NOXON. 3) FORMA FARMACEUTICA: Polvere e solvente per soluzione iniettabile (uso intramuscolare ed endovenoso).

Transcript

1 NOXON RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO 1) DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA': NOXON 8 mg Polvere e solvente per soluzione iniettabile. 2) COMPOSIZIONE QUALI-QUANTITATIVA: flaconcino di polvere per soluzione iniettabile contiene: PRINCIPIO ATTIVO: lornoxicam 8 mg. 1 fiala solvente contiene: acqua per preparazioni iniettabili 2 ml. 3) FORMA FARMACEUTICA: Polvere e solvente per soluzione iniettabile (uso intramuscolare ed endovenoso). 4) INFORMAZIONI CLINICHE: ) INDICAZIONI TERAPEUTICHE: Trattamento a breve termine del dolore post-operatorio moderato quale il dolore da estrazione dentaria. 4.2) POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE: L'UTILIZZO DEL PRODOTTO PER VIA ENDOVENOSA E' RISERVATO ESCLUSIVAMENTE ALL'AMBIENTE OSPEDALIERO. il prodotto viene somministrato dopo aver diluito la polvere liofilizzata (8 mg) in 2 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Il ph della soluzione ricostituita e' di circa 8.7 e l'osmolarita' e' di circa 328 mosm/kg. La via di somministrazione e' file:///a /Nor555.htm (1 di 7) [02/09/ ]

2 intramuscolare o endovenosa. L'iniezione deve avere una durata di alemno 15 secondo per via endovenosa e di almeno 5 secondo per via intramuscolare. La dose iniziale e' di 1 flaconcino (8 mg) e la dose giornaliera non dovrebbe superare 16, corrispondenti a 1 flaconcino due volta al giorno. In qualche caso, altri 8 mg possono essere somministrati nelle prime 24 ore, portando la dose giornaliera massima del 1mo giorno di trattamento a 24 mg (3 flaconcini). 4.3) CONTROINDICAZIONI: Lornoxicam e' controindicato nei seguenti casi: Ipersensibilita'/allergia al lornoxicam, ai suoi eccipienti o ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) incluso l'acido acetilsalicilico (sintomi come asma, rinite, angioedema e orticaria). Diatesi emorragica. Interventi chirurgici con rischio di emorragia o di emostasi incompleta. Ulcera gastrica o duodenale acuta o storia di ulcera peptica. Moderata o grave compromissione della funzionalita' renale (creatininemia superiore a 300 micromol/l). Grave insufficienza epatica o cardiaca. Ipovolemia o disidratazione. Emorragie cerebrovascolari sospette o conclamate. Gravidanza ed allattamento. L'uso del prodotto e' riservato al trattamento di pazienti con eta' superiore ai 18 anni e inferiore ai 65 anni, poiche' in queste fasce di eta' non e' disponibile un'estesa esperienza clinica. 4.4) SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L'USO: Nei seguenti casi NOXON dovrebbe essere somministrato solo dopo un attento esame del rapporto rischio/beneficio: - lieve alterazione della funzionalita' renale (creatininemia micromol/l) - epatopatia (es. cirrosi epatica) - disturbi della coagulazione E' importante monitorare la funzionalita' renale nei seguenti pazienti: - sottoposti a chirurgia maggiore - con una funzionalita' renale sottoposta a stress in seguito a disidratazione o rilevante perdita di sangue - in trattamento concomitante con diuretici o con farmaci che possono determinare un danno renale - insufficienza cardiaca. 4.5) INTERAZIONI CON ALTRI MEDICINALI E ALTRE FORME DI INTERAZIONE: Per la possibilita' di interazioni deve essere attuata con cautela file:///a /Nor555.htm (2 di 7) [02/09/ ]

3 l'associazione di lornoxicam con i seguenti farmaci: - Anticoagulanti o inibitori dell'aggregazione piastrinica (possibile prolungamento del tempo di sanguinamento) - Sulfaniluree (possibile aumento dell'effetto ipoglicemico) - Altri farmaci antinfiammatori non steroidei (aumento del rischio di effetti collaterali) - Diuretici (riduzione dell'efficacia del diuretico) - ACE inibitori (possibile riduzione dell'efficacia dell'antiipertensivo) - Litio (possibile aumento della litiemia) - Metotrexate (aumento della concentrazione ematica del metotrexate) - Cimetidina (aumento della concentrazione ematica di lornoxicam. Al contrario nessuna interazione con ranitidina ed antiacidi). - Digossina (diminuzione della clearance renale della digossina) Lornoxicam (come altri FANS il cui metabolismo dipende dal citocromo P450 2C9 (CYP2C9)) interagisce con noti induttori e inibitori degli isoenzimi CYP2C9, quali tranilcipromina e rifampicina (vedi punto 5.2). 4.6) GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO: La sicurezza di NOXON in gravidanza o durante l'allattamento non e' stata stabilita, pertanto il farmaco e' controindicato in queste condizioni. Non sono attualmente disponibili nella donna dati clinici sul possibile passaggio di lornoxicam nel latte materno. Tuttavia i dati preclinici nell'animale hanno evidenziato la presenza di lornoxicam nel latte materno. 4.7) EFFETTI SULLA CAPACITA' DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI: Non sono noti effetti negativi del lornoxicam sulla capacita' di guidare e sull'uso di macchine. 4.8) EFFETTI INDESIDERATI: Nessun effetto indesiderato si e' manifestato con una frequenza superiore al 10%. Con una frequenza compresa tra 1 e 10% sono stati riportati: reazione nel sito di iniezione, dolore addominale, nausea, astenia, capogiri, sonnolenza, cefalea. Effetti collaterali osservati con una frequenza inferiore al 1% sono stati: diarrea, dispepsia, vomito, vampate di calore, dispnea, rash, eritema, tachicardia, leucopenia, trombocitopenia, vertigine. 4.9) SOVRADOSAGGIO: Al momento non si sono verificati casi di sovradosaggio con lornoxicam e quindi non e' possibile una definizione della file:///a /Nor555.htm (3 di 7) [02/09/ ]

4 conseguenze o l'indicazione di misure specifiche. Tuttavia, in caso di sovradosaggio con lornoxicam, sono prevedibili i seguenti sintomi: nausea, vomito, sintomi cerebrali (vertifini, atassia evolvente in coma e crampi), nonche' variazioni della funzionalita' epatica e renale, e disturbi della coagulazione. In caso di sovradosaggio reale o preseunto, il farmaco va sospeso. Devono essere attuate le normali misure di emergenza, instaurando un trattamento sintomatico. Non e' noto un antidoto specifico. Lornoxicam, per la sua breve emivita, viene escreto rapidamente. Il farmaco non e' dializzabile. 5) PROPRIETA' FARMACOLOGICHE: ) PROPRIETA' FARMACODINAMICHE: Lornoxicam e' un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) con proprieta' analgesiche, appartenente alla classe degli oxicam. Il meccanismo d'azione di lornoxicam e' basato sul blocco della sintesi delle prostaglandine tramite l'inibizione degli enzimi ciclossigenasi 1 e ciclossigenasi 2. L'inibizione delle ciclossigenasi non porta ad un aumento di formazione di leucotrieni. Il meccanismo d'azione da cui dipende l'attivita' analgesica di Lornoxicam non e' conosciuto in dettaglio (come per altri FANS). Lornoxicam non ha effetti appiaceo-simili sul SNC e quindi non ha effetti miotici, antipropulsivi e depressivi respiratori. Similmente non presenta dipendenza oppiaceo-simile. 5.2) PROPRIETA' FARMACOCINETICHE: NOXON polvere liofilizzata per uso iniettabile puo' essere somministrato sia per via endovenosa che per via intramuscolare. Dopo un'iniezione i.m. si raggiunge la massima concentrazione plasmatica entro circa 0,4 ore. La biodisponibilita' assoluta (calcolata come AUC) dopo somministrazione i.m. e' del 97%. L'emivita media di eliminazione e' di 3-4 ore. Lornoxicam e' presente nel plasma in forma immodificata e come metabolita idrossilato privo di attivita' farmacologica. Le legame del lornoxicam con le proteine plasmatiche e' del 99% indipendentemente dalla concentrazione. Lornoxicam viene completamente metabolizzato ed escreto per circa 1/3 per via renale e per circa 2/3 per via epatica. Lornoxicam e' metabolizzato dal citocromo P450 2C9, analogamente a diclofenac e altri oxicam. Soggetti che, a causa del polimorfismo genetico, presentano un metabolismo lento di questo enzima, possono avere un marcato aumento dei livelli plasmatici di lornoxicam. file:///a /Nor555.htm (4 di 7) [02/09/ ]

5 5.3) DATI PRECLINICI DI SICUREZZA: Gli studi di tossicita' hanno evidenziato che le uniche modifiche patologiche attribuibili a Lornoxicam si manifestano, come per altri FANS, a carico del tratto digerente e del rene. Per via e.v. o i.m., le dosi ripetute non tossiche sono state di 0.25 mg/kg/die nei primati. Il potenziale mutageno di lornoxicam e' stato studiato sia in vivo che in vitro, inclusi gli studi sul DNA: non si e' evidenziata attivita' genotossica intrinseca. Sebbene aberrazioni cromosomiche sono state indotte nelle cellule midollari ossee in vivo, questo effetto si e' riscontrato solo alla massima dose tollerata e sembra associato a tossicita' midollare ossea e alla conseguente proliferazione rigenerativa. Inoltre, non ci sono evidenze di legame con il DNA da parte del lornoxicam. Queste conclusioni sono confermate dai risultati degli studi di carcinogenesi, in cui sono stati trattati topi per 96 settimane e ratti per 104 settimane. Lornoxicam non ha determinato effetti sulla frequenza complessiva di neoplasie, grado di malignita' o molteplicita' delle neoplasie. Gli studi preclinici non hanno evidenziato effetti negativi sulla fertilita' maschile, mentre nelle femmine lornoxicam ha modificato l'ovulazione e l'impianto e ha prolungato il tempo di gestazione e di parto. Studi sulla riproduzione e sullo sviluppo sono stati condotti nel ratto e nel coniglio. I dati preclinici hanno dimostrato che a causa dell'inibizione della cicloossigenasi, lornoxicam puo' determinare la chiusura prematura del dotto arterioso. Sebbene manchi l'evidenza di potenziale teratogeno, Lornoxicam e' controindicato in gravidanza per mancanza di una sufficiente sperimentazione clinica. 6) INFORMAZIONI FARMACEUTICHE: ) LISTA DEGLI ECCIPIENTI: Mannitolo, trometamolo, disodio edetato. 6.2) INCOMPATIBILITA': Non note. 6.3) VALIDITA': 60 mesi a confezionamento integro. Da un punto di vista chimico e fisico la soluzione ricostituita e' stabile per 24 ore a 21 gradi C (+ 2 gradi C), mentre per quanto riguarda l'aspetto microbiologico la soluzione ricostituita andrebbe utilizzata immediatamente. Comunque la soluzione file:///a /Nor555.htm (5 di 7) [02/09/ ]

6 ricostituita puo' essere mantenuta per un periodo non superiore alle 24 ore ad una temperatura compresa tra 2 gradi e 8 gradi C prima di essere utilizzata. 6.4) SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE: Conservare al di sotto dei 25 gradi C e protetto dalla luce. 6.5) NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE: Flaconcini: flaconcini in vetroambra da 10 ml con tappo in gomma e ghiera in alluminio Fiale di solvente: fiale di vetro incolore con linea di rottura da 2 ml. 2 flaconcini + 2 fiale solvente. 6.6) ISTRUZIONI PER L'USO: La soluzione da iniettare va preparata sciogliendo il contenuto del flacone con l'acqua per preparazioni iniettabili contenuta nella fiala annessa alla confezione. Cambiare l'ago dopo la preparazione della soluzione. Per l'iniezione i.m., utilizzare un ago sufficientemente lungo per una iniezione i.m. profonda. La somministrazione deve avere una durata di almeno 15 secondi per via e.v. e di almeno 5 secondi per via i.m. Lornoxicam e' compatibile con le seguenti soluzioni: 0.9% NaCl, 5% destrosio e soluzione, Ringer. 7) TITOLARE DELLA AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO: PHARMACIA ITALIA S.P.A. - Via R. Koch, Milano Su licenza di: Hafslund Nycomed Pharma AG - Linz - Austria 8) NUMERO DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO: Flaconcini 8 mg + 2 fiale solvente AIC n ) DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE: Dicembre ) TABELLA DI APPARTENENZA SECONDO DPR/309/90: Non soggetto. 11) REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO: Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica. file:///a /Nor555.htm (6 di 7) [02/09/ ]

7 12) DATA DI (PARZIALE) REVISIONE DEL TESTO: Marzo file:///a /Nor555.htm (7 di 7) [02/09/ ]