FARMACOLOGIA E FARMACOTERAPIA Prof.ssa Mariannina Impicciatore FINALITA'

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1 FARMACOLOGIA E FARMACOTERAPIA Prof.ssa Mariannina Impicciatore Fornire conoscenze approfondite sugli aspetti farmacocinetici e farmacodinamici, sui meccanismi d azione, le indicazioni terapeutiche e gli effetti collaterali delle diverse categorie di farmaci utilizzati in terapia. Farmacologia Generale - Principi generali e definizione di farmaco - Vie di somministrazione - Farmacocinetica: assorbimento, distribuzione, metabolismo, ed eliminazione - Biodisponibilità - Farmacodinamica: meccanismo d azione, interazione farmaco-recettore - Relazione dose-risposta - Agonisti, antagonisti competitivi e non competitivi - Azioni terapeutiche ed effetti collaterali - Determinazione dell indice terapeutico - Variabilità nella risposta dei farmaci - Interazioni fra farmaci - Abuso, farmacodipendenza, tossicomania - Dosaggio biologico Approfondimento degli aspetti Farmacocinetici e Farmacodinamici - Parametri farmacocinetici - Controllo della concentrazione plasmatica dei farmaci - Andamento temporale dell azione dei farmaci Farmacologia Speciale a. Neurotrasmissione del Sistema Nervoso Autonomo - Sistema colinergico : caratteristiche dei sottotipi recettoriali muscarinici. Agonisti ed antagonisti colinergici selettivi Indicazioni terapeutiche - Sistema adrenergico: caratteristiche dei recettori adrenergici. - Agonisti ed antagonisti adrenergici. Indicazioni terapeutiche - Farmaci attivi sui gangli dell autonomo - Farmaci attivi sulla giunzione neuro-muscolare b. Neurotrasmissione del Sistema Nervoso Centrale - Anestetici generali: meccanismi d azione, usi ed effetti collaterali - Analgesici oppioidi e loro antagonisti - Farmaci utilizzati nelle turbe psichiatriche: barbiturici, benzodiazepine, fenotiazine, antidepressivi, antiepilettici e antiparkinson, inibitori MAO, sali di litio - Farmaci stimolanti il Sistema Nervoso Centrale : specifici e aspecifici - Autacoidi - Polipeptidi - Peptidi gastrointestinali - Farmacologia dell infiammazione - Farmaci antipiretici, analgesico-antipiretici ed antiinfiammatori, antiaggreganti, anticoagulanti e fibrinolitici - Anestetici locali - Agenti gastroprotettivi: antiulcera ed inibitori della secrezione acida gastrica - Modulatori della motilità gastrointestinale - Farmaci che influenzano l attività uterina - Cardiovascolari : digitale e glicosidi cardioattivi, antiaritmici, antianginosi, ipolipidemizzanti - Farmaci utilizzati nell ipertensione

2 - Farmaci diuretici - Farmaci ipoglicemizzanti - Antibiotici-chemioterapici: meccanismi d azione, indicazioni terapeutiche ed effetti collaterali - Ormoni KATSUNG BG: Farmacologia Generale e Clinica, Ed. Piccin. GOODMAN & GILMAN S: The pharmacological basis of therapeutics, Ed. McGraw-Hill.

3 CHIMICA FARMACEUTICA I Prof. Marco Mor Illustrare i principi generali della chimica farmaceutica, evidenziando le relazioni tra struttura dei farmaci e loro proprietà interessanti per l uso terapeutico (farmaceutiche, farmacocinetiche, farmacodinamiche). Analizzare la classificazione, le proprietà chimiche, chimico-fisiche e biologiche, il meccanismo d azione, le relazioni struttura-attività e la preparazione delle principali classi di farmaci impiegati come antiinfettivi o antitumorali. Principi di chimica farmaceutica Fasi dell'azione di un farmaco: fase farmaceutica, farmacocinetica, farmacodinamica. Distribuzione dei farmaci. Reazioni metaboliche subite dai farmaci. Profarmaci. Meccanismo d'azione dei farmaci: teorie sull'azione dei farmaci; i recettori; enzimi ed inibizione enzimatica; altri bersagli molecolari. Interazioni farmaco-recettore. Proprietà chimiche e chimico-fisiche rilevanti per l'azione dei farmaci: ionizzabilità, solubilità, coefficiente di ripartizione, tensioattività, reattività chimica. Struttura ed attività biologica Proprietà chimico-fisiche ed attività biologica: meccanismi d azione specifici e non specifici. Isomeria ottica o geometrica ed attività biologica; isomeria conformazionale ed attività biologica. Isosteria e bioisosteria; gruppi aptofori e farmacofori. Relazioni quantitative struttura-attività: aspetti termodinamici; relazioni lineari di energia libera; approccio extratermodinamico (Hansch); parametri elettronici, sterici e di lipofilia. Antibatterici sistemici di sintesi: sulfamidici, nitroeterocicli, chinolonici, ossazolidinoni. Antibiotici: generalità; betalattami; macrolidi; aminoglucosidi; tetracicline; ansamicine; polipeptidi; altri antibiotici. Antimicobatterici: di sintesi ed antibiotici. Antisettici e disinfettanti: acidi e basi, ossidanti, alogeni e alogenofori, metalli, alcoli, aldeidi, fenoli, carbamidoderivati, quats, altri. Antifungini: per uso topico e sistemico; antibiotici e chemioterapici. Antibiotici polienici, griseofulvina, tiocarbamati, allilamine, fluorocitosina, azoli. Antiprotozoari: antimalarici, altri antiprotozoari. Antielmintici: benzimidazoli; altri antielmintici. Antivirali: generalità; tiosemicarbazoni; aminoadamantani; immunostimolatori; antimetaboliti; altri antivirali. Antitumorali: principi di chemioterapia; agenti alchilanti; complessanti del DNA; antimetaboliti; antimitotici; altri antitumorali. W.O. FOYE: "Principi di Chimica Farmaceutica", PICCIN, Padova A. GASCO, C. SILIPO, A. VITTORIA: "Le basi chimico-fisiche della progettazione dei farmaci", SES,

4 Napoli. E. SCHRODER, C. RUFER, R. SCHMIECHEN: "Chimica Farmaceutica", SES, Napoli C.G. ALBERTI, L. VILLA: "Chimica Farmaceutica voll. I e II", O.E.M.F., Milano. C. RUNTI: "Fondamenti di Chimica Farmaceutica", Lint, Trieste P. K. LARSEN H. BUNDGAARD "A Textbook of Drug Design and Development" Harwood Acad. Publ.

5 TECNOLOGIA FARMACEUTICA (con esercitazioni) Prof.ssa Patrizia Santi Scopo del corso è fornire allo studente le conoscenze teorico-pratiche sulle forme farmaceutiche, in modo particolare sulla composizione, fabbricazione e controllo. Il corso includerà lezioni teoriche ed esercitazioni pratiche di laboratorio. Farmaci e forme farmaceutiche Farmacopee e formulari Metrologia Operazioni farmaceutiche: macinazione, mescolazione, essiccamento, filtrazione, sterilizzazione, dissoluzione, distillazione Cenni di biofarmaceutica e farmacocinetica Materie prime: principi attivi, eccipienti, materiali di confezionamento Sviluppo galenico: preformulazione, formulazione farmaceutica, confezionamento Stabilità dei prodotti farmaceutici Forme farmaceutiche convenzionali: preparati solidi (capsule, compresse, polveri, granulati, pellets, suppositori), preprati liquidi, preparati semisolidi, preparati sterili Vie di somministrazione e forme farmaceutiche: orali, dermatologiche, parenterali, oftalmiche, auricolari, nasali, inalatorie, rettali, vaginali Preparati ottenuti da droghe vegetali Preparati omeopatici Sieri e vaccini Medicinali veterinari P. COLOMBO, P.L. CATELLANI, A. GAZZANIGA, E. MENEGATTI, E. VIDALE: Principi di Tecnologie Farmaceutiche, Ed. Casa Editrice Ambrosiana, Milano. Farmacopea Italiana, Ultima Edizione.