Meccanismi d azione e razionali formulativi. ACADEMY NUTRACEUTICA Venerdì 30 settembre 2016

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1 . Meccanismi d azione e razionali formulativi ACADEMY NUTRACEUTICA Venerdì 30 settembre 2016

2 FITOCOSTITUENTI FRAZIONE ARRICCHITA DI UN ALIMENTO Vitamine Nutrienti classici In forma concentrata AA, zuccheri etc Minerali e oligoelementi Microorganismi Enzimi

3 PROGETTAZIONE PROTOTIPAZIONE PROVA PILOTA Studi di Stabilità Panel test

4 Definire le finalità del prodotto Scelte formulative Ingredienti naturali Ingredienti tecnologici Forma farmaceutica Stabilità del prodotto Valutazione dei costi

5 MECCANISMI D AZIONE Specifici: su bersagli noti e conosciuti (Azione farmacologica) dimostrati in modelli in vitro Azioni osservate in modelli in vivo o clinici (effetto significativo, meccanismo non noto) Sostanze attive non note Meccanismi d azione multipli

6 NON ESSENDO un integratore un farmaco in realtà il ragionamento dovrebbe essere differente

7 Se nei farmaci per molti anni si è rimasti al modello chiaveserratura Un composto che colpisce uno specifico bersaglio

8 La prospettiva è di azioni «multi targeted» da una miscela di composti quindi dal modello chiave-serratura

9 Somministro più costituenti che hanno anche target di azione multipli

10 Va inoltre sottolineato il ruolo del metabolismo come possibile fonte di attivazione/modificazione delle sostanze assunte

11 In alcuni casi si osservano degli effetti clinici e si cerca poi di risalire ai meccanismi d azione alla base di essi. Fitosteroli Gli effetti sul colesterolo vennero scoperti già negli anni 50 grazie a studi effettuati su animali L'esterificazione degli steroli vegetali permette di ottenere prodotti solubili in matrici oleose e/o alimentari liquide ed ha dato il via allo sviluppo di yogurt, maionese ed altri alimenti che vengono arricchiti con questi composti

12 La loro idrofobicità fa sì che la loro presenza faccia incorporare il colesterolo nelle micelle a livello intestinale in modo più efficace. In questo modo vi è un ridotto reuptake di colesterolo da parte dell'enterocita Interferiscono con i sistemi di trasporto del colesterolo (competizione) Attivano il recettore X epatico aumentando l'efflusso di colesterolo stesso. La riduzione dell'assorbimento del colesterolo causa infine un fisiologico aumento della sintesi con aumento della sintesi dei recettori per le LDL ed un effetto finale di riduzione del colesterolo totale.

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15 Riso rosso e statine meccanismi d azione ben definiti e noti

16 Riso rosso e statine meccanismi d azione ben definiti e noti Riduzione sintesi colesterolo (soprattutto epatica) Modulazione metabolismo lipidico (calo LDL) La via del mevalonato genera isoprenoidi che hanno ruoli multipli LE STATINE SONO PRODOTTI NATURALI (DI ORIGINE) E QUINDI INTUIBILE CHE ABBIANO EFFETTI PLEIOTROPICI

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18 Estratti vegetali Scelta materie prime Altri ingredienti Estratti alimentari Acerola Vitamina C

19 Studio bibliografico delle materie prime -Composizione e strategie estrattive -Aspetti analitici di qualità e sicurezza -Studi a supporto delle azioni -Presenza di studi anche in volontari o in gruppi patologici

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21 Funzionalità del prodotto MECCANISMO D AZIONE NOTO MECCANISMO NON NOTO Attivo specifico -dose efficace -stabilità -ADME

22 FORMULAZIONE COMPOSTO ATTIVO PRINCIPALE ATTIVI SECONDARI ALTRE SOSTANZE ADIUVANTI TECNOLOGICI Aromi, conservanti etc

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24 Comparison of the effect of honey, dextromethorphan (DM), and no treatment on cough frequency (A), cough severity (B), the cough being bothersome to the child (C), the child's sleep (D), the parent's sleep (E), and the combined symptom score (F). IL SOLO MIELE HA GIA EFFETTI SIGNIFICATIVI E SIMILI AL DESTROMETORFANO!! Arch Pediatr Adolesc Med. 2007;161(12): doi: /archpedi

25 Scelte formulative La funzionalità del prodotto sarà influenzata dalla QUALITA degli ingredienti Dalle DOSI Dalla tecnologia farmaceutica Dalla Stabilità degli attivi scelti nella forma farmaceutica impiegata

26 IL formulatore sceglie una «strada» Il farmacista deve essere in grado di comprendere qual è la filosofia che sottende un certo prodotto

27 Formulazione «tecnica» Formulazione «naturale» Pochi ingredienti Titoli Dosaggi Attenzione ad aspetti di assorbimento Un attivo principale Molti ingredienti Attenzione agli aspetti «green» e/o biologici Azione «complessiva»

28 Funzione del prodotto Ingredienti concessi dal ministero Dosaggi associati a claim

29 Altre strategie formulative Associazioni di diversi ingredienti Marchi registrati Protezioni brevettuali Complessi e miscele specifiche

30 Miele*; Complesso molecolare di Resine, Polisaccaridi e Flavonoidi da Grindelia*, Piantaggine* ed Elicriso* (Poliresin ); Titolato in polisaccaridi (peso molecolare > Dalton) 20% Contiene inoltre: Zucchero di Canna*; Acqua; Oli essenziali di: Eucalipto, Anice stellato, Limone; Aroma naturale di Limone; Gomma arabica; Gomma xanthan.

31 Sciroppo Tosse e.f. Grindelia e.s. Altea e.s. Drosera e.s. Timo e.s. Rosolaccio e.s. Propoli tit. in galangina 2,5% (apporto in galangina) per 10 ml 200 mg 150 mg 100 mg 100 mg 30 mg 100 mg 2,5 mg

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33 Associazione di differenti composti con funzione su malattie da raffreddamento infiammazione e sistema immunitario

34 Formulazione di un prodotto è un processo difficile. Qualità materie prime Scelte tecniche Costi Aspetti marketing di

35 La scelta e il comprendere le reali differenze di un prodotto rispetto ad un concorrente è difficile Qualità materie prime Gradevolezza Aspetti di marketing Scelte tecniche Supporto scientifico al prodotto Assicurazione di qualità

36 CONCLUSIONI Il farmacista deve essere in grado di conoscere il prodotto anche tecnicamente Deve poi tradurre queste informazioni in un linguaggio adatto all utente finale Deve riuscire a trasmettere le differenti caratteristiche del prodotto facilitando la scelta o consigliando in modo appropiato

37 GRAZIE PER L ATTENZIONE!