METFORAL Metformina METFORAL è un farmaco a base di Metformina Cloridrato G RUPPO TERAPEUTICO: Antidiabetici orali. Indicazioni

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1 METFORAL Metformina METFORAL è un farmaco a base di Metformina Cloridrato G RUPPO TERAPEUTICO: Antidiabetici orali Indicazioni METFORAL è indicato sia in monoterapia che in terapia combinata, nel trattamento del diabete di tipo II, non corretto da una dieta equilibrata e da un sano stile di vita. Meccanismo d'azione L'efficacia terapeutica della metformina contenuta in METFORAL e delle {tooltip}biguanidi{end-texte} categoria di farmaci ipoglicemizzanti orali di indicazione specifica contro il diabete di tipo 2 {end-tooltip} in genere, si deve alla capacità di modulare il metabolismo glucidico, senza agire sulle cellule beta pancreatiche responsabili della secrezione di insulina, garantendo in ogni caso un buon controllo sia della glicemia basale che di quella post-prandiale, riducendo al minimo il rischio di ipoglicemia. Dal punto di vista farmacodinamico questo principio attivo agisce al livello epatico, riducendo la {tooltip}gluconeogenesi{end-texte}la produzione di glucosio a partire dal glicogeno. Glicogeno: È uno zucchero complesso, la molecola che funge da deposito secondario di energia nelle cellule animali (il deposito primario è costituito dai grassi). È prodotto principalmente dal fegato e dal muscolo, ma solo quello del fegato è rapidamente utilizzabile. È l analogo negli animali dell amido delle piante.{end-tooltip} e la glicogenolisi, processi attraverso i quali aumenta la secrezione epatica di glucosio, e al livello muscolare aumentando l'uptake di glucosio attraverso l'espressione di recettori specifici come il GLUT4. L'azione terapeutica della metformina sembra tuttavia incidere anche sul metabolismo lipidico, promuovendo l'ossidazione degli acidi grassi e riducendo la sintesi di lipoproteine e NEFA (acidi grassi non esterificati), in parte responsabili della insulino-resistenza che si osserva nei pazienti diabetici di tipo II. La terapia con METFORAL è agevolata dalla facile assunzione del farmaco, che introdotto per via orale, può raggiungere l'ambiente intestinale dove viene assorbito al livello intestinale, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica in due ore e mezzo, e venendo successivamente eliminato attraverso le urine in forma immodificata. 1 / 5

2 Studi svolti ed efficacia clinica 1. IL FARMACO DI PRIMA SCELTA Vnitr Lek Dec;56(12): Metformin as the first line antidiabetic agent Svacina S. La metformina rappresenta il farmaco di prima scelta nel trattamento della condizione prediabetica e del diabete di tipo II. Il suo successo non è da attribuire esclusivamente al ruolo metabolico, ma anche al ruolo positivo nella prevenzione delle patologie cardiovascolari, tumorali, nel miglioramento della salute ossea, epatica e gonadica. 2. METFORMINA E REAZIONI AVVERSE GASTRO-INTESTINALI Diabetes Metab Jan 12. Metformin and digestive disorders. Bouchoucha M, Uzzan B, Cohen R. Nausea, vomito e diarrea sono le reazioni avverse più comuni descritte in seguito all'assunzione di metformina. Nonostante l'elevata incidenza di queste condizioni, il meccanismo patogenico non è ancora del tutto chiarito, seppur sembra in parte associato all'aumentata produzione di serotonina intestinale e ad un malassorbimento dei Sali biliari. La comprensione del meccanismo patogenico, potrebbe esser importante nella messa a punto di analoghi con minor effetti collaterali. 3. METFORMINA E SINDROME DA OVAIO POLICISTICO J Clin Endocrinol Metab Mar;96(3):E Action of metformin on the insulin-signaling pathway and on glucose transport in human granulosa cells. 2 / 5

3 Rice S, Pellatt LJ, Bryan SJ, Whitehead SA, Mason HD. La sindrome da ovaio policistico è una di quelle condizioni patologiche associate all'iperglicemia per le quali la terapia con metformina, garantisce un sensibile miglioramento della sintomatologia. Questo studio caratterizza il meccanismo d'azione di questo farmaco, in grado di aumentare l'espressione di GLUT4 sulla superficie delle cellula della granulosa in presenza di insulina, migliorando così l'uptake di glucosio e facilitando la crescita del follicolo. Modalità d'uso e posologia METFORAL compresse rivestite da mg di meformina: la terapia ipoglicemizzante dovrebbe iniziare per le prime due settimane con l'assunzione di 2 o 3 compresse al giorno, durante i pasti, per poi adeguare il dosaggio ai valori glicemici del paziente. La dose massima non dovrebbe superare mai i 3 grammi giornalieri di metformina. Un ulteriore adattamento della terapia, dovrebbe essere prevista per pazienti in età pediatrica, anziani e pazienti con ridotta funzionalità renale. Avvertenze Il potenziale rischio di acidosi metabolica in seguito all'eccesiva assunzione o all'accumulo di metformina per ridotta escrezione renale, dovrebbe spingere il medico verso il monitoraggio costante dei valori glicemici e della creatininemia del paziente sottoposto a cura. Inoltre, soprattutto negli individui con ridotta funzionalità renale, sarebbe di fondamentale importanza, con frequenza trimestrale controllare anche lo stato di funzionamento di quest'organo, eventualmente adeguando il dosaggio o sospendendo la terapia. La terapia dovrebbe anche essere sospesa in caso di interventi chirurgici almeno 48 ore prima, al fine di evitare rischi metabolici. Il dosaggio di METFORAL dovrebbe essere stabilito dal medico ed eventualmente adeguato al miglioramento dei parametri ematochimici. Perchè il protocollo terapeutico possa essere completo è necessario che alla terapia farmacologica si abbini anche un miglioramento generalizzato delle abitudini alimentari e dello stile di vita. 3 / 5

4 Nonostante di per se la metformina non sia in grado di indurre ipoglicemia, la terapia combinata con insulina e sulfaniluree potrebbe determinare un sensibile calo glicemico rendendo pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli. GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO Diversi studi hanno dimostrato il buon profilo di sicurezza della metformina per la salute del feto, quando assunta in gravidanza; tuttavia la necessità di un fine controllo glicemico e l'esigenza di evitare iperglicemie potenzialmente pericolose per la salute del nascituro, spinge i medici a preferire l'insulina come farmaco di scelta nella cura delle iperglicemie in gravidanza. Al contrario invece è fortemente controindicato assumere METFORAL durante il periodo di allattamento, vista la presenza del principio attivo nel latte materno e dei potenziali effetti collaterali per la salute del lattante. Interazioni Il rischio di acidosi lattica potrebbe aumentare in caso di concomitante assunzione di alcol o di mezzi di contrasto iodati intravascolari, in grado di ridurre le capacità emuntorie. Inoltre la concomitante assunzione di glucorticoidi, beta-agonisti, diuretici potrebbe ridurre l'efficacia terapeutica della metformina, al contrario degli ACE inibitori in grado di aumentare il rischio di ipoglicemia, soprattutto per terapie combinate. Controindicazioni METFORAL è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, chetoacidosi diabetica, pre-coma diabetico, insufficienza renale o disfunzione renale, disidratazione, infezioni e shock, insufficienza cardiaca e respiratoria, insufficienza epatica e durante l'allattamento. Effetti indesiderati - Effetti collaterali Nonostante l'assunzione di metformina sia risultata priva di effetti collaterali particolarmente significativi, la terapia con METFORAL è stata associata alla comparsa di disturbi gastro-intestinali come 4 / 5

5 nausea, vomito, diarrea, dolori addominali e perdita dell'appetito. Non sono mancate reazioni avverse più gravi come alterazioni dell'assorbimento della vitamina B12, reazioni dermatologiche su base allergica e alterazioni della percezione del gusto, che tuttavia si sono osservate esclusivamente in rari casi. Una delle reazioni avverse clinicamente più importanti dall'esito a volte fatale, associate alla terapia con metformina è l'acidosi lattica, che fortunatamente si osserva molto raramente, in pazienti con ridotta funzionalità renale e in caso di sovradosaggio del principio attivo. Note METFORAL è vendibile esclusivamente sotto prescrizione medica. d a 5 / 5