Gli obiettivi del quinto modulo possono essere così riassunti: Illustrare i principi del trattamento delle riniti acute virali e della rinite

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2 Gli obiettivi del quinto modulo possono essere così riassunti: Illustrare i principi del trattamento delle riniti acute virali e della rinite allergica Definire gli aspetti farmacologici delle principali classi di molecole impiegate Descrivere le caratteristiche dei principali decongestionanti, prospettandone razionale e opportune precauzioni di impiego 2

3 Le varie forme di rinite acuta si avvalgono di un approccio specifico che, ove possibile, è mirato alla causa e in ogni caso al sollievo dei sintomi, che si possono riassumere sommariamente nella triade congestione, rinorrea e ostruzione. Questo modulo descrive le principali strategie terapeutiche per le forme di rinite fin qui descritte e propone un approfondimento sui decongestionanti. 3

4 I cortisonici esplicano un effetto antiflogistico estremamente utile a ridurre l impatto del raffreddore. I cortisonici possono essere usati sia per via topica o inalatoria, sia per via sistemica. I corticosteroidi sistemici possono essere usati anche all inizio di un trattamento con corticosteroidi spray, al fine di ridurre l edema e permettere allo spray di penetrare efficacemente nella cavità nasale. Questa classe di farmaci dovrebbe essere presa in considerazione se sono presenti infezioni nasali attive e subito dopo un intervento chirurgico. Il rischio di effetti sistemici è maggiore con gocce nasali rispetto a preparazioni spray, anche a causa degli errori di somministrazione più comuni con queste formulazioni. Particolare attenzione va riservata ai bambini, in considerazione degli effetti negativi che le terapie prolungate possono indurre sull accrescimento. 4

5 Gli antistaminici vengono impiegati per lo più nelle forme di natura allergica. Il loro effetto si traduce nella riduzione della secrezione mucosa, a cui il rilascio di istamina dà un notevole contributo, ma è opportuno prestare attenzione alla molecola: gli antistaminici di prima generazione danno sonnolenza e richiedono perciò cautela. È quindi particolarmente importante raccomandare al paziente di non utilizzare questi farmaci prima di mettersi alla guida di autoveicoli o in caso si debba svolgere un lavoro che comporti l uso di macchinari che possono provocare danni a se stessi o agli altri. 5

6 L istamina agisce in vari distretti: a livello della muscolatura liscia dei vasi sanguigni determina vasocostrizione delle grandi arterie, mentre nel circolo periferico promuove vasodilatazione locale delle arteriole e aumento della permeabilità di capillari e dei vasi post-capillari, permettendo un maggiore afflusso di globuli bianchi nella sede di infiammazione. Sulla muscolatura liscia bronchiale l istamina provoca broncocostrizione, fino a determinare fenomeni asmatici, anche in conseguenza di un azione sul sistema nervoso centrale, che favorisce la riduzione della produzione del muco e determina un effetto antitosse. 6

7 I decongestionanti sono vasocostrittori ad azione locale. 7

8 Esempi di antisettici sono i sali d argento colloidale o alcuni balsamici quali eucaliptolo, gomenolo e mentolo. L argento proteinato è un antisettico per le cavità nasali di impiego storico anche nei bambini al di sotto di un anno, nei quali è consigliata la soluzione allo 0,5%. È tuttavia opportuno rimuovere prontamente l eventuale eccesso di prodotto che fuoriesce dalle cavità nasali per evitare arrossamenti locali. Questi preparati sono indicati nelle forme croniche catarrali e mucopurulente. 8

9 Gli antiflogistici e gli antipiretici sono utili rispettivamente in caso di rapida estensione del raffreddore ai distretti vicini (faringe, orecchio), con conseguente peggioramento della sintomatologia, e nell eventualità della comparsa di febbre. Va ricordato che l acido acetilsalicilico, somministrato ai bambini al di sotto dei 12 anni in occasione di malattie virali, può determinare la sindrome di Reye, una patologia a carico del sistema nervoso centrale i cui sintomi sono perdita della memoria, disorientamento temporospaziale, torpore e disturbi epatici gravi e talvolta fatali. 9

10 Nella rinite allergica stagionale la terapia dovrebbe essere intrapresa da 2 a 3 settimane prima del periodo a rischio e andrebbe proseguita per alcuni mesi, mentre un trattamento continuo può essere necessario per anni nelle forme perenni. Al di là dell educazione del paziente alla gestione della malattia, la terapia causale, una volta individuato l agente responsabile della patologia, si effettua mediante la somministrazione di preparati contenenti gli allergeni in dosi progressivamente crescenti (terapia iposensibilizzante specifica), onde ridurre la carica antigenica e modificare la sensibilità del paziente. L immunoterapia tradizionale eseguita con i vaccini sottocutanei per via iniettiva è stata quasi completamente sostituita dalle vie alternative di somministrazione del vaccino: quella sublinguale/orale e, in particolare nelle forme naso-sinusali, quella nasale sotto forma di spray. 10

11 Per la terapia sintomatica i primi farmaci da prendere in considerazione sono gli antistaminici e i cortisonici che, quando impiegati in maniera tempestiva e continuativamente, migliorano decisamente la sintomatologia. Si ottengono buoni risultati anche con il chetotifene per via orale, in grado di impedire la degranulazione dei mastociti. Recentemente è stato raccomandato l uso di un antileucotrienico, montelukast, al dosaggio di 10 mg per il trattamento della rinite allergica, in quei soggetti nei quali il farmaco sia indicato per l asma. Localmente sono di grande utilità, come già ricordato, i cortisonici in spray o in gocce, il sodio cromoglicato (spesso di prima scelta nei bambini e nelle donne in gravidanza) per uso topico e, per brevi periodi, i vasocostrittori. La rinite allergica è talora accompagnata da rinite vasomotoria. In questi casi l aggiunta di ipratropio bromuro può ridurre la rinorrea acquosa. Quando l ostruzione nasale diviene perenne per l iperplasia del connettivo dei turbinati o per la presenza di polipi etmoidali occupanti le fosse nasali, l unica terapia possibile è quella chirurgica. 11

12 I decongestionanti nasali sono sostanze che, ingerite o applicate localmente sulla mucosa nasale, provocano una vasocostrizione che riduce l edema infiammatorio. In questo modo, aumentando lo spazio di transito per l aria, si migliora la respirazione. Come accennato non dovrebbero essere impiegati al di sotto dei 12 anni (nei bambini al di sotto dei due anni è preferibile utilizzare prodotti a base di soluzione fisiologica o salina che riducono la secchezza e la flogosi della mucosa) e da chi svolge attività sportive, in quanto contengono sostanze vietate per doping. 12

13 La tabella in alto riporta i decongestionanti in commercio in Italia con unico principio attivo. L orientamento deve tenere conto delle caratteristiche delle singole molecole, ai quali si correlano la posologia (frequenza di somministrazioni) e l eventuale insorgenza di effetti indesiderati. Sono anche disponibili preparati decongestionanti in associazione, riportati nella tabella in basso. 13

14 Sono disponibili anche preparati che possono essere assunti per via orale e hanno le stesse indicazioni di quelli nasali. Spesso essi sono presentati in associazione con antifebbrili, quale paracetamolo, e antistaminici. Possono essere applicati sia sotto forma di spray o nebulizzatori nasali, sia sotto forma di gocce da instillazione, in funzione del contesto, della praticità e delle preferenze del paziente. 14

15 Le molecole più conosciute fra i decongestionanti per uso topico sono sicuramente nafazolina, xilometazolina, tramazolina, ossimetazolina, efedrina e pseudoefedrina. Le prime quattro presentano un profilo di efficacia e di rapidità d azione pressoché sovrapponibile, ma i loro effetti collaterali e la loro emivita sono profondamente diversi. Quest ultima, in particolare, oscilla dalle 4 ore di nafazolina alle 12 di ossimetazolina. 15

16 È evidente che, quanto più l emivita è protratta, tanto più si ritrovano concentrazioni adeguate di principio attivo nel sangue e si prolunga l effetto del farmaco, con una riduzione del numero di somministrazioni giornaliere e della probabilità di assuefazione, nonché di irritazione meccanica, oltre che chimica, detta rinite medicamentosa e caratterizzata dalla presenza di edema cronico della mucosa. Ossimetazolina, con la sua emivita di 12 ore, offre pertanto un vantaggio. 16

17 A ulteriore conferma di quanto sin qui affermato, questo diagramma pone a confronto la durata d azione di vari decongestionanti. Come si può notare, ossimetazolina è la molecola a più lunga durata d azione. Il suo assorbimento sistemico è pressoché nullo in relazione alle bassi dosi somministrate e la sua azione vasocostrittrice insorge già a distanza di 10 minuti, protraendosi per 6-8 ore. Ossimetazolina è metabolizzata dalle monoaminossidasi, poi coniugata e inattivata a livello epatico, e, quindi, escreta quasi completamente per via renale, sotto forma di metaboliti, e, solo in minima parte, immodificata. 17

18 Per quello che riguarda l uso dei preparati in gocce, occorre ricordare al paziente che queste vanno introdotte nella narice mantenendo la testa ben reclinata all indietro e, se possibile, dopo un accurata pulizia del naso, ottenuta soffiandolo con delicatezza. Dopo aver instillato il quantitativo necessario, è bene mantenere il capo appoggiato all indietro per qualche minuto, in modo che la soluzione giunga a contatto con la mucosa nasale e vi rimanga il più a lungo possibile. Durante questa operazione è importante che il contagocce non venga in contatto con la mucosa del naso, per evitare il rischio di inquinamento del medicinale contenuto nella boccetta. Infine, per non trasmettere l infezione agli altri membri della famiglia, è bene che il contagocce non sia condiviso. Se, invece, si utilizza uno spray nasale, si deve far inalare attraverso una narice, mantenendo chiusa l altra. 18

19 Anche se si tratta di prodotti per uso topico il cui assorbimento è sicuramente ridotto, occorre chiedere sempre al paziente se stia assumendo farmaci e, se sì, quali, onde evitare il rischio di interazioni nonché, se soffre di ipertensione, di aritmie cardiache, ipertiroidismo, diabete o glaucoma. Alle donne è opportuno chiedere se sono in stato di gravidanza: sebbene non esistano studi sulla teratogenesi associata all uso di questi farmaci, sono stati segnalati due casi di malformazioni degli arti in neonati esposti in utero a queste sostanze. Durante l allattamento il farmaco più sicuro sembrerebbe essere pseudoefedrina, in quanto passa nel latte materno a concentrazioni molto basse. L uso del farmaco deve limitarsi al tempo strettamente necessario per controllare i sintomi, in genere non più di 3-4 giorni, alla dose di una goccia o uno spruzzo per narice, 3-4 volte al giorno. 19

20 Questa tabella riporta le principali interazioni dei decongestionanti con gli altri farmaci. Come si può osservare sono particolarmente temuti i possibili effetti ipertensivi, più probabili in pazienti già in trattamento con antidepressivi, beta-bloccanti, digitalici e antiparkinsoniani. 20

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