ORGANOGEL A BASE DI OLIO DI OLIVA E POLICOSANOLO COME SISTEMI PER IL RILASCIO CONTROLLATO DI MOLECOLE NUTRACEUTICHE TRAMITE SOMMINISTRAZIONE ORALE

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Angela Casini
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1 UNIVERSITÀ DELLA CALABRIA Dipartimento di Farmacia e SSN ORGANOGEL A BASE DI OLIO DI OLIVA E POLICOSANOLO COME SISTEMI PER IL RILASCIO CONTROLLATO DI MOLECOLE NUTRACEUTICHE TRAMITE SOMMINISTRAZIONE ORALE Dott.ssa Ortensia Ilaria PARISI 31 Maggio 2014

2 CONTENUTI Background Obiettivo del lavoro di ricerca Preparazione degli organogel e loro caratterizzazione Studi di rilascio e studi di biodisponibilità in vitro Conclusioni

un solvente organico e altre particelle disperse sono intrappolati ORGANOGEL POLIMERICI (PO)

3 BACKGROUND ORGANOGEL Sistemi semi-solidi strutturati ottenuti in seguito all'assemblaggio di molecole che cristallizzano in condizioni di processo adeguate Rete tridimensionale nella quale un solvente organico e altre particelle disperse sono intrappolati ORGANOGEL POLIMERICI (PO) Polimeri reticolati ORGANOGEL A BASSO PESO MOLECOLARE (LMW) Organogelatori promuovono la formazione del gel

4 APPLICAZIONI DEGLI ORGANOGEL Interesse crescente sia nel settore della ricerca che in campo industriale «OLEOGEL» Tecnologia promettente: Strutturazione di Oli Edibili Sostituzione di grassi saturi e/o trans in creme e emulsioni Stabilizzazione di sistemi eterogenei Rilascio controllato e/o ritardato di farmaci e nutraceutici

5 OBIETTIVO DEL LAVORO DI RICERCA Preparazione di organogel a base di olio di oliva e strutturati da policosanolo per il rilascio controllato di nutraceutici di natura lipofila tramite somministrazione orale Molecole Nutraceutiche Sistemi per la loro Veicolazione Rilascio Controllato Organogel POLICOSANOLO Miscela di alcoli grassi (octacosanolo) Organogelatore Proprietà nutraceutiche ACIDO FERULICO (FA) Nutraceutico Antiossidante Protezione da radiazioni UV Agente anti-infiammatorio Neuroprotettore

6 PREPARAZIONE DEGLI ORGANOGEL Olio vergine di oliva (De Santis) Policosanolo ALCOLI GRASSI COMPOSIZIONE (% p/p) 1-Tetracosanolo (C-24) Esacosanolo (C-26) 3-35 OH 1-Octacosanolo (C-28) OCTACOSANOLO 1-Triacontanolo (C-30) Dotriacontanolo (C-32) Tertatriacontanolo (C-34) Molecola Nutraceutica ACIDO FERULICO (FA)

7 PREPARAZIONE DEGLI ORGANOGEL CAMPIONI POLICOSANOLO (p/p) OLIO DI OLIVA (p/p) FA (p/p) T DI PREPARAZIONE ( C) P P P P P P P P P P P FP FP FP FP FP FP Processi ossidativi Punto di fusione FA: C Stabilizzazione di particelle in sospensione

CARATTERIZZAZIONE DEGLI ORGANOGEL La rete tridimensionale che costituisce l organogel deve consentire un rilascio controllato del composto di

T di cristallizzazione (T co ) GRADIENTE DI VELOCITÀ TEMPERATURA Elevato: bassa viscosità del sistema Basso: aumento viscosità del sistema T co

8 CARATTERIZZAZIONE DEGLI ORGANOGEL La rete tridimensionale che costituisce l organogel deve consentire un rilascio controllato del composto di interesse Influenza esercitata da diversi parametri sulla viscosità del sistema COMPOSIZIONE Aumentando la quantità di policosanolo aumenta la T di cristallizzazione (T co ) GRADIENTE DI VELOCITÀ TEMPERATURA Elevato: bassa viscosità del sistema Basso: aumento viscosità del sistema T co : rapido aumento della viscosità < T co : la viscosità dipende dal gradiente di velocità FA Non influenza le caratteristiche reologiche del sistema

STUDI DI RILASCIO E DI BIODISPONIBILITÀ IN VITRO Gli organogel devono garantire la stabilità termica e presentare una struttura semi-solida a T uguali o superiori a quella corporea La formazione

9 STUDI DI RILASCIO E DI BIODISPONIBILITÀ IN VITRO Gli organogel devono garantire la stabilità termica e presentare una struttura semi-solida a T uguali o superiori a quella corporea La formazione della rete tridimensionale deve essere rapida in modo da favorire una distribuzione uniforme dell FA evitandone la sedimentazione Una eccessiva strutturazione dell organogel può determinare un rilascio molto lento Fluidi simulanti il tratto gastrointestinale STUDI DI BIODISPONIBILITÀ IN VITRO Dialysis Tubing Procedure

10 PROFILO DI RILASCIO DI FA Rilascio FA (%) FP1 FP2 FP3 FP5 FP10 FP Tempo (h)

CONCLUSIONI Policosanolo FA Olio vergine di oliva >Policosanolo <Biodisponibilità Duplice meccanismo di rilascio: diffusione ed erosione Modificando la quantità di policosanolo è possibile modulare

11 CONCLUSIONI Policosanolo FA Olio vergine di oliva >Policosanolo <Biodisponibilità Duplice meccanismo di rilascio: diffusione ed erosione Modificando la quantità di policosanolo è possibile modulare il profilo di rilascio di FA ORGANOGEL STUDI DI RILASCIO E DI BIODISPONIBILITÀ IN VITRO CARRIER NELLA SOMMINISTRAZIONE ORALE Lupi F.R., Gabriele D., Baldino N., Mijovic P., Parisi O.I., Puoci F. (2013) «Olive oil/policosanol organogels for nutraceutical and drug delivery purposes.» FOOD & FUNCTION, vol. 4 (10), p

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