Aloperidolo (Haldol, Serenase) Trattamento della schizofrenia. Blocca recettori D2: sintomi positivi e comportamenti reattivi. Aloperidolo (Haldol, Serenase) Efficacia Riduce i sintomi positivi e contiene i comportamenti aggressivi e violenti. Via orale: 1-15 mg/die (cpr e gtt); Iniezione im a rilascio immediato: 1-5 mg/die; Iniezione im a rilascio prolungato ogni 28gg (Haldol Decanoas 50-150 mg) : 10-15 volte il dosaggio orale quotidiano. 18
Aloperidolo (Haldol, Serenase) Sintomi extrapiramidali, parkinsonismo, discinesia tardiva; Acatisia; Galatorrea; Ipotensione, tachicardia, allungamento del QTc Sindrome Maligna da neurolettici Aloperidolo (Haldol, Serenase) Sovradosaggio Sintomi extrapiramidali; Ipotensione; Depressione respiratoria; Stato di shock; Coma. 19
Amisulpiride (Deniban, Sulamid, Solian) Schizofrenia acuta e cronica. Distimia. A bassi dosaggi blocca D2 presinaptici; a alti dosaggi blocca D2 postsinaptici. Potrebbe comportarsi da agonista parziale dei D2 sintomi positivi e comportamenti reattivi. Può migliore i sintomi negativi. Non ha effetti sui recettori serotoninergici Amisulpiride (Deniban, Sulamid, Solian) Schizofrenia: 400-800 mg/die; solo cpr Distimia: cpr 50 mg/die Galatorrea, amenorrea (>> prolattina) stipsi Sintomi extrapiramidali; Sindrome metabolica e >> QTc (dose-dip.) 20
Clorpromazina (Largactil) Mania acuta. Nausea, vomito. Singhiozzo intrattabile. Disturbi aggressivi e/o esplosivi nei bambini e adolescenti. Disturbi associati a problemi di controllo degli impulsi. Agonismo parziale dei D2: sintomi positivi e comportamenti reattivi. Blocco recettori istaminergici << vomito e nausea. H1 e colinergici M: Clorpromazina (Largactil) 200-800 mg/die; (cpr 25 100mg, gtt, fl im in acuto) Sintomi extrapiramidali; discinesia tardiva Galatorrea; Priapismo; Ipotensione, tachicardia; vertigini 21
Clozapina (Leponex,Clozapina Chiesi) Schizofrenia resistente al trattamento. Disturbo bipolare resistente al trattamento. Pazienti aggressivi e violenti e comp. suicidari Blocco dei D2: sintomi positivi e comportamenti reattivi. Blocca i 5HT2A ed interagisce con i 5HT2C: dei sintomi negativi Interagisce con numerosi altri recettori E definito il gold standard degli atipici Clozapina (Leponex,Clozapina Chiesi) 200-600 mg/die; solo cpr 25-100mg, titolazione lenta Aumenta il rischio di diabete e dislipidemia; Ipersalivazione; Agranulocitosi; (necessita di controllo periodico dei bianchi) Ipotensione, tachicardia. Psicosi rebaund per sospensione Epilettogeno (dose dipendente) 22
Olanzapina (Zyprexa) Mania acuta e Dist. Bipolare Disturbi aggressivi e/o esplosivi nei bambini e adolescenti. Disturbi associati a problemi di controllo degli impulsi. Blocco dei D2: sintomi positivi e comportamenti reattivi. Blocco dei 5HT2A ed interazione con 5HT2C: miglioramento sintomi cognitivi ed affettivi Interagisce con molti altri recettori Olanzapina (Zyprexa) 5-20 mg/die (anche 30mg); cpr e fl im in acuto (Zypadera fl a rilascio prolungato ogni 28gg) Aumenta il rischio di diabete e dislipidemia (sindrome metabolica) Sintomi extrapiramidali; Ipotensione, tachicardia. Prolungamento del tratto QTc 23
Quetiapina (Seroquel) Mania acuta, Dist. Bipolari, Depressione Unipolare Disturbi aggressivi e/o esplosivi nei bambini e adolescenti. Disturbi associati a problemi di controllo degli impulsi. Dis. del comportamento in corso di demenza Blocco dei D2: sintomi positivi e comportamenti reattivi. Blocco dei 5HT2A ed interazione con 5HT1A con miglioramento sintomi neg., cognitivi ed affettivi Quetiapina (Seroquel) 50-800 mg/die; cpr (25/100/200/300) cpr RP 50/200/300/400 Aumenta il rischio di diabete e dislipidemia; Ipotensione, tachicardia. 24
Risperidone / Paliperidone (Risperdal, generici / Invega) Mania acuta e Dist. Bipolari Disturbi aggressivi e/o esplosivi nei bambini e adolescenti. Disturbi associati a problemi di controllo degli impulsi. Demenza Blocco dei D2: sintomi positivi e comportamenti reattivi. Blocco dei 5HT2A : miglioramento sintomi cognitivi ed affettivi Interagisce con molti altri recettori Paliperidone: metabolita attivo del Risperidone Risperidone / Paliperidone (Risperdal, generici / Invega) 2-8 mg/die (cpr 1/2/3/4mg; sol); Risperdal RP 25/37.5/50 mg (ogni 15gg) Invega 3-6-9 mg / die Xeplion 75/100/150 mg (è un farmaco a lento rilascio ogni 28gg) Aumenta il rischio di diabete e dislipidemia; Galatorrea, amenorrea, impotenza (>> prolattina) Sintomi extrapiramidali; acatisia Ipotensione, tachicardia, >> QTc 25
Ziprasidone (Zeldox) Mania acuta e Dist. Bipolari Disturbi aggressivi e/o esplosivi nei bambini e adolescenti. Disturbi associati a problemi di controllo degli impulsi. Demenza Blocco dei D2: sintomi positivi e comportamenti reattivi. Blocco dei 5HT2A : miglioramento sintomi cognitivi ed affettivi Interagisce con molti altri recettori Ziprasidone (Zeldox) 120-160 mg/die (cpr 40/60/80mg); Fl 20mg in acuto Cefalea; >> QTc Sintomi extrapiramidali; acatisia Ipotensione, tachicardia 26
Aripiprazolo (Abilify) Mania acuta. Depressione bipolare. Agonismo parziale dei D2. sintomi positivi e comportamenti reattivi. Può migliore i sintomi negativi con azione sui recettori serotoninergici Aripiprazolo (Abilify) 5-30 mg/die (cpr. 5-10-15mg; sol) Fiala im. in acuto Vertigini, insonnia, acatisia, attivazione; Nausea, vomito; Ipotensione; Stipsi; Cefalea. 27
Asenapina (Sycrest) (Schizofrenia acuta a cronica). Mania acuta - episodi maniacali severi D. bipolare I Antagonista recettori D2 e 5HT2A. Agisce su diversi altri recettori serotoninergici e sui D3. Agisce sui alfa2 -adrenergici sintomi positivi associati a D. Bipolare. Discreto effetto sedativo e contenitivo dal punto di vista comportamentale Asenapina (Sycrest) 5-20 mg/die (cpr. 5-10mg somm. sublinguale ) Vertigini, sedazione, acatisia; Ipoestesia orale; Ipotensione; Sonnolenza; Cefalea, rigidità muscolare 28