Indice generale 1 Introduzione ai farmaci e al loro uso nello sport 1 David R. Mottram 1.1 Definizione di farmaco 1 1.2 Classificazione e nomenclatura dei farmaci 1 1.3 Sviluppo di nuovi farmaci 3 1.4 Preparazioni farmaceutiche e trasporto di farmaci all interno dell organismo 4 1.5 Assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione dei farmaci 5 Assorbimento 6 Distribuzione 7 Metabolismo 8 Escrezione 9 1.6 Effetti dell esercizio fisico sulla farmacocinetica 10 1.7 I farmaci e i loro bersagli 11 1.8 Agonisti e antagonisti 12 1.9 Effetti collaterali dei farmaci 13 1.10 Reazioni complesse a farmaci 15 1.11 I farmaci e la legge 17 Definizione di prodotto medicinale 18 Classi di prodotti medicinali 18 1.12 Integratori alimentari 20 Vitamine 20 Proteine e aminoacidi 21 Carboidrati 22 Ginseng 22 Creatina 22 L-Carnitina 23 1.13 Perché si usano farmaci nello sport 23 Legittimo uso terapeutico 24 Recupero dagli infortuni 25
X Indice generale 88-408-1290-3 Uso ricreativo/sociale 25 Miglioramento delle prestazioni 29 1.14 Bibliografia 31 2 Uso e abuso di farmaci nello sport 34 Michele Verroken 2.1 Prospettiva storica 34 2.2 Definizione di doping 37 2.3 La lista del CIO/WADA delle sostanze vietate e dei metodi proibiti 41 Sostanze vietate 41 Metodi proibiti 43 Classi di farmaci soggetti a restrizioni specifiche 45 Sommario 45 2.4 Il razionale per l abuso di farmaci nello sport 47 Stimolanti 48 Analgesici narcotici 50 Agenti anabolizzanti 51 Diuretici 54 Ormoni peptidici e analoghi 55 Doping ematico 56 Beta-bloccanti e altri farmaci con azione sedativa 57 Anestetici locali 58 Corticosteroidi 58 Alcol 59 Manipolazione farmacologica, chimica e fisica 59 Sommario 60 2.5 L atteggiamento nel confronto dei farmaci nello sport 60 2.6 Questioni etiche associate all uso di farmaci nello sport 62 2.7 Una prospettiva politica internazionale: azioni e politiche governative 65 2.8 Bibliografia 72 3 Stimolanti del sistema nervoso centrale 75 Alan J. George 3.1 Introduzione 75 Basi neurofisiologiche del SNC 75 3.2 Amfetamine 76 Effetti delle amfetamine sull umore e sulle prestazioni fisiche 78 Tolleranza e dipendenza 79 Uso terapeutico 79
88-408-1290-3 Indice generale XI Tossicità 79 Meccanismo d azione dell amfetamina 80 Farmacocinetica 81 Le amfetamine nello sport 81 Effetti collaterali delle amfetamine in ambito sportivo 84 Perché prendere amfetamine? 84 Conclusioni 85 Ecstasy 85 3.3 Altri simpaticomimetici: efedrina, pseudoefedrina e fenilpropanolamina 86 Usi 86 Effetti collaterali 86 Abuso nello sport 87 Effetti collaterali negli atleti 88 Si può giustificare l abuso? 88 3.4 Cocaina 89 Farmacologia 89 Metabolismo 90 Farmacocinetica 90 Effetti collaterali 91 Effetti della cocaina negli atleti e nell esercizio fisico 92 Effetti collaterali negli atleti 95 Conclusioni 96 3.5 Caffeina, teofillina e altre metilxantine 97 Farmacologia 97 Effetti della caffeina 99 Meccanismo d azione 100 Effetti centrali 101 Effetti collaterali 102 Effetti negli atleti 102 Effetti della caffeina sulla resistenza a breve termine 108 Associazioni con caffeina 110 3.6 Conclusioni e prospettive 111 3.7 Bibliografia 112 4 Normative del Comitato Internazionale Olimpico (CIO) relative ai farmaci utilizzati nel trattamento delle malattie dell apparato respiratorio 119 David J. Armstrong e Neil Chester 4.1 Introduzione 119 4.2 L asma e la sua terapia 120 Definizione 120 Epidemiologia 120
XII Indice generale 88-408-1290-3 Fisiopatologia 120 Fattori scatenanti 121 4.3 Trattamento dell asma 122 Fase 1 122 Fase 2 122 Fase 3 123 Fase 4 123 Fase 5 124 Riduzione graduale della terapia 124 4.4 Farmacologia dei farmaci antiasmatici 124 Farmaci antinfiammatori 124 Farmaci broncodilatatori 127 4.5 Attività fisica e asma 132 4.6 Trattamento dell asma indotta da esercizio (EIA) 134 Trattamento non farmacologico 134 Trattamento farmacologico 135 4.7 Trattamento della tosse e del raffreddore 138 Calmanti della tosse 139 Amine simpaticomimetiche 140 Espettoranti 152 Emollienti 153 Le xantine 153 4.8 Suggerimenti per il trattamento della tosse e del raffreddore 154 4.9 Sommario 155 4.10 Bibliografia 155 5 Gli steroidi anabolizzanti androgeni Alan J. George 5.1 Sommario 160 5.2 Introduzione 160 5.3 La famiglia del testosterone 161 Biosintesi 161 Biochimica e fisiologia del testosterone 161 Meccanismo d azione del testosterone 164 Ruolo fisiologico del testosterone 165 5.4 Analoghi strutturali del testosterone: gli steroidi anabolizzanti 167 Usi clinici degli steroidi anabolizzanti/androgeni 168 Effetti collaterali degli androgeni 170 5.5 Steroidi anabolizzanti e sport 171 Fonti, rifornimento e controllo 172 Modalità di somministrazione e uso 174
88-408-1290-3 Indice generale XIII Dimensioni del fenomeno 175 Polifarmacologia 177 Epidemiologia dell abuso di steroidi anabolizzanti 178 Efficacia degli steroidi anabolizzanti 179 5.6 Un caso particolare 188 Lo strano caso del clenbuterolo 188 5.7 Precursori, nandrolone e metabolici 189 5α Diidrotestosterone (DHT) 190 Nandrolone 191 5.8 Effetti collaterali degli steroidi anabolizzanti negli atleti 193 Sistema cardiovascolare 194 Tumori 197 Effetti collaterali legati al sesso 198 Danni tendinei 200 Regolazione della glicemia 200 Effetti immunologici 201 Effetti comportamentali e dipendenza 201 Rischi a lungo termine dell abuso di steroidi anabolizzanti 206 Conseguenze indirette dell abuso di steroidi anabolizzanti 206 5.9 Aspetti educativi e sociali 207 5.10 Il futuro 210 5.11 Bibliografia 210 6 Ormoni peptidici e glicoproteici nello sport 217 Alan J. George 6.1 Ormone della crescita 217 Introduzione 217 Rilascio dell ormone della crescita 217 Effetti dell ormone della crescita 218 Somministrazione e fonti di GH 220 Patologia dell ormone della crescita 221 Uso terapeutico del GH 222 6.2 Abuso di GH nello sport 222 Effetti collaterali associati all abuso di GH nello sport 224 Chi abusa di GH e perché? 225 Identificazione dell abuso di GH 225 Fattori sociali associati all abuso di GH 227 6.3 Ormone adrenocorticotropo (ACTH) 227
XIV Indice generale 88-408-1290-3 Somministrazione di ACTH 227 Abuso di ACTH 227 Identificazione dell ACTH 228 6.4 Insulina: uso nello sport 228 6.5 Gonadotropina corionica umana (hcg) 229 Uso terapeutico dell hcg 229 Abuso di hcg nello sport 229 Effetti collaterali dell hcg nello sport 230 Diffusione dell abuso di hcg 230 6.6 Ormone luteinizzante (LH): uso nello sport 231 6.7 Il futuro 231 6.8 Bibliografia 232 7 Il doping ematico e lo sport 235 David J. Armstrong e Thomas Reilly 7.1 Introduzione 235 7.2 L eritropoiesi 236 Regolazione dell eritropoiesi 238 Ruolo dell eritropoietina in patologia 239 Eritropoietina ricombinante 240 7.3 Allenamento in quota 240 7.4 Adattamento all altitudine 241 Simulazione dell altitudine 244 7.5 Doping ematico 245 7.6 Uso di eritropoietina nello sport 246 7.7 Sostituti del sangue 250 Modificatori allosterici dell emoglobina 251 Espansori plasmatici 251 7.8 Actovegin 252 7.9 Controlli per il doping ematico 253 7.10 Conclusioni 254 7.11 Bibliografia 255 8 Trattamento farmacologico delle lesioni infiammatorie nello sport 258 Peter Elliott 8.1 Introduzione 258 8.2 La risposta infiammatoria 259 Modificazioni del microcircolo durante la risposta infiammatoria 260 I leucociti nell infiammazione 264 Farmaci antinfiammatori e trattamento degli stati infiammatori 270
88-408-1290-3 Indice generale XV Meccanismo d azione dei farmaci antinfiammatori 272 I FANS negli infortuni sportivi 275 Durata del trattamento con i FANS 280 Uso topico di FANS negli infortuni sportivi 281 Enzimi proteolitici come farmaci antinfiammatori 282 Farmaci antinfiammatori steroidei 283 8.3 Infiammazione acuta e cronica 267 8.4 Il trattamento degli infortuni sportivi 269 8.5 Riepilogo 287 8.6 Bibliografia 287 9 Alcol, farmaci ansiolitici e sport 289 Thomas Reilly 9.1 Introduzione 289 9.2 Ansia e prestazioni sportive 290 9.3 Alcol 292 Metabolismo dell alcol 292 Effetti dell alcol sul sistema nervoso 295 Alcol e salute 298 Alcol e risposta fisiologica all esercizio fisico 300 Alcol e sport di precisione e mira 301 Alcol e incidenti sportivi 305 9.4 Benzodiazepine 305 9.5 Melatonina 310 9.6 Marijuana 311 9.7 Nicotina 312 9.8 Beta-bloccanti 314 9.9 Conclusioni 317 9.10 Bibliografia 318 10 Creatina 321 Don MacLaren 10.1 Introduzione 321 10.2 Metabolismo della creatina 321 10.3 Metabolismo energetico 324 10.4 Carico muscolare con creatina 327 10.5 Creatina e prestazioni sportive 329 Creatina e sforzi fisici singoli ad alta intensità 331 Creatina e serie ripetute di esercizi ad alta intensità 331 Creatina e forza 332 Creatina e prestazioni di resistenza 332 Creatina e composizione corporea 333
XVI Indice generale 88-408-1290-3 10.6 Aspetti legati alla salute 334 10.7 Creatina e uso clinico 335 10.8 L uso della creatina nello sport deve essere vietato? 336 10.9 Conclusioni 337 10.10 Bibliografia 337 11 Controlli antidoping nello sport 344 Michele Verroken e David R. Mottram 11.1 Storia dei controlli antidoping 344 Introduzione dei controlli per gli steroidi anabolizzanti 348 Controlli fuori competizione 350 11.2 Laboratori accreditati dal CIO 352 Accreditamento dei laboratori del CIO 354 Codice etico per i laboratori accreditati dal CIO 355 11.3 Programmi di controllo 357 Controllo dell abuso di farmaci nello sport 357 Responsabilità del controllo 360 Procedure di controllo antidoping 362 Metodiche di analisi di laboratorio 365 11.4 Il rapporto di analisi 367 Sanzioni 368 11.5 Problemi dei controlli antidoping 370 Aspetti organizzativi 370 Limiti delle procedure di controllo antidoping 373 Steroidi anabolizzanti e profilo degli steroidi 374 Testosterone 376 Doping ematico 377 Ormoni peptidici (ormone della crescita ed eritropoietina) 378 Medicinali da banco (OTC) 381 Integratori alimentari 381 Farmaci utilizzati nel trattamento dell asma 383 Farmaci di uso ricreativo 384 Valori soglia per le concentrazioni urinarie delle sostanze vietate 385 Adulterazione dei campioni d urina 388 11.6 Le alternative all analisi dell urina nei controlli antidoping 388 Campioni ematici 388 Campioni di capelli 390 11.7 È adeguata la lista del CIO/WADA delle sostanze e metodi proibiti? 391 Abbiamo bisogno di una lista di sostanze proibite per tutti gli sport? 391 La lista del CIO dovrebbe includere anche gli integratori alimentari? 392
88-408-1290-3 Indice generale XVII 11.8 Conclusioni 392 11.9 Bibliografia 394 12 Diffusione dell abuso di farmaci nello sport 399 David R. Mottram 12.1 Introduzione 399 12.2 Statistiche sui controlli antidoping nello sport 399 Statistiche dei lavoratori accreditati dal CIO 399 Statistiche dei Giochi Olimpici di Sydney del 2000 407 Statistiche dei Giochi Olimpici Invernali di Salt Lake City del 2002 411 12.3 Indagini sull abuso di farmaci nello sport 412 Indagini sull abuso di farmaci negli adolescenti 413 Indagini sull abuso di farmaci negli atleti 416 12.4 Il punto di vista dei medici generici sulla diffusione dell abuso di farmaci nello sport 418 12.5 Discussione generale 420 12.6 Bibliografia 421 Appendice 424 Glossario 443 Indice analitico 454