocclusivo (Large Finn-Chambers) per ore. L applicazione è continuata per tre settimane consecutive sul dorso di volontari sani, appartenenti ai fototipi II, III, IV (secondo la definizione di Fitzpatrick), che sono poi stati esposti, subito dopo ogni applicazione, ad UVA+UVB mediante un simulatore solare (Multiport Solar UV Tipo ). L effetto sulla pelle è stato valutato con Chromameter (CR- Minolta) fino a settimane dopo l applicazione. ( - ) La procedura durante le settimane segue dei punti precisi, individuati su ciascuna area con T (colorimetria basale, dopo rimozione del patch), T (prima misurazione colorimetrica) e di seguito per gli altri giorni (T -T -T fino a T ), rimozione del patch non occlusivo e applicazione del prodotto e placebo a ogni punto, ed esposizione a raggi UVA-UVB al % della MEDu. L efficacia pigmentante è evidenziata da una diminuzione dei valori di ITA (Individual Typological Angle) che esprime l indice di melanina, calcolato dai parametri L* e b*. ITA è inversamente correlata all intensità della pigmentazione cutanea. LA TABELLA INDICA I VALORI ITA CALCOLATI PER OGNI AREA AD OGNI MISURAZIONE POTASSIUM CAPROYL TYROSINE CONTROL AREA PLACEBO RISULTATI L area trattata per settimane con POTASSIUM CAPROYL TYROSINE al % ha evidenziato una diminuzione statisticamente significativa in ITA dopo l esposizione ai raggi UVA-UVB sia a T che a T : questa diminuzione è indicativa di un aumentata pigmentazione. L area trattata invece con il placebo, o quella di controllo non hanno mostrato alcuna diminuzione di ITA e tanto meno l'area non trattata.( ) L'analisi della varianza e Tukey test determinano le differenze statisticamente significative tra tutti i valori registrati a tempi differenti nelle tre aree: l'area trattata con PCT al % mostra una diminuzione molto significativa nei valori di ITA (T / T p= e T / T p= ) l'area trattata con il Placebo non mostra una diminuzione significativa nei valori di ITA ad ogni controllo l'area non trattata non mostra una diminuzione significativa nei valori di ITA ad ogni controllo Si può notare che i valori ottenuti nell area trattata con i due prodotti sono spesso più bassi di quelli ottenuti nell'area di controllo. Ciò significa una tendenza a un aumento di pigmentazione cutanea. Il prodotto testato (Tyrostan) è significativamente efficace nell'aumentare l'abbronzatura rispetto alle condizioni iniziali. Lo stesso livello di significatività non si ottiene con il confronto con le zone di riferimento, probabilmente a causa dell' alta deviazione standard. 8

9 BABY CREMA SOLARE SPRAY INCI NAME % Formulazioni cosmetiche contenenti un % di Potassium Caproyl Tyrosine, sono state sviluppate in considerazione delle potenziali aree di applicazione. ( ) WATER q.b. AQUA GRAMBEN II Sinerga PROPYLENE GLYCOL, DIAZOLIDINYL UREA, METHYLPARABEN, PROPYLPARABEN FRAGRANCE PARFUM RESASSOL VH PGG- -BUTETH-, PEG- HYDROGENATED CASTOR OIL TYROSTAN Sinerga POTASSIUM CAPROYL TYROSINE EDTA DISODIUM EDTA Proprietà Tipiche: ph: FORMULAZIONI CREMA GIORNO INCI NAME % PHYTOCREAM Sinerga POTASSIUM PALMITOYL HYDROLYZED WHEAT PROTEIN, GLYCERYL STEARATE, CETEARYL ALCOHOL DRAGOXAT EH ETHYLHEXYL ETHYLHEXANOATE SF - Sinerga DIMETHICONE WATER q.b. AQUA FENOSSIPARABEN Sinerga PHENOXYETHANOL, METHYLPARABEN, BUTYLPARABEN, PROPYLPARABEN PHYTOSQUALANE SQUALENE TYROSTAN Sinerga POTASSIUM CAPROYL TYROSINE SEAMOLLIENT AQUA, ALGAE PHYTOPROLIN COMPLEX Sinerga HYDROLYZED VEGETABLE PROTEIN PNC SODIUM CARBOMER FRAGRANCE PARFUM Proprietà Tipiche: ph: Viscosità a C: mpa.s GEL ABBRONZANTE INCI NAME % WATER q.b. AQUA GRAM Sinerga IMIDAZOLIDINYL UREA PEMULEN TR ACRYLATES / C - ALKYL ACRYLATE CROSSPOLYMER CARBOPOL ULTREZ CARBOMER DRAGOXAT EH OCTYL OCTANOATE FINSOLV TN C - ALKYL BENZOATE TYROSTAN Sinerga POTASSIUM CAPROYL TYROSINE AMP AMINOMETHYL PROPANOL Proprietà Tipiche: ph: Viscosità a C: mpa.s 9

10 OLIO ABBRONZANTE INCI NAME % SF Sinerga CYCLOPENTASILOXANE CERAPHYL DIISOPROPYL ADIPATE FINSOLV TN C - ALKYL BENZOATE DRAGOXAT EH ETHYLHEXYL ETHYLHEXANOATE PARSOL MCX ETHYLHEXYL METHOXYCINNAMATE FRAGRANCE PARFUM TYROSINOL Sinerga CAPROYL TYROSINIC ACID, SORBITAN ISOSTEARATE, GLYCERYL OLEATE BAGNODOCCIA DOPO SOLE INCI NAME % TRITON CG Sinerga CAPRYLYL/CAPRYL GLUCOSIDE ZETESOL LES SODIUM LAURETH SULFATE LAUROAT Sinerga SODIUM LAUROYL OAT AMINOACIDS AVENOLAT Sinerga AVENA SATIVA, HYDROLYZED OAT PROTEIN, POTASSIUM PALMITOYL HYDROLYZED OAT PROTEIN AVENOPEPTIDE Sinerga HYDROLYZED OAT PROTEIN COCOYL WHEAT AMINOACIDS Sinerga SODIUM COCOYL WHEAT AMINOACIDS WATER q.b. AQUA GRAM Sinerga IMIDAZOLIDINYL UREA FENOSSIPARABEN Sinerga PHENOXYETHANOL, METHYLPARABEN, BUTYLPARABEN, PROPYLPARABEN SODIUM CHLORIDE SODIUM CHLORIDE ANTIL PEG- METHYL GLUCOSE DIOLEATE TYROSTAN Sinerga POTASSIUM CAPROYL TYROSINE LAUROAMIDOPROPYL BETAINE CITRIC ACID FRAGRANCE PARFUM LOZIONE CORPO DOPO SOLE INCI NAME % PHYTOCREAM Sinerga POTASSIUM PALMITOYL HYDROLYZED WHEAT PROTEIN, GLYCERYL STEARATE, CETEARYL ALCOHOL DRAGOXAT EH ETHYLHEXYL ETHYLHEXANOATE FINSOLV TN C - ALKYL BENZOATE SF / Sinerga DIMETHICONE APEROXID TLA TOCOPHEROL, LECITHIN ASCORBYL PALMITATE, CITRIC ACID FENOSSIPARABEN Sinerga PHENOXYETHANOL, METHYLPARABEN, BUTYLPARABEN, PROPYLPARABEN WATER q.b. AQUA GRAM Sinerga IMIDAZOLIDINYL UREA EDTA Na DISODIUM EDTA KELTROL XANTHAN GUM MANDORLAT Sinerga PRUNUS AMYGDALUS DULCIS, HYDROLYZED SWEET ALMOND PROTEIN, POTASSIUM PALMITOYL HYDROLYZED WHEAT PROTEIN GLYCERIN GLYCERIN SEAMOLLIENT AQUA, ALGAE TYROSTAN Sinerga POTASSIUM CAPROYL TYROSINE FRAGRANCE PARFUM Proprietà tipiche: ph Viscosità a C: mpa.s Conclusioni POTASSIUM CAPROYL TYROSINE è idrosolubile mentre CAPROYL TYRO- SINIC ACID, SORBITAN ISOSTEARA- TE, GLYCERIN OLEATE è liposolubile ed entrambi sono liquidi chiari e limpidi e di conseguenza facili da aggiungere alle formulazioni cosmetiche quando quest ultime richiedono un effetto di esaltazione dell abbronzatura, con un efficacia significativa e modulata nel tempo. Nelle formulazioni l indicazione è quella di aggiungere il prodotto dopo la fase di emulsione a C o in qualsiasi momento durante la fase di raffreddamento. Per assicurarne la stabilità si consiglia di evitare il contatto con forti agenti ossidanti e di evitare di inserirli in soluzioni alcaline. Il quantitativo consigliato è del %. Proprietà tipiche: ph: Viscosità a C: mpa.s 10

11 BIBLIOGRAFIA Brown DA, J Photochem Photobiol B, ( - ) - ( ) U.S Food and Drug Administration, Federal Register, ( ) - ( ) N. Muzzuidin et al., Skin Res and Technol, ( ) - ( ) AA, Chem Eng News, ( ) ( ) Levy SB, Dermatol Clin, ( ) - ( ) Prota G., Cosm Toil Ed It, - ( ) Camacho et al., Arch Dermatol, - ( ) Slominski et al., Pigment Cell Res, - ( ) P. P. Agin et al., Photochem Photobiol, - ( ) W. Tur, Cosm Toil, - ( ) C. Jaworsky et al., J Am Acad Dermatol, - ( ) H. Sedghi Zadeh, Cosm News, - ( ) G. H. Pittel, Drug Cosm Ind, - ( ) Lowe N. J. et al., Clin Dermatol, ( ) - ( ) G. Guglielmini, Cosm Technol, ( ) - ( ) 11

12 SINERGA S.p.A. Direzione, Uffici e Centro Ricerca: Via Pitagora, Pero Milano (Italia) Tel. +. Fax +. Stabilimento: Via della Pacciarna, Gorla Maggiore Varese (Italia) Tel. +. Fax + [email protected] Web site: SINERGA FRANCE S.a.r.l. Lieu dit la Montjoie - Rue de la Procession La Plaine Saint Denis Tel. +. Fax +. [email protected]