Qui di seguito una panoramica dei farmaci più comunemente usati per il diabete tipo 1 e di tipo 2.

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1 Una guida ai farmaci per il diabete Qui di seguito una panoramica dei farmaci più comunemente usati per il diabete tipo 1 e di tipo 2. Pillole Metformina - Metformina riduce la produzione di glucosio dal fegato, abbassando così il sangue zucchero. Prove recenti suggeriscono che la metformina ha una certa azione ipoglicemizzante direttamente tramite l'intestino. Inibitori DPP-4 - Inibizione dell'enzima DPP-4 aumenta il livello di un ormone chiamato GLP-1, che stimola la produzione di insulina e diminuisce la produzione di glucagone ( "opposto" dell'ormone insulina) quando i livelli di glucosio sono troppo elevati. SGLT-2 inibitori - SGLT-2 inibitori sono una nuova classe di farmaci ipoglicemizzanti che stimolano le reni ad espellere il glucosio in eccesso attraverso l'urina. E' l'unica classe che lavora così. 1 / 12

2 Combinazione farmaci - Terapie combinate combinano più classi di farmaci. Le combinazioni possono essere iniettabili (cioè GLP-1 agonisti con insulina basale in un unica iniezione) o compresse "combinazione a dose fissa" che possono essere assunti per via orale (cioè metformina combinata con SGLT-2 inibitori in una sola pillola). In genere, essi hanno lo scopo di migliorare l'efficacia e potenzialmente ridurre gli effetti collaterali rispetto a prendere più farmaci separatamente. Inoltre è conveniente per i pazienti rispetto a chi paga per più farmaci. TZDs - TZD attivano una proteina che regola i geni coinvolti nella produzione e utilizzo dei grassi, che diminuiscono la resistenza all'insulina. L'insulino-resistenza, o l'impossibilità delle cellule nel corpo di rispondere adeguatamente all'insulina rimuovendo glucosio dal sangue, è uno dei problemi di fondo del diabete di tipo 2. Sulfaniluree - Sulfaniluree stimolano continuamente il rilascio di insulina da parte del pancreas. Tuttavia, vi sono rischi significativi di ipoglicemia e aumento di peso, si teme che apportino eccesso di lavoro al pancreas, accelerando in tal modo la progressione del diabete di tipo 2. Iniezioni / Altri Iniezioni di insulina - L'insulina è un ormone prodotto dal pancreas che stimola le cellule nel corpo a rimuovere il glucosio dal sangue per la conservazione o utilizzo. Normalmente, l'insulina viene rilasciata quando il corpo ha elevate quantità di zucchero nel sangue, come ad esempio dopo un pasto, per portare i livelli di nuovo in un range di normalità. Insulina inalata - L'insulina assunta per via inalatoria, opera con lo stesso meccanismo dell'insulina iniettabile, ma è presa con un inalatore orale. L'unica insulina per via inalatoria approvata e che è sul mercato è MannKind insulina ultra-rapida azione per via inalatoria Afrezza (USA). 2 / 12

3 GLP-1 agonisti - GLP-1 è un ormone prodotto nell'intestino tenue che stimola la secrezione di insulina e inibisce la secrezione di glucagone, riducendo così la glicemia. E' particolarmente efficace nel ridurre i picchi di glucosio post-pasto, mentre ad azione prolungata può avere effetti più equilibrati sulla riduzione glicemica post-pasto e sui livelli di glucosio a digiuno. Si prega di notare, che il seguente elenco comprende i farmaci più comuni, ma non è un elenco completo di tutti i farmaci disponibili per il diabete. Metformina Come funziona: La metformina diminuisce la produzione di glucosio del fegato, abbassando così lo zucchero nel sangue. Prove recenti suggeriscono che la metformina ha una certa azione ipoglicemizzante direttamente tramite l'intestino. Chi lo usa: La metformina è in genere il primo farmaco ipoglicemizzante per la diagnosi di diabete di tipo 2. Non è in genere utilizzato nel diabete di tipo 1. A buon mercato e generico Pillola orale, senza aghi Può diminuire la resistenza all'insulina Nessun aumento di peso Basso rischio di ipoglicemia Sicuro e ben studiato L'evidenza clinica suggerisce che possa ridurre il rischio di malattie cardiache 3 / 12

4 In genere solo un trattamento di "prima linea" per il diabete di tipo 2 - nel corso del tempo, la maggior parte i pazienti avranno bisogno di aggiungere altri farmaci Alcuni effetti collaterali gastrointestinali Limitazioni nei pazienti con più alta gradi di insufficienza renale Inibitori DPP-4 Come funziona: inibendo l'enzima DPP-4 aumenta il livello di un ormone chiamato GLP-1, che stimola la produzione di insulina e diminuisce la produzione di glucagone (ormone "opposto" all'insulina) quando i livelli di glucosio sono troppo elevati. Chi lo usa: gli inibitori DPP-4 sono più spesso utilizzati da persone con diabete di tipo 2 che non hanno un buon controllo della glicemia con la sola metformina. Alcuni di questi pazienti possono scegliere di aggiungere un inibitore DPP-4 sul loro terapia con metformina, anche se possono essere presi da soli o insieme a farmaci diversi da metformina. Basso rischio di ipoglicemia Pochi effetti collaterali Farmaco orale, senza aghi 4 / 12

5 Potenziale per la combinazione con altri farmaci Non così efficace come GLP-1 agonisti Più costoso di sulfoniluree/metformina Effetti collaterali gastrointestinali Lievi Regolazione dose richiesta nei pazienti con funzione renale compromessa Sono ancora oggetto di indagine l'uso con alcune patologie (Pancreatite, insufficienza cardiaca) Inibitori SGLT-2 Come funziona: inibitori SGLT-2 sono una nuova classe di farmaci ipoglicemizzanti che stimolano le reni ad espellere il glucosio in eccesso con l'urina; è una classe di farmaci unica per il tipo di azione. Chi li usa: SGLT-2 inibitori sono attualmente approvati solo per il diabete di tipo 2, anche se vi è la prova che possono essere in grado di aiutare i pazienti con diabete di tipo 1. Relativamente basso rischio di ipoglicemia Buona efficacia / riduzione A1c Potenziale per la combinazione con altri farmaci Farmaco orale, senza iniezioni Perdita di peso Riduzione della pressione sanguigna Altri benefici 5 / 12

6 Aumento del rischio di funghi genitali in particolare per le donne Può causare minzione frequente Più costoso di sulfoniluree/metformina Non può essere assunto da pazienti con funzione renale compromessa Combinazione di farmaci Come funziona: le terapie di combinazione mettono insieme più classi di farmaci in un unico farmaco. Le combinazioni possono essere iniettabili (cioè GLP-1 agonisti con insulina basale in una singola iniezione) o compresse "combinazione a dose fissa" che possono essere assunti per via orale (ad esempio metformina in combinazione con un inibitore SGLT2 in una sola pillola). In genere, essi sono destinati per migliorare l'efficacia e potenzialmente ridurre gli effetti collaterali rispetto a prendere più farmaci separatamente. I tiazolidinedioni (TZD) Come funziona: I TZD attivano una proteina che regola i geni coinvolti nella realizzazione e l'utilizzo di grassi, con il risultato netto di diminuire la resistenza all'insulina. L'insulino-resistenza, o l'incapacità delle cellule del corpo di rispondere adeguatamente all'insulina, eliminando il glucosio dal sangue, è uno dei problemi di fondo del diabete di tipo 2. Chi li usa: TZD sono utilizzati da persone con diabete di tipo 2 che necessitano di aumento del 6 / 12

7 glucosio abbassamento di là di quanto la metformina e / o altri agenti in grado di fornire. L'uso di TZD negli Stati Uniti e in Europa è sceso in modo significativo negli ultimi anni a causa di problemi di sicurezza. Sensibilità all'insulina migliorata Orali, pillole una volta al giorno A buon mercato e generico Buona efficacia/riduzione A1c Può essere combinato con altri farmaci L'aumento di peso Edema (ritenzione di liquidi) Aumento del rischio di insufficienza cardiaca Aumento del rischio di frattura ossea Sulfoniluree Come funziona: Le sulfoniluree stimolano continuamente il rilascio di insulina da parte del pancreas. Tuttavia, vi sono rischi significativi di ipoglicemia e aumento di peso e si teme che inducano un eccesso di lavoro del pancreas, accelerando in tal modo la progressione del diabete di tipo 2. Chi lo usa: Le sulfoniluree sono utilizzati da persone con diabete di tipo 2, in particolare quelli 7 / 12

8 che hanno bisogno di ulteriori ipoglicemizzante di là di quanto la metformina in grado di fornire. A buon mercato e generico Ben studiato Buona riduzione iniziale A1c, anche se i miglioramenti di solito diminuiscono con il tempo L'aumento di peso Relativamente elevato rischio di ipoglicemia Dosaggio frequente La preoccupazione che superlavoro il pancreas e accelerare la progressione del diabete di tipo 2 L'insulina iniettata Come funziona: L'insulina è un ormone prodotto dal pancreas che stimola le cellule del corpo p er rimuovere il glucosio dal sangue per la conservazione o uso. Normalmente, l'insulina viene rilasciato quando il corpo ha elevate quantità di zucchero nel sangue, come ad esempio dopo un pasto, per portare i livelli di nuovo in un intervallo normale. Che lo usa: Le persone con diabete di tipo 1 e alcune persone con diabete di tipo 2 usano l'insulina. 8 / 12

9 Farmaci approvati: l'insulina possono essere suddivisi in due categorie in base alla funzione: basale e prandiale (ad azione rapida o insulina "stare a tavola"). L'insulina basale è progettato per essere iniettata una o due volte al giorno per fornire un livello costante di azione dell'insulina durante il giorno. L'Insulina Basale aiuta a mantenere gli zuccheri nel sangue a un livello coerente quando non si mangia, ma non è sufficiente per coprire i picchi di glucosio dopo i pasti. L'insulina Prandiale, invece, è presa durante i pasti e agisce rapidamente sul corpo, serve per abbattere i livelli elevati di zucchero dopo i pasti. Analoga rispetto a insulina umana: Ci sono anche due tipi di strutture di insulina: insulina umana e insulina analoga. L'insulina analoga è simile nella struttura all'insulina umana, ma ha piccole modificazioni biologiche per maglio adattarla alle nostre esigenze. Le insuline analoghe costano di più, e apportano meno ipoglicemie e aumento di peso. L'insulina prandiale analoga, tende ad agire più velocemente dell' insulina umana. Basale Ritardata - analoga Lantus Levemir Tresiba Prandiale Veloce analoga Humalog Novolog Apidra Basale Ritardata umana Humulin R Novolin R Insuman basal Prandiale Veloce umana Humulin N Novolin N Insuman Rapid 9 / 12

10 Insulina per via inalatoria Come funziona: l'insulina per via inalatoria agisce come l'insulina iniettabile, ma è presa con un inalatore orale piuttosto che attraverso un'iniezione o una pompa. L'unica insulina per via inalatoria approvato che è sul mercato è Afrezza della MannKind ad azione ultra-rapida per via inalatoria. Che lo usa: insulina per via inalatoria è approvato per le persone con diabete sia di tipo 1 e di tipo 2. Sarebbe particolarmente utile per i pazienti con diabete di tipo 2 che hanno bisogno di un ulteriore controllo al di là di farmaci per via orale, ma non sono completamente ad agio con le iniezioni. Nessuna iniezione Efficacia simile a quella dell'insulina iniettabile Potenzialmente meno ipoglicemia Meno aumento di peso Il dispositivo inalatore è piccolo Agisce più rapidamente rispetto alle insuline iniettabili ad azione rapida, eventualmente permettendo il dosaggio all'inizio di un pasto Tosse lieve e transitoria Potenzialmente costoso rispetto ad altre insuline L'insulina basale deve essere fatta con iniezione o pompa Il dosaggio è fatto in incrementi di quattro unità, che potrebbero non essere abbastanza precisi per alcuni pazienti 10 / 12

11 GLP-1 agonisti Come funziona: GLP-1 è un ormone prodotto nell'intestino tenue che stimola la secrezione di insulina e inibisce la secrezione di glucagone, riducendo così lo zucchero nel sangue. GLP-1 agonisti è particolarmente efficace nel ridurre i picchi di glucosio post-pasto, mentre ad azione prolungata GLP-1 agonisti può equilibrare i livelli post-pasto e livelli di glucosio a digiuno. Chi lo usa: GLP-1 agonisti è più spesso utilizzato da persone con diabete di tipo 2 che hanno il controllo del glucosio nel sangue inadeguato con solo metformina e/o altri farmaci per via orale. Possono essere presi da soli, o insieme a metformina e/o altri farmaci per il diabete. Hanno forte efficacia di inibitori DPP-4, ma anche un aumento degli effetti collaterali, in particolare la nausea. Relativamente basso rischio di ipoglicemia Forte efficacia / riduzione A1c La perdita di peso (molto forte in alcune persone) Altri benefici possibili (conservazione delle cellule beta, beneficio cardiovascolare) oggetto di indagine Assunto con iniezione Nausea / effetti collaterali gastrointestinali, generalmente decrescente nel tempo Più costoso di sulfoniluree / metformina Possibilità di una leggera forma di associazione con pancreatite (ancora in fase di studio) 11 / 12

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