Antinfiammatori non steroidei (FAS) prof. Carlo Franchini a.a. 2017-2018
Agenti infettivi Ischemia Interazione antigene-anticorpo Stimoli fisici PRCESS IFIAMMATRI 1) Fase acuta transitoria Vasodilatazione locale Aumento della permeabilità capillare 2) Fase ritardata subacuta Infiltrazione di leucociti e fagocitosi 3) Fase cronica proliferativa Degenerazione tissutale Fibrosi ERITEMA EDEMA IPERALGESIA DLRE CMPRMISSIE FUZIALE
CASCATA DELL ACID ARACIDIC Membrana fosfolipidica Glicocorticoidi Fosfolipasi A 2 Lipossigenasi Antiossidanti SRS-A Acido Arachidonico Ciclossigenasi CX1 e CX2 FAS Leucotrieni Prostaglandine Prostacicline Trombossani Sostanze a reazione lenta dell anafilassi Flogogeni Allergogeni Vasocostrittori Broncocostrittori Antiaggreganti piastrinici Antiulcera Flogogeni Antiaggreganti Citoprotettivi Vasodilatatori Proaggreganti piastrinici Vasocostrittori Broncocostrittori
IIBIZIE DELLE CICLSSIGEASI REVERSIBILE IRREVERSIBILE Acetilazione della lisina dell enzima. Es. Aspirina CMPETITIVA Acidi carbossilici simili al substrato e che non sono in grado di formare perossidi. Es. Ibuprofene CMPETITIVA Proprietà antiossidanti. Cattura dei radicali dell ossigeno. Es. Paracetamolo
IPTETIC SIT RECETTRIALE DELLA CICLSSIGEASI Cavità cationica Ac. Arachidonico Indometacina Superficie idrofoba B C A 5Å C 3 12 11 C. 5Å 3 C C C 3 Tasca idrofoba 7Å 13 Cl 7Å Sulindac C Ac. Mefenamico Fenilbutazone 3 C C C 3 3 C C 3 3 C
CICLSSIGEASI CX1 ISFRMA CSTITUTIVAMETE PRESETE EI VASI, ELL STMAC E EL REE CX2 IDTTA I CDIZII IFIAMMATRIE DA CITCIE E MEDIATRI FLGISTICI
IIBITRI DELLE CICLSSIGEASI CX1 Ibuprofene aproxene Ac. 5 C3-naftilacetico Indometacina Aspirina SELETTIVI Piroxicam Diclofenac CX2 imesulide Meloxicam EFFETTI CLLATERALI
CLASSIFICAZIE DEI FAS Derivati dell acido salicilico Aspirina Salicilato di sodio Salsalato Diflunisal Ac. Salicilsalicilico Sulfasalazina lsalazina
CLASSIFICAZIE DEI FAS Derivati dell acido salicilico Derivati del para-amminofenolo Paracetamolo
CLASSIFICAZIE DEI FAS Derivati dell acido salicilico Derivati del para-amminofenolo Derivati dell acido indolo e indene acetico Indometacina Sulindac Etodolac
CLASSIFICAZIE DEI FAS Derivati dell acido salicilico Derivati del para-amminofenolo Derivati dell acido indolo e indene acetico Derivati dell acido aril- ed eteroaril acetico Tolmetin Diclofenac Ketorolac
CLASSIFICAZIE DEI FAS Derivati dell acido salicilico Derivati del para-amminofenolo Derivati dell acido indolo e indene acetico Derivati dell acido aril- ed eteroaril acetico Derivati dell acido arilpropionico Ibuprofene aproxene Flurbiprofene Ketoprofene Fenoprofene xaprozina
CLASSIFICAZIE DEI FAS Derivati dell acido salicilico Derivati del para-amminofenolo Derivati dell acido indolo e indene acetico Derivati dell acido aril- ed eteroaril acetico Derivati dell acido arilpropionico Derivati dell acido fenamico Ac. Mefenamico Ac. Meclofenamico Ac. Flufenamico Ac. iflumico
CLASSIFICAZIE DEI FAS Derivati dell acido salicilico Derivati del para-amminofenolo Derivati dell acido indolo e indene acetico Derivati dell acido aril- ed eteroaril acetico Derivati dell acido arilpropionico Derivati dell acido fenamico Derivati dell oxicam Piroxicam Tenoxicam Meloxicam
CLASSIFICAZIE DEI FAS Derivati dell acido salicilico Derivati del para-amminofenolo Derivati dell acido indolo e indene acetico Derivati dell acido aril- ed eteroaril acetico Derivati dell acido arilpropionico Derivati dell acido fenamico Derivati dell oxicam Derivati pirazolonici Fenilbutazone ssifenbutazone Feprazone
CLASSIFICAZIE DEI FAS Derivati dell acido salicilico Derivati del para-amminofenolo Derivati dell acido indolo e indene acetico Derivati dell acido aril- ed eteroaril acetico Derivati dell acido arilpropionico Derivati dell acido mefenamico Derivati dell oxicam Derivati pirazolonici Alcanoni abumetone
CLASSIFICAZIE DEI FAS Derivati dell acido salicilico Derivati del para-amminofenolo Derivati dell acido indolo e indene acetico Derivati dell acido aril- ed eteroaril acetico Derivati dell acido arilpropionico Derivati dell acido mefenamico Derivati dell oxicam Derivati pirazolonici Alcanoni Mesilanilidi imesulide
ACID SALICILIC C SALICILISM Tutti i salicilati danno questo fenomeno a livello dell SC, è dose-dipendente in particolare nella prima infanzia. Effetti collaterali: cheratolisi, revulsivione cutanea. CC 3 METIL SALICILAT
DERIVATI DELL ACID SALICILIC C C 3 ASPIRIA Analgesico, antinfiammatorio, antipiretico, antiaggregante piastrinico. Formulazioni: microincapsulazione; cps effervescenti;
DERIVATI DELL ACID SALICILIC SALSALAT C C DIFLUISAL F F non in commercio
CC 3 Tachipirina, Panadol PARACETAML Analgesico, antipiretico, ma non presenta alcuna attività antinfiammatoria. Maggiore inibizione delle prostaglandine presenti nel SC rispetto a quelle presenti nei tessuti periferici. Danno epatico, fino alla necrosi cellulare. Tossicità dosedipendente per impossibilità del completamento metabolico (coniugazione con il glutatione)
DERIVATI DELL ACID SALICILIC C LSALAZIA C C S Salazopyrin en, Pfizer SULFASALAZIA * antinfiammatorio intestinale
FEAMATI Lysalgo * M01AG01 C 3 C C 3 ACID MEFEAMIC * antipiretico, analgesico, modesta attività antinfiammatoria
Lenidolor, Movens * M01AG04 FEAMATI Cl Ca C 3 Cl a-meclfeamat * antipiretico, analgesico, modesta attività antinfiammatoria
PRPIFEAZE PIRAZLI in associazione: Veramon, ptalidon, Spasmoplus, Sedol 2,3-dimetil-1-fenil-3-pirazolin-5-one FEAZE in associazione: talgan,tomidone, topax FEILBUTAZE Kadol C 4 9
XICAMI Feldene,Cicladol, M01AC01 S 1 C 3 PIRXICAM R 4-idrossi-2-metil-3-(-2-piridinil)- carbossiammido-1,1diosso-1,2-benzotiazina Mobil, Leutrol, M01AC06 R S C 3 MELXICAM
ACIDI IDL E IDE ACETICI 3 C C 2 C IDMETACIA Liometacen, Indoxen C 3 M01AB01 Cl Acido [ 1-(4-Clorobenzoil)-5-metossi- 2-metil ]3-indolilacetico Tolectin C C F C 2 C 3 C 3 C C 3 3 C S SULIDAC TLMETIA
ACIDI ARIL ED ETER ARIL ACETICI Cl C Voltaren, ovapirina, Dicloreum M01AB01 Acido 2-[ (2,6-dicloro-fenil)-ammino]fenil-acetico Cl DICLFEAC C Toradol, Lixidol KETRLAC M01AB15
ACIDI ARIL PRPIICI C C XAPRZIA Analgesico, antipiretico, antinfiammatorio. Potente inibitore della ciclossigenasi. Reazioni avverse a livello renale
ACIDI ARIL PRPIICI Brufen, Moment, Mindol, Antalgil C 3 C C 3 C C 3 IBUPRFEE Analgesico, antipiretico, antinfiammatorio. Potente inibitore della ciclossigenasi. Presenta attività nei confronti dei neutrofili Reazioni avverse a livello renale
ACIDI ARIL PRPIICI aprosyn, Synflex C 3 C C 3 C APRXEE Analgesico, antipiretico, antinfiammatorio. Potente inibitore della ciclossigenasi. Presenta attività nei confronti dei neutrofili Reazioni avverse a livello renale
ACIDI ARIL PRPIICI Fepron C 3 C C FEPRFEE Analgesico, antipiretico, antinfiammatorio. Potente inibitore della ciclossigenasi. Presenta attività nei confronti dei neutrofili Reazioni avverse a livello renale
ACIDI ARIL PRPIICI Fastum, rudis, Artrosilene C 3 C C KETPRFEE Analgesico, antipiretico, antinfiammatorio. Potente inibitore della ciclossigenasi. Presenta attività nei confronti dei neutrofili Reazioni avverse a livello renale
ACIDI ARIL PRPIICI Froben C 3 F C C FLURBIPRFEE Analgesico, antipiretico, antinfiammatorio. Potente inibitore della ciclossigenasi. Presenta attività nei confronti dei neutrofili Reazioni avverse a livello renale
DLRE ED PPIIDI oppioidi flessibili, morfino-simili, anilido-piperidine 100 volte più potente FETAIL (Contramal, Fortadol) -(1-(2-fenil-etil)-4-piperidinil) --fenil-propanammide C 3 C 3 3 C C 3 R,S-6-dimetilammino-4,4-difenil-3-eptanone METADE Cap 20, Foye s
METADE R-(-) analgesico S-(+) tossico cardiovascolare Cap 20, Foye s
DLRE ED PPIIDI C 3 3 C C 3 TRAMADL (Contramal, Fortadol) (-)-1S,2S-2-(dimetilamminometil)- 1-(3-metossi-fenil)-etil)-cicloesanolo (miscela di stereoisomeri cis) Agonista sui recettori m, oltre ad agonismo non competitivo, (reuptake): R,R- Serotoninergico; S,S Adrenergico