BioSaturdays 2018 CORSO DI STUDIO IN SCIENZE BIOLOGICHE I composti Bioattivi Dott. Paolo Paoli Dipartimento di Scienze Biomediche Sperimentali e Cliniche «Mario Serio»
I composti Bioattivi Molecole di derivazione naturale
Metaboliti secondari prodotti dagli organismi viventi Molecole non strettamente necessarie per la vita dell organismo Spesso secreti o eliminati nell ambiente esterno Feromoni Protezione UV Inibitori della crescita Segnalazione
I composti Bioattivi Differente struttura chimica Migliaia di molecole Sintetizzate grazie a reazioni specifiche Differente funzione fisiologica Molte di esse vengono assunte con gli alimenti Ad oggi, non conosciamo il ruolo fisiologico e potenzialità della maggior parte di queste molecole
Potenzialità dei composti Bioattivi Le molecole Bioattive possono influenzare positivamente il nostro stato di salute?
Medicina tradizionale
Medico personale del Faraone Djoser (III dinastia, 2600 a.c.) La farmacologia dell antico Egitto era già molto sviluppata Si preparavano posizioni, decotti a differenti temperature utilizzando piante, animali ed alimenti
Dioscoride Pedanio Botanico e farmacologo antico, fiorito nel I sec. d.c., sotto il regno di Nerone Nel 60 d.c., scrisse il trattato «De Materia Medica» 5 libri che riportano i medicamenti conosciuti all epoca: 650 di origine vegetale 85 di origine animale 50 minerale
1900 - Sviluppo scientifico-tecnologico Studio dei singoli principi attivi Sviluppo della farmacologia moderna 5000 a.c 1800 d.c 1900 d.c Si comincia a maturare l idea che sia possibile «generare» nuovi farmaci
Farmaci derivati da molecole naturali Corteccia del salice È possibile estrarre una sostanza amara Salicina Attività antidolorifica e antipiretica Acido salicilico Acido acetil-salicilico Effetti simili, ma ridotti effetti collaterali
Antibiotici Penicillium chrysogenum Il fungo rilascia una sostanza in grado di inibire la crescita di stafilococchi o streptococchi Sir Alexander Fleming Penicillina Antibiotici -lattamici
Batteri antibiotico-resistenti -lattamasi (dette anche penicillasi) Enzimi in grado di degradare antibiotici appartenenti alla classe delle penicilline
Streptomyces clavuligerus Batterio aerobico un membro degli Actinobacteria gram-positivi (genera colonie dall aspetto filamentoso) Sintetizza e rilascia Acido clavulanico Acido clavulanico Debole attività antibiotica X Inattiva le -lattamasi Amoxicillina
Composti naturali con attività ipoglicemizzante Estratti ottenuti da questa pianta sono utilizzati da molto tempo per controllare la glicemia nei diabetici Sostanze con una debole attività ipoglicemizzante Galega officinalis L. Metformina Uno degli ipoglicemizzanti orali più utilizzati al mondo!!!
Antimalarici Cinchona officinalis Farmaco antimalarico già utilizzato nel XVII secolo Chinina Clorochina Solo durante la Seconda guerra mondiale fu introdotta in commercio la clorochina, il primo antimalarico sintetico, modellata sulla struttura della chinina
Penicillium citrinum Blocca un enzima chiave per la sintesi del colesterolo Penicillium citrinum growing on an orange Mevastatin Pravastatina (derivato sintetico)
Catharanthus roseus (Pervinca del Madagascar) Vincristina Vinblastina Potenti farmaci antitumorali: inibiscono la mitosi cellulare per depolimerizzazione dei microtubuli
Taxus brevifolia Farmaco antitumorale Stabilizza i microtubuli della cellula, causando la morte cellulare Taxolo Estratto dalla corteccia del tasso del Pacifico Molto potente e tossico!!! Docetaxel (derivato semisintetico)
Potenzialità dei composti Bioattivi Fonte inestimabile di molecole utili per la produzione di nuovi farmaci Molte nicchie ecologiche rimangono ancora interamente da studiare
Grazie per la vostra attenzione