Corso di Laurea in Farmacia

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Aloisio Cosentino
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1 Corso di Laurea in Farmacia Chimica Farmaceutica e Tossicologica 1 (Corso O Z) Finalità. L insegnamento è connotato da una marcata interdisciplinarità e poggia su conoscenze chimiche e biologiche di base. Lo scopo ultimo della disciplina è quello di fornire tutte le nozioni che consentono di correlare l attività biologica di una entità molecolare (farmaco endofarmaco o xenobiotico o veleno) alla sua struttura (i.e., alle sue caratteristiche chimiche e chimico-fisiche). Eventuali aspetti di tipo sintetico e/o relativi a particolari meccanismi d'azione, saranno trattati soltanto nella misura in cui riescono a razionalizzare il comportamento del principio attivo a livello biologico. Nondimeno, la proficua partecipazione alle lezioni e uno studio agevole degli argomenti specifici del Corso richiedono solide basi di Chimica Organica e Biochimica. La frequenza, già obbligatoria, è ritenuta di importanza fondamentale: la conduzione delle lezioni sarà finalizzata al massimo coinvolgimento degli studenti e coloro che avranno aderito con convinzione e continuità alla sequela di lezioni scopriranno, alla fine della stessa, di esser già quasi pronti per sostenere e superare in modo pressoché indolore la prova d esame. Infatti, lo stile e l organizzazione del Corso, lungi dall essere una mera presentazione di una serie organizzata di capitoli, sarà innanzitutto finalizzata a comunicare agli studenti la passione per la materia e ciò che sarà stato sacrificato in termini di rigorosità di trattazione, risulterà alla fine guadagnato, con gli interessi, in quelli della comprensione. Metà di ciò che dico è insensato, ma lo dico perché l altra metà possa raggiungervi Khalil Gibran Sabbia e Ombra Quando vuoi costruire una nave, non limitarti a convocare uomini per procurare il legname e distribuire i compiti e il lavoro ma insegna loro a desiderare il mare aperto Antoine de Saint-Exupéry Contenuti. Classificazione dei principî attivi e delle specialità medicinali secondo il sistema ATC. Presupposti della ricerca e della produzione di farmaci. Metodologie per l ottenimento di nuovi principî attivi. La nomenclatura dei farmaci; regole IUPAC applicate ai farmaci.

2 Ruolo delle caratteristiche chimico-fisiche dei principî attivi: stereochimica, proprietà acido/base, solubilità, coefficiente di ripartizione. Le fasi farmacocinetiche e modificazioni chimiche che le influenzano. Parametri farmacocinetici. Le reazioni metaboliche di fase I e II. Meccanismi molecolari dell azione dei farmaci: le relazioni tra struttura e affinità/attività. Modificazioni chimiche che influenzano le fasi farmacodinamiche. Interazioni tra farmaco e sito attivo. Forma spaziale della molecola e attività dei farmaci. Le teorie recettoriali. Le curve concentrazione-risposta ed il meccanismo di azione dei farmaci. I neurotrasmettitori fisiologici ed il loro ruolo sul sistema nervoso periferico e su quello centrale. Struttura, attività ed effetti collaterali di principî attivi sui seguenti sistemi recettoriali e sui sistemi enzimatici ad essi correlati: colinergico, adrenergico, dopaminergico, serotoninergico, istaminergico e oppioide. Struttura, attività ed effetti collaterali di farmaci attivi su canali ionici (ansiolitici, anticonvulsivanti, ipnotico-sedativi, anestetici locali), e su meccanismi di ricaptazione (antidepressivi). Inibitori di pompa protonica. Antipertensivi. Antinfiammatori non steroidei. Antiallergici. Anestetici generali. Organizzazione. Il corso è articolato in lezioni ed esercitazioni in aula, per almeno cinque ore settimanali con un totale di circa sessanta ore di didattica frontale. A richiesta, e qualora se ne veda l utilità, il titolare è disposto a tenere seminari di Propedeutica Farmaceutica (nomenclatura e stereochimica dei farmaci di natura organica) al di fuori dell orario delle lezioni. Esame e modalità di svolgimento. Prova orale. Testi (in ordine di preferenza). 1. Patrick, G. L. Introduzione alla Chimica Farmaceutica. EdiSES, Napoli, 2010 (2^ ed.). 2. Williams, D. A. & Lemke, T. L. Foye s Principi di Chimica Farmaceutica. Piccin, Padova, 2010 (5^ ed.). 3. Greco, G. Farmacocinetica e Farmacodinamica. Loghìa, Napoli, Schröder, E. et al. Chimica Farmaceutica. EdiSES, Napoli, Wermuth, C. -G. La Pratica della Chimica Farmaceutica. EdiSES, Napoli, Runti, C. Fondamenti di Chimica Farmaceutica. Vol. I e II, Lint, Trieste, 1969.

3 7. Tortorella, V. La Farmacia e il Concorso. EdiSES, Napoli, Emsley, J. Prodotti Chimici. Zanichelli, Bologna, Melchiorre, C. I Recettori dei Neurotrasmettitori. CLUEB, Bologna, Melchiorre, C. et al. I Recettori Colinergici. CLUEB, Bologna, Gualtieri et al. Chimica Farmaceutica dei Recettori. CLUEB, Bologna, Giannella, M. & Quaglia, W. I Recettori Adrenergici. CLUEB, Bologna, 1998 Materiale didattico. Copia elettronica della quasi totalità delle diapositive illustrate a lezione e un file con le risposte alle domande di chiarimento più frequentemente avanzate dagli studenti sarà fruibile dal sito di Facoltà [tasto sinistro su e-learning (si trova a sinistra, dopo aver attivato attività didattiche ); quindi si opera con il tasto sinistro su Far (nel menù a lato) poi si clicca su CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I e compare una finestra che richiede username e password (ogni studente ne è provvisto dal momento che ha avuto accesso per la prima volta ai computer dell isola didattica quella gestita dalla signora Facchini). A questo punto, selezionare Lezioni prof. Lentini e poi Presentazioni o FAQs ]. Lo studente è autorizzato a fare quello che vuole di tale materiale e, per dubbi, domande, quesiti di qualsiasi genere può chiedere aiuto all indirizzo di posta elettronica. Ore di ricevimento. Martedì Giovedì Venerdì e in qualsiasi altro orario di qualsiasi altro giorno previo appuntamento. Breve curriculum scientifico. Nato a Lecce (1961), Giovanni Lentini ha frequentato il corso di laurea in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche dell Università degli Studi di Bari dove, sotto la guida dei professori V. Tortorella e C. Franchini, si è laureato con voti 110/110 e lode (1986). Durante i suoi studi per il conseguimento del titolo di dottore in Chimica del Farmaco, ha frequentato per un anno il Centre de Neurochimie du Centre Nationale de la Recherche Scientifique (CNRS) di Strasburgo. Qui ha condotto le sue ricerche nel Laboratoire de Pharmacochimie Moleculaire diretto dal professor C., -G. Wermuth, sotto la cui guida ha conseguito il Diplôme d Etudes Approfondies (DEA) in Farmacologia, opzione Pharmacochimie, discutendo la tesi: Ligands des récepteurs péripheriques aux benzodiazepines -

4 analyse conformationnelle assistèe par ordinateur (1990). Tornato in Italia, ha conseguito il titolo di Dottore di Ricerca preparando, sotto la guida dei professori V. Tortorella e C. Franchini, la tesi: Analoghi di Tocainide, Mexiletina e nor-mepivacaina, molecole ad attività multipotente - Progettazione e sintesi (1991). Abilitato all insegnamento della Chimica nella Scuola Secondaria Superiore (professione esercitata nel periodo ), nel 1992 è risultato vincitore di un posto di Ricercatore presso il Dipartimento Farmaco-Chimico dell Università degli Studi di Bari. Dal 2001 è Professore Associato presso la della stessa Università, dove ha insegnato Complementi di Chimica Tossicologica (Farmacia), Analisi dei Farmaci I (Chimica e Tecnologia Farmaceutiche), Chimica Farmaceutica e Tossicologica I (Farmacia e Informazione Scientifica sul Farmaco) e Analisi dei Medicinali (Chimica e Tecnologia Farmaceutiche). Ha insegnato anche Progettazione e Sintesi dei Farmaci (Chimica e Tecnologia Farmaceutiche) presso l'università della Calabria (CS). I temi principali della ricerca svolta dal professor Lentini trovano unità nell interesse per i composti chirali biologicamente attivi e sono mirati allo sfruttamento della chiralità nel tentativo di ottenere la dissociazione delle attività farmacologiche in farmaci dal profilo promiscuo. I risultati principali sono stati ottenuti nello studio di: ligandi per i recettori benzodiazepinici di tipo periferico; Relazioni Struttura-Attività in anestetici locali dotati di attività analgesica centrale; composti chirali attivi sui canali sodici voltaggio-dipendenti, farmaci utili per il trattamento di miopatie ereditarie; determinazione della purezza enantiomerica di ammine omochirali mediante 1H-NMR in presenza di nuovi agenti di solvatazione chirale. È autore di 60 pubblicazioni scientifiche e di un brevetto nel campo della chimica farmaceutica. Ha ottenuto per via sintetica un inibitore potente e selettivo dei canali sodici voltaggio-dipendenti, attualmente commercializzato dalla Sigma RBI (sezione ion channels, numero di codice: M 0814). Dal 1987, è membro della Società Chimica Italiana e dal 2004 al 2006 ha partecipato in qualità di Esperto

5 del Ministero dell'istruzione, dell'università e della Ricerca (MIUR) al programma di Valutazione della Ricerca Nazionale (VTR). Sin dalla sua nomina a Ricercatore fa parte del Collegio dei Docenti della Scuola di Dottorato in Chimica del Farmaco. Fa parte del corpo docente del Master di secondo livello in Radiofamacia. Ha contribuito alla traduzione dall'inglese di quattro testi di Chimica Farmaceutica e, dal 2003, partecipa in qualità di esperto al programma di Educazione Continua in Medicina (ECM) del Ministero della Salute.

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