1-CENNI DI BIOFARMACEUTICA

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1 ANNO ACCADEMICO CORSO DI TECNICHE E FORME FARMACEUTICHE CORSO DI LAUREA IN BIOTECNOLOGIE 1-CENNI DI BIOFARMACEUTICA

2 XENOBIOTICI UNO XENOBIOTICO E UN COMPOSTO CHIMICO AL QUALE L ORGANISMO E ESPOSTO, MA CHE E ESTRANEO ALL ORGANISMO. UNO XENOBIOTICO PUO ESSERE UN FARMACO, UNA SOSTANZA CHIMICA INDUSTRIALE, UN INQUINANTE AMBIENTALE. I PRINCIPI CHE REGOLANO IL DESTINO DEI FARMACI NELL ORGANISMO SONO IDENTICI A QUELLI CHE REGOLANO IL DESTINO DEGLI INQUINANTI O DI ALTRE SOSTANZE CHIMICHE.

3 FARMACI E FORME FARMACEUTICHE FARMACO (o MEDICINALE o MEDICAMENTO SEMPLICE): qualunque sostanza capace di indurre un effetto biologico utilizzabile a scopo profilattico, curativo o diagnostico (sia nell uomo che nell animale). FORMA FARMACEUTICA (ingl. DOSAGE FORM ): la forma in cui viene trasformato il farmaco che permette la sua somministrazione attraverso la via prescelta e nel dosaggio richiesto. Una forma farmaceutica contiene uno o più costituenti detti PRINCIPI ATTIVI, che conferiscono alla forma farmaceutica la sua attività terapeutica e una o più sostanze dette ECCIPIENTI o VEICOLI, di per sé inattivi sulla malattia, ma che permettono la somministrazione e quindi l utilizzo del medicamento, e che in alcuni casi stabiliscono anche la velocità o il sito di assorbimento del principio attivo.

4 FASI DEL FARMACO (LADMER) SOMMINISTRAZIONE (attraverso varie vie di somministrazione) FASE FARMACEUTICA (dissoluzione del farmaco nei liquidi biologici) FASE FARMACOCINETICA (ADME: assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione) FASE FARMACODINAMICA (interazione farmaco-recettore)

5 PERCORSO DEL FARMACO DALL ASSUNZIONE ALL ELIMINAZIONE

6 VIE DI SOMMINISTRAZIONE DEI FARMACI Le vie di somministrazione disponibili sono numerose. Tutte le vie di somministrazione diverse da quelle parenterali sfruttano la superficie del corpo o le aperture naturali dell organismo umano per la somministrazione delle forme farmaceutiche. Le vie parenterali prevedono invece che la forma farmaceutica venga introdotta nell organismo perforando con appositi dispositivi i tegumenti esterni. Per uno stesso farmaco possono essere utilizzate più vie di somministrazione; la scelta della via di somministrazione può influenzare profondamente l efficacia, la velocità d azione e la tossicità di un farmaco.

7 VIE DI SOMMINISTRAZIONE DIVERSE DA QUELLE PARENTERALI!VIA ENTERALE (VIA ORALE, VIA RETTALE)!VIA BUCCALE!VIA NASALE!VIA OCULARE!VIA POLMONARE O INALATORIA!VIA VAGINALE!VIA TOPICA E TRANSDERMICA

8 VIE DI SOMMINISTRAZIONE PARENTERALI "VIA ENDOVENOSA, E.V. "VIA INTRAMUSCOLARE,I.M. "VIA SOTTOCUTANEA, S.C. "VIA INTRADERMICA, I.D. "IPODERMOCLISI "VIA INTRAARTERIOSA "VIA INTRACARDIACA "VIA INTRAARTICOLARE "VIA INTRATECALE "VIA INTRASINOVIALE

9 FASE FARMACEUTICA La figura mostra i processi coinvolti nella dissoluzione di una compressa prima dell assorbimento. Un farmaco non può essere assorbito attraverso la parete sotto forma di solido, ma deve prima sciogliersi nei fluidi del tratto gastrointestinale. Le compresse dovranno perciò essere formulate in modo tale da conservarsi correttamente allo stato solido nella confezione durante l immagazzinamento ed il trasporto, ma da poter anche disintegrarsi velocemente nei fluidi gastrointestinali una volta deglutite

10 ASSORBIMENTO DEI FARMACI Modello di Davson-Danielli di membrana biologica Il trasporto di un farmaco attraverso una membrana biologica può avvenire con diversi meccanismi: -TRASPORTO PASSIVO -TRASPORTO FACILITATO MEDIATO DA UN CARRIER -TRASPORTO ATTIVO MEDIATO DA UN CARRIER -PINOCITOSI -TRASPORTO ACCOPPIATO AD IONI

11 PRINCIPALI MECCANISMI DI ASSORBIMENTO DEI FARMACI Riepilogo grafico dei principali meccanismi di trasporto di un farmaco attraverso le membrane biologiche

12 PROFILO EMATICO DI UN FARMACO Grazie al processo di assorbimento, la concentrazione plasmatica del farmaco aumenta fino a raggiungere, dopo un certo tempo (t max ), un picco di concentrazione (C max ); successivamente la concentrazione diminuisce. Facendo un grafico delle concentrazioni di farmaco nel sangue in relazione al tempo si ottiene una curva detta profilo ematico del farmaco. Dosi differenti di farmaco danno profili plasmatici differenti.

13 BIODISPONIBILITA LA BIODISPONIBILITA DI UN FARMACO DA UNA FORMA FARMACEUTICA E LEGATA ALLA QUANTITA DI FARMACO CHE SUPERA LE MEMBRANE BIOLOGICHE PER ARRIVARE IN CIRCOLO E ALLA VELOCITA CON CUI CIO AVVIENE. LA BIODISPONIBILITA E INFLUENZATA SIA DALLE PROPRIETA CHIMICOFISICHE DEL FARMACO CHE DA ELEMENTI FORMULATIVI E DI PREPARAZIONE. LA BIODISPONIBILITA ASSOLUTA DI UNA FORMA FARMACEUTICA CONTENENTE UNA CERTA DOSE DI FARMACO SI PUO CALCOLARE CONFRONTANDO IL PROFILO EMATICO PRODOTTO DA QUELLA FORMA FARMACEUTICA CON QUELLO PRODOTTO DALLA SOMMINISTRAZIONE DELLA STESSA DOSE DI FARMACO PER VIA ENDOVENOSA. FORME FARMACEUTICHE BIOEQUIVALENTI FORME FARMACEUTICHE BIOEQUIVALENTI SONO QUELLE CHE, A PARITA DI DOSE, NON DIFFERISCONO IN MODO SIGNIFICATIVO PER QUANTO RIGUARDA VELOCITA ED ENTITA DI ASSORBIMENTO, E CHE PERCIO HANNO UGUALI RISPOSTE TERAPEUTICHE

14 FATTORI CHE INFLUENZANO LA BIODISPONIBILITA -VELOCITA DI DISSOLUZIONE -HABITUS CRISTALLINO -COEFFICIENTE DI RIPARTIZIONE -VIA DI SOMMINISTRAZIONE -FORMA FARMACEUTICA -ASSUNZIONE CONTEMPORANEA DI LIQUIDI (LATTE, ACQUA, ALCOOL) -COMPONENTI AUSILIARI E METODI DI FABBRICAZIONE