Corso di Farmacologia e Farmacoterapia

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1 Corso di Farmacologia e Farmacoterapia CdS di FARMACIA a.a Prof. Aldo Pinto

2 Lezione 3 Placebo, Dosi

3 Ricerca clinica PLACEBO Placebo = Preparazione farmaceutica non contenente principio attivo EFFETTO PLACEBO Dicasi di effetto positivo non dovuto ad azione del farmaco QUANDO NON E POSSIBILE UTILIZZARE IL PLACEBO in caso di patologia a rischio di vita; in infezioni batteriche; neoplasie. Farmaco di riferimento

4 Ricerca clinica Farmaco Farmaco = molecola naturale o di sintesi in grado di interagire con strutture cellulari al fine di modificarne la funzionalità Azione farmacologica Farmaco Veleno dosaggio inefficace tossico

5 Ricerca clinica DOSE Dose = quantità di farmaco presente in una preparazione farmaceutica Dosaggio mg/kg mg/die o mg/trattamento UNITÀ INTERNAZIONALE (UI) È un indice dell'attività biologica di un farmaco (o di altre sostanze, come vitamine, ormoni etc.). Indica la quantità di una sostanza necessaria per produrre un particolare effetto biologico (riconosciuto a livello internazionale). Viene utilizzato dove non è possibile individuare in peso la sostanza pura ed indica, secondo standard internazionali, la quantità di sostanza grezza (es.: droga) per ottenere il desiderato effetto biologico. Es.: Insulina, 1 UI corrisponde all effetto prodotto da 0,035 mg di insulina umana anidra. mg/m 2

6 Ricerca clinica Superficie corporea La pelle copre tutto il nostro corpo con una superficie di circa 2 m 2 L'area di superficie corporea (BSA=Body Surface Area) è un parametro antropometrico molto importante per: stilare specifici programmi nutrizionali dosaggio farmacologico L'area di superficie corporea rappresenta un miglior indicatore della massa metabolica, poiché meno influenzata dalla quantità di tessuto adiposo. Negli adulti, inoltre, la superficie corporea è approssimativamente proporzionale alla superficie di filtrazione glomerulare, alla volemia, alle dimensioni cardiache e ad altri parametri cardiologici. calcolo superficie corporea Metodo Mosteller : ASC (m 2 ) = [(Altezza (cm) X Peso (kg)/3600)] 1/2 es: uomo alto 170 cm peso 70 kg BSA=1,82 m 2 uomo alto 170 cm peso 90 BSA=2,06 M 2 Altri metodi DuBois e DuBois: ASC (m 2 ) = * (Altezza (m) * Peso (kg) ) ASC (m 2 )= * (Altezza (cm) * Peso (kg) ) Haycock (nei bambini): ASC (m 2 ) = * Altezza(cm) * Peso (kg) Gehan and George: ASC (m 2 ) = * Altezza(cm) * Peso (kg) Boyd: ASC (m 2 ) = * Altezza(cm) 0.3 * Peso (g)( ( x LOG(g))

7 specifici nomogrammi

8 Ricerca clinica DOSE Dose = quantità di farmaco presente in una preparazione farmaceutica Fattori che influenzano il dosaggio preparazione farmaceutica farmacocinetica del farmaco patologia età biodisponiobilità metabolismo escrezione

9 Concetto di recettore Un recettore è una qualsiasi struttura della cellula in grado Struttura di legare cellulare un ligando, in grado endogeno di riconoscere o esogeno, e in legare grado di causare o non una causare molecola nel chimica recettore (ligando) una variazione conformazionale in seguito alla quale si ha l'insorgenza di una risposta cellulare o un effetto biologico. ligandi Il ligando (dal latino ligare, legare) è una molecola in grado di legare uno o più recettori, per formare un complesso in grado di svolgere o indurre una funzione biologica. L interazione, di norma, avviene attraverso una endogeni interazione debole come un esogeni legame ionico, un legame idrogeno o una interazione di Van der Waals.

10

11 RECETTORI DI MEMBRANA PER NEUROTRASMETTITORI acetilcolina muscarina Ligando endogeno Ligando esogeno Recettore muscarinico effetto

12 RECETTORI DI MEMBRANA PER ORMONI

13 Perturbazione recettoriale In blu la struttura della proteina senza ligando. In rosso la struttura della proteina dopo legame al ligando.

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