CHIMICA DEI MEDICINALI Prof.ssa Paola Vicini FINALITA'

Transcript

1 CHIMICA DEI MEDICINALI Prof.ssa Paola Vicini Conoscenza dei principi fondamentali della ricerca farmaceutica. Il corso intende fornire conoscenze di base sulle proprietà chimiche e biologiche e sul meccanismo d azione delle principali classi di farmaci. PARTE GENERALE Introduzione Illustrazione degli obiettivi del corso. Definizione, classificazione e nomenclatura dei farmaci. Strategie per la scoperta di nuovi farmaci. Ottimizzazione della molecola prototipo. Struttura ed attività farmacologica Fasi dell azione di un farmaco. Meccanismo d azione molecolare dei farmaci. Proprietà chimico-fisiche e attività biologica. Recettori e interazioni farmaco-recettore. I legami del complesso farmaco-recettore. Teorie recettoriali. Enzimi ed inibitori enzimatici. Antimetaboliti. Stereochimica e attività farmacologica. Isomeria ottica, geometrica e conformazionale. Isosteria e bioisosteria. Metabolismo dei farmaci Biotrasformazioni dei farmaci; reazioni di fase I e di fase II; il sistema del citocromo P-450. Profarmaci. PARTE SISTEMATICA Generalità sui farmaci che agiscono a livello della neurotrasmissione nel Sistema Nervoso Centrale e Periferico. Farmaci cardiovascolari: cardiotonici, antianginosi, antiaritmici, antipertensivi, antilipidemici. Farmaci antinfiammatori non steroidei. Farmaci antiallergici. Farmaci antiulcera. Farmaci antinfettivi sistemici di sintesi (sulfamidici, chinolonici, nitroeterociclici). Antibiotici: β-lattami, macrolidi, polipeptidi, aminoglucosidi, tetracicline, cloramfenicolo. Farmaci antivirali Farmaci antitumorali. MODALITA' D'ESAME L esame finale (orale) verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso, e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento. W.O. FOYE, T.L. LEMKE, D.A. WILLIAMS: "Principi di Chimica Farmaceutica", Ed. Piccin, Bologna. E. SCHRODER, C.RUFER, R.SCHMIECHEN: "Chimica Farmaceutica", EdiSES., Napoli. C.G. WERMUTH: "Le applicazioni della Chimica Farmaceutica", EdiSES, Napoli. G.L.PATRICK: Introduzione alla Chimica Farmaceutica, EdiSES, Napoli.

2 CHIMICA ANALITICA (Corso Integrato con: Fitochimica) Prof.ssa Franca Zani Il corso si prefigge lo scopo di fornire agli studenti una adeguata conoscenza dei principi teorici e delle applicazioni pratiche riguardanti le metodiche scientifiche utilizzate nel controllo di qualità delle piante officinali e dei loro derivati. Valutazione dei dati analitici Riproducibilità di un metodo analitico. Tipi di errore. Calcoli stechiometrici Modo di esprimere la concentrazione. Esecuzione dei calcoli. Soluzione di problemi analitici. Bilancia tecnica ed analitica Principi teorici. Portata e sensibilità. Manualità. Analisi gravimetrica Principi teorici. Prodotto di solubilità. Operazioni dell'analisi gravimetrica. Estrazione con solventi da droghe vegetali. Residuo secco e contenuto in ceneri. Applicazioni pratiche. Analisi volumetrica Principi teorici. Normalità. Fattore di correzione. Recipienti di misura. Taratura di apparecchiature volumetriche. Preparazione di soluzioni titolate. Acidimetria ed alcalimetria Forza degli acidi e delle basi. Costante di dissociazione. Curve di neutralizzazione. Indicatori e scelta dell' indicatore. Applicazioni pratiche. Indice di acidità e di saponificazione dei grassi. Determinazioni ossidimetriche Principi teorici. Equivalenti Redox. Principali agenti ossidanti e riducenti. Applicazioni pratiche. Indice di iodio e di perossidi nei grassi. Determinazione dell' acqua col metodo Karl-Fischer. Complessometria Principi teorici. Indicatori. Titolazioni precipitimetriche. Principi teorici. Applicazioni pratiche. Determinazione del grado alcolico di una soluzione. Preparazione di soluzioni diluite di alcol. Tabelle alcolimetriche Cromatografia Principi teorici. Cromatografia su colonna, su carta, su strato sottile, a scambio ionico, gascromatografia, cromatografia liquida ad alta prestazione. Strumenti. Applicazioni pratiche. Polarimetria Principi teorici. Apparecchi. Applicazioni pratiche. Potenziometria Principi teorici. Apparecchi. Applicazioni pratiche. Rifrattometria Principi teorici. Apparecchi. Applicazioni pratiche. Spettrofotometria Principi teorici. Spettrofotometria in luce visibile, nell' infrarosso, nell' ultravioletto. Spettrofotometria di assorbimento atomico. Apparecchi. Applicazioni pratiche. MODALITA' D'ESAME L esame finale (orale) verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso, e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento. G. D. CHRISTIAN: "Chimica Analitica", Ed. Piccin, Padova. SKOOG-WEST: "Chimica Analitica Quantitativa", Ed. SES, Napoli. SKOOG-WEST: "Introduzione alla Chimica Analitica", Ed. Piccin, Padova. R. UGO: "Analisi Chimica Strumentale", Ed. L. G. Guadagni, Milano. G. AMANDOLA, V. TERRENI: "Analisi Chimica Strumentale e Tecnica", Ed. Masson, Milano.

3 Farmacopea Ufficiale della Repubblica Italiana - XI Edizione, Istituto Poligrafico e Zecca dello Stato, Roma. E. MENTASTI, G. SAINI: "Analisi Chimica Cromatografica", Ed. Piccin, Padova.

4 FITOCHIMICA (Corso Integrato con: Chimica Analitica) Prof.ssa Franca Zani Il corso si prefigge lo scopo di fornire agli studenti una adeguata conoscenza delle principali classi di composti chimici presenti nelle droghe vegetali, con particolare attenzione alla loro struttura chimica ed all'attività biologica da essi esplicata. I principi attivi delle piante officinali Caratteristiche chimico-farmaceutiche e tossicologiche dei costituenti chimici delle piante officinali: alcaloidi balsami enzimi eterosidi gomme mucillagini oli essenziali resine saponosidi tannini vitamine Farmacopea ufficiale italiana Controllo di qualità delle piante officinali e loro derivati MODALITA' D'ESAME L esame finale (orale) verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso, e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento. M.PEDRETTI, "Chimica e Farmacologia delle Piante Medicinali", Studio Edizioni, Milano. B.TIRILLINI, "Fondamenti di Fitochimica", Akros Ed., Arbizzano di Negrar, Verona. A.BRUNI, "Farmacognosia Generale ed Applicata: I Farmaci Naturali", Ed. Piccin, Padova. F.CAPASSO, G.GRANDOLINI, "Fitofarmacia. Impiego Razionale delle Droghe Vegetali", Ed. Springer, Milano. Farmacopea Ufficiale della Repubblica Italiana - Xi Edizione, Ist.Poligrafico e Zecca dello Stato, Roma.

5 LABORATORIO DI PREPARAZIONE ESTRATTIVA Prof. Mirko Rivara Il corso ha lo scopo di fornire agli studenti le conoscenze di base riguardo le tecniche di estrazione, purificazione e riconoscimento di sostanze di interesse salutistico. Parte introduttiva riguardante la sicurezza e la prevenzione degli infortuni: norme generali per il comportamento in laboratorio. Principali metodi di isolamento e purificazione: estrazione con solventi, cristallizzazione, distillazione, metodi cromatografici. Generalità e metodiche dell indagine strutturale: caratterizzazione ed identificazione delle sostanze. Parte sperimentale con esercitazioni in laboratorio che prevedono l isolamento, la purificazione e l identificazione di sostanze note. MODALITA' VERIFICA Costituiranno elementi di giudizio il coinvolgimento dello studente durante l attività teorica e la verifica del lavoro svolto nella parte sperimentale. D. PAVIA, G. LAMPMAN, G. KRIZ: Il laboratorio di chimica organica, Ed. Italiana a cura di P. Grunanger, D. Pocar. Sorbona, Milano. VOGEL s: Textbook of Pratical Organic Chemistry. Longman, London.

6 ANALISI DEI MEDICINALI Prof. Carlo Laureri Scopo del corso è dare agli studenti, anche tramite esercitazioni pratiche di interesse specifico, le nozioni fondamentali sulle tecniche analitiche più in uso. La sicurezza in laboratorio; Mezzi di protezione obbligatori, precauzioni nell uso di apparecchiature e sostanze potenzialmente pericolose. Metodi di analisi tradizionale Analisi volumetrica e gravimetrica. Spettrofotometria La radiazione elettromagnetica; interazioni tra radiazione elettromagnetica e materia; legge di Lambert e Beer; analisi quantitativa e qualitativa mediante spettrofotometria. Spettrometria atomica Spettrometria di emissione a fiamma e al plasma; assorbimento atomico. Estrazione con solventi Estrazione singola, in stadi multipli, in continuo; distribuzione in controcorrente Cromatografia Principi e tecniche cromatografiche; applicazioni qualitative e quantitative della cromatografia. Parte sperimentale Esercitazioni pratiche di analisi qualitativa e quantitativa di sostanze di interesse erboristico e alimentare. MODALITA' VERIFICA La verifica finale ( orale ) verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso e di essere in grado di applicare i concetti fondamentali di ogni argomento. G. D. Christian: Chimica Analitica, ed. Piccin, Padova; G. Amandola, V. Terreni: Analisi Chimica Strumentale e Tecnica, ed. Masson, Milano; G. W. Ewing: Analisi Chimica Strumentale, ed. S.E.U., Roma; H.H. Bauer, G.D. Christian, J.E. O Reilly: Analisi Strumentale ; M. Kolthoff, E. B. Sandell, E. J. Meehan, S. Bruckenstein: Analisi Chimica Quantitativa, Ed. Piccin, Padova.

7 ANALISI DEI MEDICINALI Prof. Carlo Laureri Scopo del corso è dare agli studenti, anche tramite esercitazioni pratiche di interesse specifico, le nozioni fondamentali sulle tecniche analitiche più in uso. La sicurezza in laboratorio; Mezzi di protezione obbligatori, precauzioni nell uso di apparecchiature e sostanze potenzialmente pericolose. Metodi di analisi tradizionale Analisi volumetrica e gravimetrica. Spettrofotometria La radiazione elettromagnetica; interazioni tra radiazione elettromagnetica e materia; legge di Lambert e Beer; analisi quantitativa e qualitativa mediante spettrofotometria. Spettrometria atomica Spettrometria di emissione a fiamma e al plasma; assorbimento atomico. Estrazione con solventi Estrazione singola, in stadi multipli, in continuo; distribuzione in controcorrente Cromatografia Principi e tecniche cromatografiche; applicazioni qualitative e quantitative della cromatografia. Parte sperimentale Esercitazioni pratiche di analisi qualitativa e quantitativa di sostanze di interesse erboristico e alimentare. MODALITA' VERIFICA La verifica finale ( orale ) verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso e di essere in grado di applicare i concetti fondamentali di ogni argomento. G. D. Christian: Chimica Analitica, ed. Piccin, Padova; G. Amandola, V. Terreni: Analisi Chimica Strumentale e Tecnica, ed. Masson, Milano; G. W. Ewing: Analisi Chimica Strumentale, ed. S.E.U., Roma; H.H. Bauer, G.D. Christian, J.E. O Reilly: Analisi Strumentale ; M. Kolthoff, E. B. Sandell, E. J. Meehan, S. Bruckenstein: Analisi Chimica Quantitativa, Ed. Piccin, Padova.

8 BOTANICA FARMACEUTICA APPLICATA (Corso integrato con: Flora Medicinale Regionale) Prof. Renato Bruni Lo scopo del corso è quello di fornire agli studenti una visione aggiornata ed attuale dei prodotti di origine naturale e delle discipline terapeutiche ad essi correlate. Particolare attenzione verrà riservata alle nicchie di mercato emergenti ed ai prodotti recentemente introdotti alla vendita in erboristeria ed in farmacia. Obiettivo specifico sarà l acquisizione di competenze e capacità di aggiornamento nell ambito della fitoterapia e della fitocosmesi al fine di garantire un corretto orientamento al pubblico. Particolare attenzione sarà prestata alla definizione dei limiti scientifici e terapeutici delle pratiche terapeutiche non convenzionali. Analisi del mercato delle droghe, import-export nel mercato erboristico, le realtà produttive italiane, i percorsi che portano alla formulazione ed alla vendita dei rimedi e dei farmaci naturali. Dal rimedio tradizionale alla confezione da banco: le medicine tradizionali, l etnofarmacologia, la ricerca scientifica e la validazione, il marketing ed il posizionamento sul mercato dei prodotti erboristici, fitocosmetici e salutistici. Definizione e principi teorici della medicina ayurvedica e delle medicine olistiche etniche in generale. Gli ingredienti, la preparazione ed i prodotti medicamentosi delle medicine tradizionali. Cenni di omeopatia. Definizione e principi teorici della fitocosmesi. Gli ingredienti naturali in fitocosmesi e gli usi tradizionali delle droghe vegetali in fitocosmesi. Proprietà topiche delle piante cosmetiche. Attività dermofarmaceutiche e funzionalità cosmetiche di fitopreparati. Ricerca e validazione dei prodotti medicamentosi delle medicine tradizionali, della fitocosmesi, dei rimedi erboristici. Come mantenere l aggiornamento nelle medicine etniche, nella fitocosmesi, nella fitoterapia. Definizione dei limiti scientifici e terapeutici dei prodotti di origine vegetale e delle discipline ad essi correlati. I settori emergenti nell ambito naturale: prebiotici e probiotici; antiossidanti; antidepressivi, cosmeceutici, nutraceutici ed integratori alimentari di origine vegetale. Monografie di piante medicinali di recente introduzione sul mercato o di maggior vendita e non descritte nel corso di Botanica Farmaceutica. MODALITA' D ESAME Il corso di Botanica Farmaceutica Applicata è un modulo dell esame integrato Botanica Farmaceutica Applicata / Flora Medicinale Regionale. L esame finale (orale) verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente dovrà dimostrare di aver compreso, e di essere in grado di utilizzare, i concetti fondamentali di ogni argomento. BRUNI A. E NICOLETTI M.: Dizionario ragionato di erboristeria e di fitoterapia, Piccin Editore, 2003 DER MARDEROSIAN A. AND BEUTLER J.A.: The review of Natural Products, 3rd Edition, Facts and comparisons, St.Louis, Missouri, USA, Dispense fornite dal docente durante le lezioni.

9 FLORA MEDICINALE REGIONALE (Corso integrato con: Botanica Farmaceutica Applicata) Prof.ssa Fabrizia Fossati Il Corso ha lo scopo di fornire i concetti di base necessari per il riconoscimento delle più interessanti (dal punto di vista erboristico) specie della flora medicinale regionale autoctona. Inoltre verranno forniti i metodi per l osservazione della morfologia delle specie medicinali regionali dal vivo in campo ed in laboratorio onde giungere, attraverso l utilizzo di chiavi analitiche, alla classificazione delle stesse. Significato di una Flora La tassonomia e la nomenclatura. Le chiavi analitiche e il loro uso. Flora d Italia. Flore Regionali. Flora officinale italiana con riferimento alla flora officinale regionale:identificazione delle famiglie. Riconoscimento dei generi e delle specie spontanee e largamente coltivate in Italia. Lychenes Generalità. Le specie più frequenti. I licheni bioindicatori ambientali. Pteridophyta: Generalità. Equisetales; Filicales. Gimnospermae: Generalità. Ginkgophyta; Conipherophyta. Angiospermae: Generalita. Morfologia dei vari organi: foglia, fiore con particolare riguardo alla posizione dell ovario ed ai principali tipi di ovari, infiorescenze, frutto. Dicotiledoni Salicaceae; Betulaceae; Corylaceae; Fagaceae; Ulmaceae; Moraceae; Urticaceae; Caryophyllaceae; Lauraceae, Ranunculaceae, Papaveraceae, Cruciferae, Rosaceae, Leguminosae, Rutaceae, Aceraceae; Cornaceae; Umbelliferae; Violaceae; Cucurbitaceae; Malvaceae; Tiliaceae; Euphorbiaceae; Oleaceae; Solanaceae; Convolvulaceae; Labiatae; Boraginaceae; Scrophulariaceae; Compositae. Monocotiledoni Liliaceae; Iridaceae; Amaryllidaceae; Orchidaceae; Cyperaceae; Juncaceae; Gramineae; Araceae. MODALITA' D ESAME L esame finale (orale) verterà su tutti gli argomenti del programma e sulla classificazione di un esemplare della flora medicinale regionale autoctona. P. GASTALDO: Compendio della flora officinale italiana, Ed. Piccin, Padova, E.MAUGINI: Manuale di botanica farmaceutica, Ed. Piccin, Padova, F. M. GEROLA: Biologia vegetale: sistematica filogenetica, Ed. UTET, Torino, P. H. RAVEN, R. F. EVERT, S. E. EICHHORN: Biologia delle piante,5 ediz.ital., Zanichelli, Bologna, E. BARONI: Guida botanica d Italia, Ed. Cappelli, Bologna, G.DALLA FIOR: La nostra flora, Ed. G. B. Monauni, Trento, 1985.