Antibatterici attivi sulla sintesi degli acidi nucleici

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1 Antibiotici

2 Antibatterici attivi sulla sintesi degli acidi nucleici Chinoloni Cumarine Inibitori della diidrofolato reduttasi Sulfonamidi Rifamicine

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5 Inibitori della sintesi proteica Tetracicline Macrolidi Lincosamidi Streptogramine (A e B) Amminoglicosidi Fusidani Acido Pseudomonico Cloramfenicolo

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18 MACROLIDI Eritromicina Claritromicina Azitromicina

19 MACROLIDI Spettro antimicrobico ERITROMICINA Cocchi e bacilli aerobi Gram+ Non è attiva contro molti bacilli enterici aerobi Gram- (modesta attività contro H.influenzae, N.meningitidia e buona attività contro N.gonorreae)

20 Generalmente meno attiva di eritromicina contro organismi Gram+ e più attiva sia di eritromicina che di claritromicina contro H. influenzae ed altri germi Gram- CLARITROMICINA Leggermente più potente contro ceppi di streptococchi e stafilococchi sensibili all eritromicina AZITROMICINA

21 MACROLIDI Vie di somministrazione Via orale Endovenosa

22 MACROLIDI Farmacocinetica Distribuzione in tutti i fluidi dell organismo, eccetto nel CNS Eliminazione biliare (eritromicina), biliare e renale (claritromicina):non è richiesto aggiustamento delle dosi in pazienti con grado moderato di insufficienza renale.

23 ERITROMICINA Usi Terapeutici Dose adulti: 1-2 g al giorno in quattro somministrazioni, lontano dai pasti Dose bambini:30-50 mg/kg al giorno in quattro somministrazioni

24 CLARITROMICINA Usi Terapeutici Dose adulti: 250 mg 2 volte al giorno Dose bambini:7.5 mg/kg 2 volte al giorno

25 AZITROMICINA Usi Terapeutici Dose adulti: 500 mg il primo giorno, e poi 250 mg al giorno per 2-5 giorni. Da somministrare lontano dai pasti Dose bambini:10 mg/kg il primo giorno e poi 5 mg/kg al giorno per 2-5 giorni.

26 MACROLIDI Usi Terapeutici Infezioni da micoplasma pneumoniae Malattia dei legionari Infezioni da clamidia Difterite Pertosse Infezioni stafilococciche Infezioni streptococciche

27 MACROLIDI Usi Terapeutici Infezioni da campilobacter Infezioni da helicobacter pylori Tetano Sifilide Infezioni da micobatteri

28 MACROLIDI Usi Profilattici Alternativa alla penicillina in pazienti allergici per la prevenzione di endocardite batterica in seguito ad interventi dentari o del tratto respiratorio

29 MACROLIDI Effetti collaterali Reazioni allergiche:febbre, eosinofilia, eruzioni cutanee epatite colestatica

30 CLINDAMICINA Spettro antimicrobico Cocchi e bacilli aerobi Gram+ (soprattutto streptococchi e stafilococchi) Batteri anaerobi (B. fragilis) Non è attiva contro molti bacilli aerobi Gram- Pneumocystis carinii; Toxoplasma gondii

31 CLINDAMICINA Vie di somministrazione Via orale (anche durante i pasti) Clindamicina palmitato per uso pediatrico Clindamicina fosfato per via parenterale (I.M.)

32 CLINDAMICINA Farmacocinetica Distribuzione in tutti i fluidi dell organismo, poco, ma sufficiente, nel CNS. Si accumula negli ascessi Eliminazione biliare e renale: si accumula in pazienti con insufficienza epatica e ciò richiede aggiustamento delle dosi.

33 CLINDAMICINA Usi Terapeutici Dose orale adulti: mg ogni 6 ore. Per infezioni severe si raddoppia Dose orale bambini:8-12 mg/kg al giorno (clindamicina palmitato) in 3 o 4 dosi. Per infezioni severe, mg/kg al giorno. Bambini che pesano meno di 10 kg, 37.5 mg ogni 8 ore come dose minima.

34 CLINDAMICINA Usi Terapeutici Dose parenterale adulti: mg in 2-4 volte al giorno (clindamicina fosfato). Si può raddoppiare per infezioni severe sostenute da anaerobi Dose bambini:10-40 mg/kg 3-4 volte al giorno. Infezioni severe:dose minima 300 mg/giorno

35 CLINDAMICINA Usi Terapeutici Infezioni da anaerobi Ascesso polmonare e infezioni polmonari e pleuriche da anaerobi Encefalite da T. Gondii in pazienti con AIDS Polmonite da P: Carinii in pazienti con AIDS Applicazioni topiche per acne vulgaris o vaginite battertica

36 CLINDAMICINA Effetti collaterali Diarrea (possibilità di colite pseudomembranosa) Rush cutanei (10%) Eritema multiforme essudativo (s. di Stevens-Johnson), Innalzamento reversibile di aspartato amminotransferasi e alanina amminotransferasi, granulocitopenia, trombocitopenia, reazioni anafilattiche

37 Antibiotici che causano danni a livello macromolecolare Nitrofurani Nitroimidazoli

38 METRONIDAZOLO Spettro antimicrobico Protozoi anaerobi Batteri anaerobi

39 METRONIDAZOLO Spettro antimicrobico Protozoi anaerobi: Trichomonas Vaginalis Entamoeba istolitica Giardia Lamblia

40 METRONIDAZOLO Spettro antimicrobico Batteri anaerobi: Cocchi anaerobi Bacilli anaerobi Gram- Bacilli anaerobi Gram+

41 METRONIDAZOLO Meccanismo d azione Decarbossilazione del Piruvato (Piruvato:ferredoxin ossidoriduttasi decarbossilasi) Trasferimento di elettroni da ferredoxina a Metronidazolo Formazione di nitro radicali anionici altamente reattivi

42 METRONIDAZOLO Via orale Endovenosa Intravaginale Topica

43 METRONIDAZOLO Farmacocinetica Distribuzione in tutti i fluidi dell organismo Metabolismo epatico Eliminazione urinaria

44 METRONIDAZOLO Usi Terapeutici Infezioni da batteri anaerobi: Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Helicobacter Dose orale: singola dose di 2 g

45 METRONIDAZOLO Effetti collaterali Mal di testa, nausea, secchezza della bocca, sapore metallico Vomito, diarrea, dolore addominale