Chemioterapici antibatterici e antibiotici

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1 Chemioterapici antibatterici e antibiotici Farmacologia Speciale Paziente infetto Strategia terapeutica campione per identificazione e sensibilità Risposta laboratorio con le sensibilità Terapia empirica contro gram +, gram - e anaerobi soltanto gram + soltanto gram - soltanto anaerobi Flora mista 1

2 Battericidi Aminoglicosidi Bacitracina Carbapenemi Cefalosporine Chinoloni Colistina Metenamina Monobattami Penicilline Polimixina B Vancomicina Classificazione Batteriostatici Cloramfenicolo Clindamicina Eritromicina Lincomicina Nitrofurantoina Sulfamidici Tetracicline Trimetoprim 2

3 Spettro d azione Ristretto Gram + Micop Gram - Enterob Spirochete Clami die Largo Gram + Micop Gram - Enterob Spirochete Clami die Gram + Micop Gram - Enterob Spirochete Clami die Classi di chemioterapici antibatterici e antibiotici MEMBRANA CELLULARE PARETE CELLULARE Inibitori del metaboli smo Inibitori della sintesi della parete cellulare Inibitori della sintesi proteica Inibitori della sintesi o della funzione degli acidi nucleici 3

4 4

5 Associazione di penicilline con inibitori delle ß-lattamasi Numero di batteri vitali Controllo Acido clavulanico Amoxicillina Tempo Amoxicillina+Acido clavulanico Penicillina Scoperta da Alexander Fleming nel

6 La penicillina rimane il farmaco di scelta per le infezioni streptococciche e meningococciche e la sifilide. In associazione con un aminoglicoside è utile nella cura delle infezioni dovute a enterococchi e Listeria monocytogenes. Rimane un farmaco importante per la cura delle infezioni dentali. La penicillina G somministrata ev raggiunge nel liquido cerebrospinale concentrazioni adeguate alla cura della neurosifilide e della meningite da S. pneumoniae e Neisseria meningitis. Cefalosporine Scoperte da Giuseppe Brotzu nel

7 Classificazione delle cefalosporine PRIMA GENERAZIONE (cefadroxil, cefazolina, cefalexina, cefatolina, cefapirina, cefradina) SECONDA GENERAZIONE (cefaclor, cefamandolo, cefonicid, ceforanide, cefprozil, cefuroxime, cefmetazolo, cefotetano, cefoxitina) TERZA GENERAZIONE (cefotaxime, ceftriaxone, ceftixozime, cefoperazone, moxalactam, ceftazidime) QUARTA GENERAZIONE (cefepime) L attività contro Gram- aumenta dalla prima alla quarta generazione Eliminazione delle cefalosporine 7

8 Carbapenemi e Monobattami 8

9 Meccanismi d azione Tetracicline 9

10 Effetti del ph gastrico Effetti indesiderati delle tetracicline 10

11 Aminoglicosidi Effetti indesiderati degli aminoglicosidi OTOTOSSICITA NEFROTOSSICITA PARALISI 11

12 Macrolidi Eliminazione dei macrolidi 12

13 Sintesi e impiego dell acido folico 13

14 Indicazioni per gli inibitori della sintesi del folato Indicazioni per inibitori della sintesi e riduzione del folato 14

15 Eliminazione degli antagonisti del folato 15

16 Indicazioni per gli inibitori della sintesi degli acidi nucleici 16

17 Le tetracicline hanno forte attività sullo sviluppo di osso e dente, cui conferiscono un colore giallo-marrone. Non somministrare in gravidanza e nel bambino Sindrome del bambino grigio: caratterizzata da distensione dell addome, vomito, cianosi e collasso circolatorio Fattori che determinano la scelta di un antibiotico 17

18 RESISTENZA INNATA: è intrinseca e basata sul meccanismo d azione del farmaco. I batteri anaerobi non hanno il meccanismo di trasporto che viene utilizzato dagli aminoglicosidi per entrare nei batteri, e quindi sono naturalmente resistenti agli antibiotici aminoglicosidici. RESISTENZA ACQUISITA: si riferisce all acquisizione di un gene per la resistenza da parte di un batterio che non era resistente all antibiotico. Lo stimolo principale allo sviluppo di resistenza acquisita è l uso stesso degli antibiotici, perchè esercita una pressione selettiva sui batteri per sopravvivere. I tre principali meccanismi sono: 1. riduzione della permeabilità batterica 2. produzione di enzimi che alterano la struttura dell antibiotico 3. alterazione del sito bersaglio 18

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