RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO 1) Denominazione del medicinale Efemoline 0,1% +0,025% collirio, sospensione 2) Composizione qualitativa e quantitativa 1 ml di collirio contiene: fluorometolone 1 mg; tetrizolina cloridrato 0,25 mg. Eccipienti con effetti noti: benzalconio cloruro Per l elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1. 3) Forma farmaceutica Collirio, sospensione. 4) Informazioni Cliniche 4.1) Indicazioni Terapeutiche Trattamento delle congiuntiviti acute e croniche e delle cheratiti di natura allergica; infiammazioni dell'uvea anteriore (iriti, iridocicliti), scleriti, episcleriti e miositi. Stati post-operatori dopo interventi per strabismo, cataratta e glaucoma. 4.2) Posologia e modo di somministrazione Posologia Instillare nel sacco congiuntivale 1 goccia 2-3 volte al giorno. Negli adulti, per le prime 24-48 ore la dose può essere aumentata secondo prescrizione medica. Agitare il flacone prima dell'uso. Popolazioni speciali Popolazione pediatrica La sicurezza e l efficacia di Efemoline collirio nei bambini non sono state stabilite. Pazienti anziani Non sono disponibili informazioni che suggeriscano un aggiustamento del dosaggio in pazienti al di sopra dei 65 anni di età. Compromissione renale/epatica Non sono stati condotti studi su pazienti con compromissione della funzione renale o epatica. Modo di somministrazione Instillare una goccia di Efemoline nel sacco congiuntivale inferiore dell occhio/i affetto/i, guardando verso l alto e spingendo delicatamente verso il basso la palpebra. 1
Il contenuto rimane sterile fino a che la chiusura del contenitore non viene rotta. Non toccare nessuna superficie con la punta del contagocce per evitare il pericolo di contaminazione. La punta non deve neanche venire in contatto con la superficie oculare perché questo può causare danni all occhio. 4.3) Controindicazioni Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1. Ipertensione oculare; herpes semplice acuto e la maggior parte delle altre malattie virali della cornea salvo associazioni con chemioterapici specifici per il virus erpetico. Congiuntiviti con cheratite ulcerativa anche in fase iniziale (test fluorosceina +). Tubercolosi e micosi dell'occhio. Le oftalmie acute, le congiuntiviti e le blefariti purulente ed erpetiche che possono essere aggravate dai corticosteroidi. Orzaiolo. L applicazione topica di steroidi può portare a perforazione in malattie che provocano un assottigliamento dello stroma della cornea o della sclera. Efemoline collirio è controindicato in pazienti con occhio secco, particolarmente quelli affetti da cheratocongiuntivite secca (Sindrome di Sjogren). 4.4) Avvertenze e speciali precauzioni di impiego Deve essere fatta un attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio prima di usare il medicinale in pazienti in trattamento con inibitori delle MAO o altri farmaci che possono aumentare la pressione del sangue, in pazienti con gravi malattie cardiovascolari (malattie coronariche, ipertensione, feocromocitoma) e disordini metabolici (ipertiroidismo, diabete) e pazienti con una storia di cataratta o infezioni da herpes simplex. Usare con cautela in pazienti con rinite secca. Alla sospensione del trattamento si può verificare una iperemia reattiva. Il medicinale non è stato prodotto per essere utilizzato per un uso a lungo termine. Quando il trattamento si prolunga oltre i 2-3 giorni è necessario monitorare soprattutto effetti collaterali sistemici, la pressione intraoculare ed infezioni secondarie. Quando persistono sintomi di una infiammazione oculare cronica deve essere tenuta presente la possibilità di una infezione fungina. Infezioni oculari possono essere mascherate, attivate o esacerbate da Efemoline. Può essere mascherata anche reazione di ipersensibilità ai componenti di Efemoline. In soggetti predisposti i corticosteroidi possono aumentare la pressione dell occhio. Sebbene questo effetto non sia molto pronunciato col fluorometolone, la pressione intraoculare deve essere 2
attentamente monitorata in caso di uso prolungato. L uso prolungato aumenta il rischio di opacità del cristallino. Informazioni importanti su alcuni eccipienti Efemoline contiene benzalconio cloruro. Può causare irritazione agli occhi. Eviti il contatto con lenti a contatto morbide. Tolga le lenti a contatto prima dell applicazione e aspetti almeno 15 minuti prima di riapplicarle. È nota l azione decolorante nei confronti delle lenti a contatto morbide. 4.5) Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione Le interazioni note per i corticosteroidi assunti per via sistemica sono di secondaria importanza nei pazienti dove la somministrazione è topica. La somministrazione concomitante di anti MAO e di antidepressivi triciclici possono causare ipertensione per un effetto vasocostrittore. 4.6) Fertilità, gravidanza e allattamento Ci sono dati insufficienti sull uso di Efemoline in donne incinte. Il fluorometolone ha mostrato essere embriocitotossico e teratogeno nei conigli a seguito di applicazione topica oftalmica a dosi approssimativamente simili alla dose oftalmica per l uomo (vedere paragrafo 5.3 Dati preclinici di sicurezza ).Efemoline deve essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio atteso giustifica il potenziale rischio per il feto. Allattamento Non è noto se il principio attivo sia escreto nel latte materno. Le donne che stanno allattando al seno devono essere avvisate di non usare Efemoline. Fertilità Non ci sono informazioni sugli effetti di Efemoline sulla fertilità umana. 4.7) Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari Un temporaneo offuscamento o altre compromissioni della visione possono influire negativamente sulla capacità dei pazienti di guidare veicoli o di usare macchinari. I pazienti non devono effettuare queste attività fino a quando tali disturbi non sono scomparsi. 4.8) Effetti indesiderati 3
I seguenti effetti indesiderati sono derivati da esperienze post-marketing con Efemoline e sono casi riportati spontaneamente. Dal momento che le segnalazioni sono riportate volontariamente da un campione di dimensione incerta, non è possibile stimare in maniera sicura la loro frequenza che viene quindi definita come non nota. Gli eventi avversi sono elencati secondo la classificazione sistemica organica in MedDRA. All interno di ciascuna classe sistemica organica, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravità. Infezioni ed infestazioni Infezioni Patologie del sistema nervoso Mal di testa, stimolazione del sistema nervoso centrale, tremore Patologie dell occhio Sensazione di corpo estraneo, bruciore/dolore puntorio all instillazione, irritazione, aumento della pressione intraoculare, visione offuscata, ptosi palpebrale, midriasi, atrofia iridea, congiuntivite, ritardo di cicatrizzazione, assottigliamento corneale, iperemia congiuntivale, iperemia oculare, glaucoma da chiusura d angolo, cataratta sottocapsulare, ulcera corneale, penetrazione oculare, esoftalmo. Patologie cardiache Palpitazioni, aritmia, angina pectoris, ipertensione, pallore Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Irritazione oculare, iperidrosi Disturbi del sistema immunitario Ipersensibilità 4.9) Sovradosaggio Quando il medicinale è usato secondo prescrizione è molto improbabile che avvenga un caso di sovradosaggio. Non sono disponibili dati su un sovradosaggio con il fluorometolone. È improbabile che un sovradosaggio con fluorometolone causi problemi acuti. I sintomi di un sovradosaggio acuto con la tetrizolina sono a carico del SNC, disturbi cardiaci e psichiatrici, midriasi, cianosi e febbre. In alcune circostanze le funzioni del SNC possono essere inibite. I seguenti interventi sono possibili in caso di ingestione accidentale e al verificarsi dei sintomi di intossicazione: somministrazione di carbone attivo, lavanda gastrica, ventilazione artificiale con ossigeno, uso di fentolamina per abbassare la pressione sanguina (5 mg in soluzione salina 4
endovena). Sono controindicati i vasopressori. Può essere somministrata, se necessario, una terapia antipiretica e anticonvulsiva. 5) Proprietà farmacologiche 5.1) Proprietà farmacodinamiche Categoria farmacoterapeutica: Corticosteroidi e midriatici in associazione. Codice ATC: S01BB03 L effetto antiinfiammatorio del fuorometolone è 25 volte superiore a quello dell idrocortisone. Come tutti i glicocorticoidi, il fluorometolone inibisce la fosfolipasi A2, il primo stadio della sintesi delle prostaglandine. Inoltre inibisce la migrazione chemiotattica dei neutrofili all interno del centro dell infiammazione. A differenza degli altri glicocorticoidi topici oftalmici, il fluorometolone ha solo un leggero effetto sulla pressione intraoculare perché viene degradato molto velocemente nei tessuti. L agente alfa-simpaticomimetico tetrizolina provoca una rapida vasocostrizione locale, che allevia il gonfiore, l iperemia e l irritazione della congiuntiva. Efemoline contiene ipromellosa un eccipiente che migliora la viscosità la quale prolunga il tempo di ritenzione nell occhio. 5.2) Proprietà farmacocinetiche Fluorometolone Il picco delle concentrazioni dei principi attivi è stato misurato nella cornea e nell umor acqueo 30-60 minuti dopo una singola instillazione di collirio contenente fluorometolone 0,1%. L emivita del fluorometolone nell umor acqueo è risultata essere di 54 minuti. Tetrizolina La tetrizolina può essere facilmente assorbita, anche a seguito di instillazione topica nell occhio quindi, possono verificarsi effetti sistemici in caso di sovradosaggio. L effetto vasocostrittore della tetrizolina si verifica da 30 secondi a 1 minuto dopo l instillazione e dura da 1 a 4 ore. 5.3) Dati preclinici di sicurezza Tossicità a dose ripetuta È stato condotto uno studio su conigli, in cui la somministrazione oculare di soluzione di fluorometolone è stata di tre volte al giorno per un mese a concentrazioni di 0,01%, 0,05% e 0,1%. Non sono state osservate differenze nella tollerabilità locale quando la tetrizolina 0,0025% o 0,025% è stata somministrata simultaneamente nell occhio. Per il fluorometolone, sono stati 5
osservati i tipici effetti sistemici degli steroidi simili a quelli osservati dopo somministrazione orale o parenterale. Mutagenicità e carcinogenicità Il potenziale genotossico e carcinogenico del fluorometolone e della tetrizolina non è stato adeguatamente studiato. Tossicità riproduttiva Non sono stati effettuati studi con la tetrizolina sulla tossicità riproduttiva e sullo sviluppo e non sono stati eseguiti studi di fertilità animale con il fluorometolone. Il fluorometolone non ha mostrato essere embriocida e teratogeno nei conigli a seguito di applicazioni topiche oftalmiche a dosi approssimativamente simili alle dosi oculari per l uomo. Sono stati osservati perdita del feto ed anomalie fetali correlate alla dose che includono: riduzione di peso, palatoschisi, gabbia toracica deformata, arti anomali ed anomalie neurali come encefalocele, craniorachischisi e spina bifida. 6) Informazioni farmaceutiche 6.1) Elenco degli eccipienti Benzalconio cloruro; idrossido di alluminio gel; acido borico; borace; sodio cloruro; sodio edetato; metilidrossipropilcellulosa; acqua per preparazioni iniettabili q.b. ad 1 ml. 6.2) Incompatibilità Non sono note incompatibilità con altri medicinali. 6.3) Periodo di validità 2 anni. Dopo prima apertura: non utilizzare per più di 4 settimane. 6.4) Precauzioni particolari per la conservazione Chiudere il flacone subito dopo l'uso Terminato il trattamento il flacone non deve essere più riutilizzato per un altro ciclo terapeutico. Conservare a temperatura non superiore a 25 C. 6.5) Natura e contenuto del contenitore Collirio 5 ml. Materiale di confezionamento: Flacone contagocce in plastica atossica. Descrizione del medicinale: sospensione acquosa, sterile, quasi incolore. 6.6) Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione 6
Il medicinale è da considerarsi sterile finché non sia rotto il sigillo originale. Non usare il medicinale oltre la data di scadenza riportata sulla confezione. Il collirio Efemoline deve essere usato entro quattro settimane dalla prima apertura della confezione. Gettare ogni residuo del medicinale non utilizzato. 7) Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio Novartis Farma SpA L.go Umberto Boccioni, 1 Origgio (VA) 8) Numero dell autorizzazione all'immissione in commercio Numero di A.I.C. N. 027452010. 9) Data della prima autorizzazione/rinnovo dell autorizzazione 21 settembre 1992 / 21 settembre 2007 10) Data di revisione del testo Determinazione AIFA del Gennaio 2013 7