Testo approvato in via definitiva dal Senato della Repubblica il 16 novembre 2000 pubblicato sulla Gazzetta Ufficiale n.294 del 18 dicembre 2000

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1 Testo approvato in via definitiva dal Senato della Repubblica il 16 novembre 2000 pubblicato sulla Gazzetta Ufficiale n.294 del 18 dicembre 2000 Disciplina della tutela sanitaria delle attività sportive e della lotta contro il doping

2 A. STIMOLANTI a Le sostanze vietate della classe (A.a) includono i seguenti esempi con entrambi i loro isomeri L e D: amifenazolo, amfetamina, bromantan, caffeina*, carfedon, cocaina, efedrina**, fencamfamina, mesocarb, pentetrazolo, pipradolo, e sostanze affini. b Le sostanze vietate della classe (A.b) includono i seguenti esempi con entrambi i loro isomeri L e D: bambuterolo, clenbuterolo, fenoterolo, formoterolo*, reproterol, salbutamolo*, salmeterolo*, terbutalina*,e sostanze affini. * Consentiti soltanto se somministrati per inalazione allo scopo di prevenire e/o curare l'asma e l'asma indotta da esercizio.

3 STIMOLANTI Feniletilamine amfetamina, catina, efedrina, etilamfetamina, etilefrina, fencamfamina, fenetillina, fenfluramina, fendimetrazina, fentermina, fenilefrina, fenilpropanolamina, mefenorex, mefentermina, metamfetamina, metilenediossiamfetamina, metilefedrina, metilfenidato, metossifenamina, norfenfluramina, paraidrossiamfetamina, pemolina, pentetrazolo, pipradolo, propilesedrina, pseudoefedrina Misti caffeina, cocaina selegilina reproterolo, salbutamolo, salmetorolo, terbutalina niketamide, stricnina

4 La trasmissione neuronale può essere modulata in modi assai vari COMT RELEASE SINTESI RE-UPTAKE METABOLISMO LIVELLI RECETTORI NEI NEURONI

5 Agonisti adrenergici diretti, indiretti e misti

6 Amfetamine Sono agenti ad attività adrenergica indiretta in grado di indurre agonismo a livello centrale e periferico (di tipo e ). Ciò avviene per aumento della liberazione di amine (nordrenalina e dopamina) dalle terminazioni sinaptiche ed alla contemporanea inibizione delle COMT e MAO. A livello del SNC la stimolazione è generalizzata e porta ad un aumento dello stato di allerta, di attenzione, di resistenza alla fatica, anoressia. Ad alte dosi inducono convulsioni. A dosi normali stimolano marcatamente anche il SNV per effetto dell aumentata disponibilità di noradrenalina.

7 Amfetamine Uso nel Doping: per aumentare la concentrazione e l'autostima puo' indurre euforia e aumentare l'aggressivita' e l'agonismo. Soprattutto ricercata, nel doping, e' la riduzione del senso di affaticamento e la riduzione del peso ad es. nei pugili e lottatori. Non e' ancora stabilito se i miglioramenti ottenuti con l'amfetamina siano dovuti ad una azione sistemica del farmaco o solo alla riduzione del senso di fatica. L' assunzione contemporanea di sostanze alcalinizzanti come l' acetazolamide possono vanificare i controlli antidoping

8 Cocaina Stimolante d abuso ad attività adrenergica indiretta in grado di indurre agonismo a livello centrale e periferico (di tipo e ). Ciò avviene per inibizione della ricaptazione di noradrenalina, serotonina (sistema limbico) e dopamina dalle terminazioni sinaptiche ed alla contemporanea inibizione delle COMT. A livello del SNC la stimolazione produce aumento dello stato di allerta, di prontezza, di attenzione, di resistenza alla fatica, anoressia. Euforia, sensazione di onnipotenza e benessere caratterizzano lo stato emotivo.. A dosi normali stimolano marcatamente anche il SNV per effetto dell aumentata disponibilità di noradrenalina..

9 Efedrina Stimolante misto ad attività adrenergica indiretta (release di NA) e diretta in grado di indurre agonismo a livello periferico e in parte centrale (di tipo e ). Insensibile all azione delle MAO e COMT ha lunga durata d azione. A livello del SNC aumenta la prontezza, l attenzione. A livello periferico migliora l irrorazione muscolare, la disponibilità di zucchero ( 2-inibizione rilascio insulinico), broncodilatazione. Aumento della lipolisi ( 1)

10 Efedrina Uso nel Doping: ha stretta correlazione con amfetamina viene utilizzata in sostituzione della amfetamina poiche' l'effetto psicostimolante e' molto ridotto per minore liposolubilita' e quindi minore passaggio nel SNC. In caso il soggetto voglia ottenere gli effetti stimolanti deve aumentare notevolmente la dose con grave rischio di intossicazione. L' intossicazione e' simile a quella da amfetamina ma con maggior durata di azione. Pur essendo vietata, vista la sua presenza in molti composti per la cura di patologie stagionali, il CIO ha stabilito un limite di accettabilita' nelle urine < di 5 mcg/ml. A ph alcalino la qta' eliminata immodificata si riduce fortemente. ( vedi acetazolamide ) Per eliminare il falso negativo sarebbe necessario il prelievo ematico. Note: L' emivita plasmatica e' di 3-6 ore. Viene eliminata nelle urine immodificata o sotto forma di fenilpropanolamina La ricerca antidoping e' fatta sia sulla efedrina che sulla fenilpropanolamina

11 STIMOLANTI EFFETTI PERIFERICI + - Frequenza cardiaca + Pressione arteriosa Flusso ematico - irrorazione cute - irrorazione regione splacnica + irrorazione muscoli scheletrici + Eritrociti + Glicemia + Lipidemia + Insulinemia - Tono muscoli bronchiali + Trasmissione neuromuscolare

12 EFFETTI CENTRALI - Fatica - Appetito - Sonno + Aggressività + Vigilanza + Riflessi + Umore + Loquacità + Respiro + Motilità STIMOLANTI

13 PRESTAZIONE E STIMOLANTI POTENZA AEROBICA ++ capacità di lavoro del cuore + capacità di trasporto dell ossigeno alle masse muscolari attivabili + perfusione ematica + mobilizzazione sostanze energetiche FUNZIONE NEUROMUSCOLARE + forza di contrazione del muscolo RESISTENZA ALLA FATICA +/- muscolare : riserve di glicogeno (muscolare ed epatico) +++ nervosa : sistemi neuronali

14 EFFETTI NOCIVI STIMOLANTI DISTURBI CARDIOVASCOLARI DISTURBI NEUROLOGICI TURBE PSICHIATRICHE ABUSO E DIPENDENZA

15 EFFETTI NOCIVI Efedrina, fenilpropanolamina Tachicardia, ipertensione (FPA anche a dosi bassi) Vertigini, cefalea Ansia, aggressività, irritabilità, anoressia, insonnia, depressione alla sospensione, confusione, delirio, riduzione libido, allucinazioni visive, schizofrenia, psicosi Tremori, dolori muscolari e articolari Colpo di calore ABUSO E DIPENDENZA

16 EFFETTI NOCIVI Anfetamine Tachicardia, ipertensione Dilatazione pupillare Ansia, aggressività, irritabilità, anoressia, insonnia, depressione alla sospensione, confusione, delirio, riduzione libido, allucinazioni visive, schizofrenia, psicosi Tremori, dolori muscolari e articolari Colpo di calore ABUSO E DIPENDENZA

17 RISCHI PER L ATLETA RAPPORTO DOSE/EFFETTO STIMOLANTI Fattori che alterano il rapporto dose/effetto Ambientali temperatura rumore isolamento Individuali metabolici stato fisico

18 Influenza della temperatura ambientale sull effetto letale delle d-amfetamine nel topo (Albino Swiss). Dose mg/kg i.p. Mortalità % 4 C 30 C

19 EFFETTI NOCIVI Cocaina Tachicardia, ipertensione, occlusione coronarica Dilatazione pupillare Ansia, aggressività, irritabilità, anoressia, insonnia, depressione alla sospensione, confusione, delirio, riduzione libido, allucinazioni visive, schizofrenia, psicosi Interazioni con alcool (aumento cardiotossicità) Colpo di calore ABUSO E DIPENDENZA

20 Progressione temporale degli effetti collaterali, dannosi e tossici da cocaina Stato iniziale Stato avanzato Stato finale SISTEMA NERVOSO CENTRALE - aggressività - allucinazioni - anorressia - ansia - cefalea - contrazione dei piccoli muscoli - digrignamento dei denti - disforia - insonnia - irritabilità - midriasi - nausea - psicosi - tics - tremori - vomito - alterazioni dei riflessi - convulsioni epilettiformi - depressione - diminuzione della coscienza - disturbi intellettivi - paura - psicosi schizofreniche - areflessia - incoordinazione motoria - paralisi muscolari - morte SISTEMA CARDIOCIRCOLATORIO - iperidrosi - ipertensione leggera o moderata - ipertermia - pallore della cute - tachicardia - ipertensione severa - ipertermia elevata - tachicardia di grado elevato - arresto cardiaco - insufficienza circolatoria - ipotensione grave - morte APPARATO RESPIRATORIO - aumento di frequenza e di profondità del respiro - insufficienza respiratoria - respirazione frequente e irregolare - edema polmonare - insufficienza respiratoria grave - morte

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22 EFFETTI NOCIVI Ecstasy Tossicità cardiaca, polmonare, renale, vascolare (CID), muscolare (rabdomiolisi) ed epatica Iperpiressia, sudorazione, disidratazione convulsioni Crisi di panico, turbe psicotiche ABUSO E DIPENDENZA

23 CAFFEINA Non è più considerata doping, ma è solo monitorata dal WADA. Il riscontro di alte concentrazioni di caffeina nell urina dell atleta non costituisce più illecito, ma può servire al WADA per capire se il suo consumo sia così tanto diffuso da riconsiderarne la posizione come agente dopante.

24 CAFFEINA Secrezione HCl gastrico Pressione sanguigna, frequenza e contrattilità cardiaca a riposo Lipolisi Contrattilità muscolo scheletrico Aumento del consumo di O 2 e del metabolismo basale Aumento della diuresi Potenziamento dell analgesia da FANS

25 CAFFEINA Caffeina I suoi effetti sono attribuiti all antagonismo sui recettori per l adenosina (A1, 2 e 3): tachicardia, ansia, sensibilità al dolore acc. all inibizione delle fosfodiesterasi che degradano il camp e cgmp, secondi messaggeri intracellulari dell adrenalina e noradrenalina all aumentato release di adrenalina dal surrene

26 CAFFEINA Caffeina I suoi effetti stimolanti sono Sensazione di aumentato benessere, vigore, euforia, sicurezza Maggior rsistenza alla fatica (aumentata disponibilità di grassi e ridotto utilizzo del glicogeno?) Miglioramento di prestazioni ideative e pratiche ma fortemente variabili in funzione della personalità e delle aspettative del soggetto

27 CAFFEINA Caffeina: effetti avversi Ansia, insonnia, nervosismo ed irritabilità Tachicardia ed aritmie Convulsioni, coma Acidità gastrica, ulcera peptica ipercolesterolemia

28 2 agonisti La stimolazione dei recettori 2 produce Vasodilatazione Lieve diminuzione delle resistenze periferiche Broncodilatazione Aumento glicogenesi muscolare ed epatica Aumentato release di glucagone Anabolismo muscolare

29 2 agonisti

30 2 agonisti bambuterolo, clenbuterolo, fenoterolo, formoterolo*, reproterol, salbutamolo*, salmeterolo*, terbutalina*,e sostanze affini Utilizzati originariamente per il loro effetto broncodilatatore. Ammessi solo in precise circostanze (esenzioni a scopo terapeutico*). Oggi clembuterolo e salbutamolo (concentrazione maggiore >1 g/ml) sono per lo più utilizzati per il loro effetto anabolizzante che, anche se inferiore agli steroidi (pari a circa il 25% della loro potenza), è additivo in associazione a questi ultimi. Ciò significa che associare un 2 agonista a degli steroidi produce un effetto anabolizzante superiore a quello che si otterrebbe coi soli steroidi.