CHIMICA FARMACEUTICA - ANALISI CHIMICO- TOSSICOLOGICA DELLE PIANTE OFFCINALI E DEI PRODOTTI NUTRACEUTICI

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1 DIPARTIMENTO DI SCIENZE DEL FARMACO Corso di laurea in Scienze farmaceutiche applicate Anno accademico 2018/ anno - Curriculum Scienze Erboristiche e dei Prodotti Nutraceutici - ANALISI CHIMICO- TOSSICOLOGICA DELLE PIANTE OFFCINALI E DEI PRODOTTI 15 CFU - 1 e 2 semestre Docenti titolari dell'insegnamento NATALE ALFREDO SANTAGATI - Modulo - CHIM/08-7 CFU santagat@unict.it Edificio / Indirizzo: Viale Andrea Doria, 6 - Edificio 2 Telefono: Orario ricevimento: Tutti i giorni previo appuntamento concordato per mail o telefono ANDREA SANTAGATI - Modulo ANALISI CHIMICO-TOSSICOLOGICA DELLE PIANTE OFFICINALI E DEI PRODOTTI - CHIM/08-8 CFU asantaga@unict.it Edificio / Indirizzo: Viale Andrea Doria 6, Piano Terra Ed. 2 Telefono: 095/ Orario ricevimento: Venerdì 09:00-13:00 OBIETTIVI FORMATIVI Obiettivo del corso: fornire allo studente le conoscenze di base sulle relazioni che intercorrono tra la struttura chimica dei farmaci e la loro attività biologica ed esaminare alcune classi di farmaci. Il corso ha l obiettivo di fornire allo studente le conoscenze teoriche e pratiche, attraverso lo studio dei principali metodi analitici, per affrontare le problematiche connesse alla separazione e alla determinazione qualitativa e quantitativa dei principi attivi delle piante officinali e dei prodotti nutraceutici. MODALITÀ DI SVOLGIMENTO DELL'INSEGNAMENTO Lezioni frontali.

2 PREREQUISITI RICHIESTI Propedeuticità concettuale: è da considerarsi didatticamente propedeutica la conoscenza della Chimica Organica Conoscenza della chimica generale ed inorganica FREQUENZA LEZIONI Come prescritto dal regolamento didattico del corso di studi. Il corso si articola in lezioni frontali ed esercitazioni in laboratorio a posto singolo e di gruppo. Durante le lezioni verranno discussi gli aspetti teorici relativi alla separazione, all'analisi qualitativa e quantitativa di principi attivi delle piante officinali e dei prodotti nutraceutici. Le esercitazioni di laboratorio riguarderanno l applicazione di alcune delle tecniche analitiche discusse durante le lezioni. La frequenza alle esercitazioni di laboratorio è obbligatoria. La frequenza in aula è obbligatoria per almeno il 70% delle ore complessive. CONTENUTI DEL CORSO PARTE GENERALE Chimica Farmaceutica definizione ed obiettivi, cenni storici ed evoluzione. Sviluppo del farmaco. Classificazione dei farmaci sulla base del bersaglio e sulla modalità d azione. Classificazione ATC dei farmaci. Bersagli dei farmaci: enzimi ed inibizione enzimatica, inibitori competitivi e noncompetitivi; recettori: canali ionici operati da ligandi, recettori accoppiati alle proteine G, recettori con intrinseca attività enzimatica. Meccanismo d azione dei farmaci. Interazione farmaco-recettore: descrizione dei differenti legami chimici coinvolti nell interazione. Principi di farmacocinetica: assorbimento, metabolismo, distribuzione ed eliminazione di un farmaco. Metabolismo: Fase I e II. Prodrugs. Proprietà chimico-fisiche influenzanti l attività di un farmaco. PARTE SISTEMATICA ANTIBATTERICI Storia degli agenti antibatterici. La cellula batterica. Meccanismi dell azione antibatterica. Antimetaboliti Sulfamidici

3 Agenti antibatterici che inibiscono la sintesi della parete cellulare Penicilline, Cefalosporine Agenti antibatterici che inibiscono la sintesi proteica: Cloramfenicolo Farmaci che agiscono sulla trascrizione e replicazione degli acidi nucleici Chinoloni Farmaci antiparassitari: aspetti generali. Malaria. Chinina, clorochina, meflochina, fansidar, malarone, artemisinine. Antivirali: generalità. Aciclovir e Valaciclovir. ANTITUMORALI Generalità sulle malattie neoplastiche e approcci terapeutici, classificazione dei farmaci antitumorali. Ciclofosfamide, Mitomicina e Fluorouracile: Sicurezza nei laboratori. Norme di sicurezza e di comportamento, classi e simboli di pericolosità delle sostanze nocive, schede di sicurezza, dispositivi di protezione individuale, smaltimento rifiuti. Metodi di separazione e purificazione. Separazione di miscele di sostanze organiche. Filtrazione. Decantazione. Centrifugazione. Estrazione. Imbuto separatore. Coefficiente di ripartizione. Sublimazione. Cristallizzazione. Evaporazione. Distillazione e distillazione in corrente di vapore. Introduzione ai metodi ottici di analisi. Lo spettro elettromagnetico. Interazioni tra radiazioni e materia. Spettroscopia di assorbimento e di emissione. Spettrometria infrarossa (IR) e ultravioletto/visibile (UV/VIS). Teoria. Strumentazione. Regioni più importanti dello spettro. Scelta della lunghezza d onda di lavoro. Legge di Lambert e Beer. Metodo della retta di taratura. Metodi di analisi cromatografici. Introduzione. Classificazione delle tecniche cromatografiche. Meccanismi di separazione: assorbimento, ripartizione, scambio ionico, esclusione ed affinità. Cromatografia su carta, su strato sottile (TLC), su colonna classica (CC), cromatografia in fase liquida ad alta efficienza (HPLC) e gascromatografia (GC). Introduzione. Caratteristiche della fase mobile e stazionaria. Criteri di scelta. Strumentazioni. Tecniche operative. Applicazioni nell analisi qualitativa e quantitativa dei principi attivi delle piante officinali e dei prodotti nutraceutici. Tecniche di laboratorio. La pesata. Vetreria da laboratorio. Vetreria tarata e misura dei volumi. Analisi quantitativa volumetrica. Soluzioni standard. Indicatori. Titolazioni acido-base in solventi acquosi ed in solventi non acquosi. Applicazioni nell analisi quantitativa dei principi attivi. ESERCITAZIONI IN LABORATORIO Sicurezza in laboratorio. Semplici tecniche di trattamento del campione: Saggi su solubilità in acqua,

4 Saggi per via secca di carbonati, acetati, borati, ione ammonio, Saggi alla fiamma Formazione di precipitati e tecniche di separazione solido-liquido: filtrazione su filtro liscio, su filtro a pieghe, filtrazione a pressione ridotta, centrifugazione. Misura del ph. Estrazione della caffeina dalle foglie di te: tecniche di macerazione, decantazione, estrazione con solvente organico Cromatografia su strato sottile della caffeina estratta Determinazione della purezza della caffeina mediante UV Titolazione acido-base Determinazione della percentuale di acido acetico nell aceto TESTI DI RIFERIMENTO G. L. Patrick Introduzione alla Chimica Farmaceutica- EdiSES W.O. Foye- Principi di chimica farmaceutica- Piccin R. Cozzi, P. Protti, T. Ruaro - Analisi chimica: moderni metodi strumentali - Zanichelli, Bologna. G. C. Porretta - Analisi DI PREPARAZIONI FARMACEUTICHE. Analisi quantitativa. - Ed. CISU, Roma. Farmacopea Ufficiale Italiana XII edizione. European Pharmacopoeia VII edizione e supplementi. PROGRAMMAZIONE DEL CORSO Argomenti 1 Tutti gli argoomenti trattati in programma Riferimenti testi G. L. Patrick Introduzione alla Chimica Far. EDISES -. W.O. Foye- Principi di chimica farmaceutica- Piccin MATERIALE DIDATTICO Non presente

5 Il docente fornisce il materiale necessario per lo studio degli argomenti trattati, in aula ed attraverso la piattaforma STUDIUM. VERIFICA DELL'APPRENDIMENTO MODALITÀ DI VERIFICA DELL'APPRENDIMENTO Test scritto. L'esame consiste in una prova scritta con quesiti a risposta multipla DATE DEGLI APPELLI Dipartimento di Scienze del farmaco Link Calendario esami: ESEMPI DI DOMANDE E/O ESERCIZI FREQUENTI Non presente Quale delle seguenti sostanze non si usa come elemento disperdente nella preparazione della pastiglia per l'esecuzione di uno spettro IR A) NaCl B) CaCO 3 C) KBr