CORSO DI CHIMICA FARMACEUTICA

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1 CORSO DI CHIMICA FARMACEUTICA Corso di Laurea in Chimica Industriale Dott. Luigi Filocamo Dipartimento di Scienze Biochimiche A. Rossi Fanelli Via degli Apuli 9 (Scalo S. Lorenzo) III Piano - Stanza 306 Tel Cell luigi.filocamo@uniroma1.it - luigi.filocamo@uniroma2.it

2 Come raggiungere Via degli Apuli 9

3 Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery Sixth Edition 6 Volumes Volume 1: Drug Discovery Volume 2: Discovery and Drug Development Volume 3: Cardiovascular Agents and Endocrine Volume 4: Autocoids, Diagnostics, and Drugs from New Biology Volume 5: Chemotherapeutic Agents Volume 6: Nervous System Agents

4 GOODMAN & GILMAN'S The Pharmacological Basis of Therapeutics, Tenth Edition SECTION I: General Principles SECTION II: Drugs acting at synaptic and neuroeffector junctional sites SECTION III: Drugs acting on the central nervous system SECTION IV: Autacoids; drug therapy of inflammation SECTION V: Drugs affecting renal and cardiovascular function SECTION VI: Drugs affecting gastrointestinal function SECTION VII: Chemotherapy of parasitic infections SECTION VIII: Chemotherapy of microbial diseases SECTION IX: Chemotherapy of neoplastic diseases SECTION X: Drugs used for immunomodulation SECTION XI: Drugs acting on the blood and the blood-forming organs SECTION XII: Hormones and hormone antagonists SECTION XIII: The vitamins SECTION XIV: Dermatology SECTION XV: Ophthalmology SECTION XVI: Toxicology

5 FARMACOCINETICA e FARMACODINAMICA su Basi Chimico-Fisiche Giovanni Greco Proprietà chimiche e fisiche dei farmaci Comportamento acido-base, Solubilità, Velocità di dissoluzione, Lipofilia, Sostanze anfotere, Farmaci con carica netta permanente, Dimensione molecolare, Reattività fisica dei farmaci nei confronti dei recettori, Reattività chimica dei farmaci, Struttura tridimensionale dei composti organici Farmacocinetica Diffusione e trasporto, assorbimento, distribuzione, Metabolizzazione, Escrezione, Curve di livello plasmatico e posologia, uso esterno. Farmacodinamica Recettore, Livelli d'azione dei farmaci, Azione in vitro, Azione in vivo, Interazioni tra farmaci, Farmacoresistenza.

6 Il Ruolo del Chimico nell Industria Farmaceutica Ricerca Ottimizzazione Azienda Farmaceutica Produzione Controllo Qualità Marketing

7 Ripartizione della produzione chimica mondiale per area geografica

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10 DATI ISTAT 2014

11 Industria chimica in Italia: tre attori diversi ma tutti molto importanti Distribuzione della produzione in Italia Piccole e Medie Imprese Italiane Imprese Multinazionali 38% 38% Medio-Grandi Imprese Italiane 24% Nota: come imprese medio-grandi si sono considerate quelle con vendite mondiali superiori ai 100 milioni di euro Fonte: stime Federchimica, anno 2016

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14 Dati chiave sull attività di R&S nell industria chimica italiana Chimica e farmaceutica Industria chimica Spese in R&S - milioni di euro - % su industria manifatturiera 1136,7 366, Personale addetto alla R&S - unità - % su industria manifatturiera Spese R&S/fatturato Personale R&S/addetti Chimica e farmaceutica 1.8% 3.8% Industria chimica 0.8% 2.8% Industria manifatturiera 0.6% 1.1% Italia: spese di ricerca/pil Fonte: elaborazioni su dati Istat, Ocse 1.2%

15 RICERCA DI NUOVI COMPOSTI ATTIVI Approccio Chimico Analoghi di sostanze naturali Modifica razionale di sostanze attive Profarmaci e Soft-drugs Approccio biologico Inibitori enzimatici Agonisti-Antagonisti recettoriali Approccio Biotecnologico Ingegnerizzazione di microrganismi

16 TIMELINE IN UN PROGETTO DI DRUG DISCOVERY

17 DURATA E COSTO DELLO SVILUPPO DI UN FARMACO NEGLI ANNI Costo completo dello sviluppo di un farmaco, incluse: spese di progetti falliti, costi di investimenti, costi clinici, costi della discovery e dello sviluppo pre-clinico, costo del capitale. Da: Tufts Center for the Study of Drug Development: Impact Report, vol. 5, no. 2. March/April 2003 e "Outlook 2002"

18 SPESA DELLE INDUSTRIE FARMACEUTICHE STATUNITENSI (CORRETTA PER L INFLAZIONE) NELLA R&S, R&D (billions of 2002 $) Source: Tufts CSDD Approved NCE Database; PhRMA