Branche della Farmacologia

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2 Branche della Farmacologia Chimica Farmaceutica (ufficialmente branca della Chimica) Biotecnologie Scienza che studia la sintesi delle sostanze ad uso terapeutico, la prima Scienza che usa tecniche di DNA ricombinante per fini terapeutici, la seconda Farmacocinetica Scienza che studia i processi ai quali il farmaco è sottoposto nell'organismo, dalla sua assunzione alla sua eliminazione Farmacodinamica Scienza che studia le modalità con cui una molecola produce l effetto sull organismo Farmacognosia Scienza che studia le droghe medicinali preparate a partire da fonti naturali (piante, organismi, minerali, etc) Farmacoterapia Scienza che studia le applicazioni cliniche dei farmaci Tossicologia Scienza che studia fonti, cinetica, dinamica ed effetti tossici degli xenobiotici sull organismo vivente

3 Branche della Farmacologia Farmacogenetica Scienza che studia i fattori genetici ereditari alla base delle differenze tra le persone nell'azione dei farmaci. Questa branca applica le nuove conoscenze scientifiche, specialmente di genetica molecolare e di genetica di popolazione Farmacogenomica Branca emergente che si basa sull'analisi dell'intero genoma di un individuo per identificare geni che possano essere utilizzati come target per nuove terapie Farmacoepidemiologia Scienza che studia l uso, gli effetti, i rischi dei farmaci su grandi popolazioni, mediante metodi e ragionamenti tipici dell epidemiologia Farmacoeconomia insieme di strumenti, concetti e tecniche per la valutazione del rapporto di costoefficacia e la sostenibilità economica dei farmaci (soprattutto i nuovi) Farmacosorveglianza L insieme delle azioni di controllo a carattere preventivo esercitate nell ambito della produzione, della distribuzione, della detenzione, della fornitura e dell impiego dei medicinali Farmacovigilanza Sistema di monitoraggio permanente dei farmaci in commercio, costituisce propriamente la Fase IV della sperimentazione farmaceutica (post marketing)

4 Medicina Umana L impiego del farmaco ha valenza etica Medicina Veterinaria Negli animali d affezione ha prevalentemente valenza etica Negli animali produttori di derrate alimentari ha prevalentemente valenza economico-produttiva uso fraudolento uso improprio abuso

5 Rischi connessi all impiego del farmaco veterinario Rischi Rischi per animali trattati Rischi da residui Rischi per l'ambiente

6 FARMACO (OMS): qualsiasi sostanza in grado di influenzare i processi fisiologici o patologici di un organismo vivente se introdotta in un organismo vivente MEDICINALE DLgs 219/2006 attuazione della direttiva recante codice comunitario dei medicinali per uso umano DLgs 193/2006 attuazione della direttiva recante codice comunitario dei medicinali veterinari «1) ogni sostanza o associazione di sostanze presentata come avente proprietà curative e profilattiche delle malattie umane (animali); 2) ogni sostanza o associazione di sostanze che può essere usata sull'animale o somministrata all uomo (animale) allo scopo di ripristinare, correggere o modificare funzioni fisiologiche mediante un'azione farmacologica, immunologica o metabolica, oppure di stabilire una diagnosi medica» Semplificando il concetto, il medicinale rappresenta il prodotto finito destinato alla vendita (dotato di confezionamento, etichetta e, se A.I.C., foglietto illustrativo, secondo la normativa vigente)

7 I medicinali possono distinguersi in: 1.Medicinali preparati in farmacia (galenici); 2.Medicinali di origine industriale: ovvero medicinali per uso umano, preparati industrialmente o nella cui produzione interviene un processo industriale, che hanno una propria denominazione, che può essere un nome di fantasia non confondibile con la denominazione comune oppure una denominazione comune o scientifica accompagnata da un marchio o dal nome del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio, cioè del responsabile della commercializzazione del medicinale. Medicinali preparati in farmacia (galenici) I medicinali allestiti in farmacia si possono distinguere in: formule magistrali se preparati in base ad una prescrizione medica destinata ad un determinato paziente; formule officinali se preparati in farmacia in base alle indicazioni della Farmacopea europea o della Farmacopea Ufficiale della Repubblica Italiana e destinati ad essere forniti direttamente ai pazienti serviti da tale farmacia. In relazione al tipo di sostanze presenti nella formulazione, le formule officinali - così come i medicinali di origine industriale - possono essere dispensate: senza ricetta medica, con ricetta medica ripetibile, non ripetibile, speciale. Il farmacista che intenda allestire nella propria farmacia galenici magistrali o officinali deve attenersi a quanto previsto nelle Norme di Buona Preparazione (N.B.P.) dei medicamenti in farmacia. Infatti l allestimento deve avvenire attraverso procedure ben definite, che escludano possibilità di errore e che assicurino il possesso dei necessari requisiti di garanzia e omogeneità

8 Medicinali di origine industriale Ricerca di nuovi p.a. Studi preclinici Estrazione da organismi viventi Modifica chimica di molecole preesistenti (studio relazione struttura-attività) (effetto collaterale dei sulfamidici osservato, sintesi sulfaniluree ipoglicemizzanti orali) Sintesi chimica (screening a tappeto!!, lead compounds) Determinazione proprietà farmacologiche e tossicologiche Studi preformulativi (caratteristiche chimico-fisiche del p.a., compatibilità e stabilità) Sviluppo farmaceutico Studi clinici Studi di formulazione, fabbricazione e sviluppo dei test di controllo Confezionamento e studi di stabilità FASE I sicurezza su individui sani FASE II sicurezza ed efficacia su malati (campione limitato) FASE III sicurezza ed efficacia su malati (larga scala) AIC Post Marketing FASE IV Farmacovigilanza, reazioni avverse o eventuali altre indicazioni (impurezze, frustoli )

9 PREMISCELA PER ALIMENTI MEDICAMENTOSI «qualsiasi medicinale veterinario preparato in anticipo per la successiva fabbricazione di alimenti medicamentosi» ALIMENTO MEDICAMENTOSO «qualsiasi miscela di medicinale o medicinali veterinari e alimento preparata prima della sua immissione in commercio e destinata ad essere somministrata agli animali senza trasformazione, per le sue proprietà curative o preventive o per le altre proprietà del medicinali di cui alla lettera a)» MEDICINALE VETERINARIO OMEOPATICO «ogni medicinale veterinario ottenuto da sostanze denominate materiali di partenza omeopatici secondo un processo di fabbricazione omeopatico descritto Farmacopea Europea o, in assenza di tale descrizione, dalle farmacopee attualmente utilizzate ufficialmente dagli Stati membri. Un medicinale veterinario omeopatico può contenere più materiali di partenza»

10 MEDICINA ALLOPATICA E OMEOPATIA L Omeopatia consiste nella applicazione terapeutica della legge della similitudine, secondo la quale ogni sostanza capace a dosi ponderali di provocare dei sintomi in un soggetto sano, può, a dosi deboli, guarire quegli stessi sintomi in un soggetto malato secondo il principio «similia similibus curantur» La Medicina Allopatica consiste nell applicazione dei principi farmacologici e delle azioni curative contrari a quelli che hanno provocato la malattia, e volti a contrastarne i sintomi secondo il principio «contraria contrariis curantur» (medicina convenzionale e fitoterapia)

11 Samuel Hanhemann (medico tedesco, ) fondatore della OMEOPATIA I suoi capisaldi fondamentali sono: 1) la legge dei simili, secondo la quale una malattia può essere curata con quel farmaco o veleno che ne riproduce il più possibile i sintomi - similia similibus curentur (il simile sia curato dal simile) o similia similibus curantur (il simile è curato dal simile) 2) l ipotesi vitalistica, secondo la quale l'organismo vivente è tale grazie ad una forza di natura spirituale che lo abita, la dynamis o forza vitale 3) la necessità dell individualizzazione assoluta della terapia: ogni caso clinico è' sostanzialmente unico e non assimilabile a nessun altro 4) la legge degli infinitesimi, secondo la quale il rimedio omeopatico rimane attivo, o aumenta la sua attività se la dose viene ridotta o addirittura annullata grazie ad un procedimento di diluizioni seriali (purché la diluizione sia accompagnata da un energico mescolamento (succussione omeopatica)

12 Nomenclatura dei farmaci Esistono vari modi di fare riferimento a un farmaco: Nome brevettato o depositato ( trade name ): Naprosyn Formula chimica: C 14 H 14 O 3 Nome comune, o non proprietario: naproxene Nome chimico (IUPAC): 2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoic acid Altri nomi, sinonimi, o sigle: CAS number ( ), DrugBank name (APRD01135) Fig. 3 Formula struttura naprossene Il naprossene o naproxene è un farmaco anti infiammatorio non steroideo avente proprietà antinfiammatoria, analgesica e antipiretica. Appartiene alla famiglia degli arilpropionici o "profeni" quali ibuprofene, ketoprofene..

13 Sistemi di Classificazione dei farmaci Esistono numerosi criteri di classificazione, in base a: Origine Modalità d azione Patologia verso la quale il farmaco è rivolto Struttura chimica ATC (Anatomico-Terapeutica-Chimica)

14 Origine - estrattivi dal regno vegetale: es. digossina (glicoside cardioattivo) da procarioti: es. eritromicina (antibiotico) da funghi: es. penicillina-g (antibiotico) dal regno animale: es. insulina suina - semisintetici - sintetici - biotecnologici Azione - eziologici o causali agiscono direttamente sugli agenti causali della patologia (es. chemioterapici) - sintomatici alleviano i sintomi collegati alla patologia (es. antiinfiammatori) - sostitutivi integrano una carenza dovuta a cause diverse (es. insulina, ormoni tiroidei, supplementi vitaminici) Patologia es. - antibiotici - antiipertensivi - neurolettici e neuroanalettici - antineoplastici

15 CLASSIFICAZIONE ATC Il sistema è stato proposto nel 1976 ad opera del Nordic Council on Medicines ed è stato successivamente recepito dal WHO che si occupa attualmente del suo aggiornamento I farmaci sono divisi in diversi gruppi in base all organo o apparato su cui agiscono e alle loro proprietà chimiche e terapeutiche La classificazione avviene a 5 diversi livelli I livello (una lettera) riferito al gruppo anatomico es. A: apparato digerente e metabolismo B: sangue ed organi emopoietici C: sistema cardiovascolare D: distretto cutaneo G: apparato genito-urinario H: preparazioni ormonali per uso sistemico J: antiinfettivi per uso sistemico L: agenti antineoplastici ed immunomodulatori

16 CLASSIFICAZIONE ATC II livello (due numeri) individua un sottogruppo terapeutico III e IV livello (una lettera ciascuno) consistono in un sottogruppo terapeutico/chimico V livello (due numeri) individua la sostanza chimica vera e propria es. METFORMIA codice ATC = A10BA02 A: gruppo anatomico principale (apparato digerente e metabolismo) 10: sottogruppo terapeutico (farmaci usati nella cura del diabete) B: sottogruppo farmacologico (ipoglicemizzanti orali) A: sottoclasse chimica (biguanidi) 02: sostanza chimica (metformina) lettera preceduta dalla Q per i farmaci veterinari

17 FASI DELL AZIONE DI UN FARMACO FASE FARMACEUTICA: caratterizzata dalla disponibilità farmaceutica, cioè della capacità della forma farmaceutica di cedere, rilasciare il principio attivo, affinché venga assorbito e assoggettato ai successivi processi farmacocinetici FASE FARMACOCINETICA: comprende una serie di processi che determinano la quota di farmaco disponibile nel sito d azione FASE FARMACODINAMICA: è costituita dall interazione del farmaco o di un suo metabolita attivo (pro-drug) con il sito d azione (recettore), che attiva la risposta biologica

18 Fase Farmaceutica Dipende principalmente dalle caratteristiche della forma farmaceutica e, in minor quota, dall ambiente biologico es. FORMULAZIONI ORALI Affinché il principio attivo (contenuto in compresse, pillole, capsule, ecc.) possa svolgere la sua azione e quindi rispondere alle esigenze terapeutiche, il medicamento deve attraversare tre fasi DISAGGREGAZIONE DELLA FORMA FARMACEUTICA SOLIDA DISSOLUZIONE NELL AMBIENTE ACQUOSO DEI SISTEMI BIOLOGICI (ph ) ASSORBIMENTO IN CIRCOLO ATTRAVERSO LE MEMBRANE CELLULARI

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20 forme farmaceutiche e vie di somministrazione Un farmaco (inteso come principio attivo), per poter essere somministrato deve essere trasformato in una forma farmaceutica, ossia deve essere presentato in forma e dose di medicamento, affinché possa essere somministrato attraverso la via prescelta e nel dosaggio desiderato MEDICAMENTO = PRINCIPIO ATTIVO + ECCIPIENTI Gli ECCIPIENTI (amido, cellulosa, lattosio ) sono sostanze inerti, ossia prive di ogni capacità terapeutica, aventi la funzione di: Facilitare la preparazione della forma farmaceutica Migliorare le proprietà tecnologiche del p.a. Mascherare eventuali odori o sapori sgradevoli del p.a. Proteggere il p.a. da altre sostanze chimiche o fattori ambientali Facilitare o modificare l assorbimento del p.a. da parte dell organismo Sono il mezzo attraverso il quale vengono migliorate o adattate alle diverse esigenze le performance del farmaco

21 Classificazione delle forme farmaceutiche In base a: FORMA FISICA Liquide (es. sciroppi, gocce, fiale) Semisolide (es. creme) Solide (es. compresse, capsule) Gassose (es. soluzioni nebulizzate) TIPOLOGIA DI RILASCIO Convenzionale (assorbimento dipendente solo dalle proprietà chimico-fisiche del p.a.) Non Convenzionale (assorbimento dipendente dalle proprietà chimico-fisiche del p.a. e della f.f. - RP) VIA DI SOMMINISTRAZIONE (naturali e non naturali) Orale (es. cpr) Topica (es. creme) Rettale (es. suppositori) Vaginale (es. ovuli) Polmonare (es. inalatori a polvere) Nasale (es. spray nasali) Oculare (es. colliri) Buccale (es. cpr sublinguali) Parenterale im, ev, sc, intracavitaria (intratecale, intraperitoneale, intraarticolare, intrapleurica) (es. soluzioni iniettabili)

22 FORME FARMACEUTICHE FORME SOMMINISTRABILI PER VIE NATURALI Compresse semplici o rivestite (confetti): forma solida di maggior uso, costituite da principio attivo solido mescolato ad un eccipiente. Possono essere rivestite con sostanze insolubili in ambiente acido, ma solubili in ambiente alcalino, forme gastroresistenti Capsule: piccoli contenitori costituiti da una miscela di gelatina e glicerina contenenti il medicinale e gli eccipienti in polvere o in forma liquida Boli: compresse di cospicua dimensione e spesso di forma allungata

23 FORME SOMMINISTRABILI PER VIE NATURALI Mistura: soluzione o sospensione acquose di farmaci in cui l acqua è aromatizzata Sospensione acquosa o magma: contiene un eccipiente (gomme o metilcellulose) che ostacola la precipitazione del principio attivo Sciroppo: soluzione costituita dal principio attivo, aromatizzanti e coloranti, sciolti in una soluzione di saccarosio all 85% Elisir: soluzione idroalcolica di sostanze medicinali dolcificate ed aromatizzate Emulsione: le sostanze oleose disciolte in una certa quantità di acqua insieme a stabilizzanti

24 FORME UTILIZZABILI PER VIE NATURALI Linimenti: preparazione liquida da spalmare sulla pelle Unguenti: preparazione semisolida da spalmare sulla pelle Lozioni: soluzioni di sostanze calmanti da applicare sulla pelle senza frizionare Pomate: preparazioni semisolide grasse Creme: preparazione in cui il farmaco è incorporato in un emulsione olio-acqua Polveri aspersorie: miscugli di farmaci in polvere da disperdere sulla superficie del corpo Aerosoli: il farmaco è incorporato in adatti solventi e introdotto in un recipiente sotto pressione con un propellente o altri sistemi

25 FORME SOMMINISTRABILI PER VIE NON NATURALI Soluzioni: miscele omogenee di due o più sostanze di cui quella presente in minore quantità sono dette soluti e quella presente in maggiore quantità è detta solvente Forme solide da impianto: sono a lento rilascio e rappresentati da pellet che vengono inseriti nel sottocute (importante la STERILITA )

26 Forme farmaceutiche veterinarie pessari effervescenti (uso intrauterino) es. OXTRA pessari, FATROXIMIN pessari (antibiotici) spugne intrauterine (uso intrauterino) es. CRONO-GEST, PMSG (progestinici CRONOLONE) induzione e sincronizazzione degli estri nelle pecore e capre siringhe intramammarie (si applicano all'interno di un quarto mammario), tubo siringa contenente es. unguento antibiotico (chemioterapico) intramammario per il trattamento delle mastiti delle bovine in lattazione, sospensione intramammaria (disinfettante) per la prevenzione delle nuove infezioni intramammarie DURANTE IL PERIODO DI ASCIUTTA soluzioni spot-on (animali piccoli) e pour-on (grandi animali, DPA) a base di ecto ed endo-antiparassitari

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