FARMACOCINETICA ASSORBIMENTO DEI FARMACI
|
|
- Benedetta Palumbo
- 7 anni fa
- Visualizzazioni
Transcript
1 FARMACOCINETICA ASSORBIMENTO DEI FARMACI cioè il processo per mezzo del quale un farmaco passa dal sito di somministrazione al torrente circolatorio
2 La farmacocinetica, dal punto di vista concettuale, può essere distinta in tre fasi
3 VIE DI SOMMINISTRAZIONE PARENTERALI ENDOVENA 100% assorbimento effetti immediati utilizzata in emergenza possono essere iniettati grossi volumi si possono somministrare sostanze irritanti diluite (KCl) aumentato rischio di effetti collaterali l infusione deve essere lenta non utilizzabile per sostanze oleose o insolubili INTRAMUSCOLO assorbimento rapido per le soluzioni acquose lento e prolungato per le preparazioni a lento rilascio si possono utilizzare volumi moderati si utilizza per somministrare sostanze oleose non utilizzabile se il pz. è in terapia con anticoagulanti dolore o necrosi (rara) utilizzando sostanze irritanti SOTTOCUTANEA assorbimento rapido per le soluzioni acquose lento e prolungato per le preparazioni a lento rilascio è utilizzata per soluzioni insolubili e per l impianto di pellet solidi non utilizzabile per grossi volumi dolore o necrosi (rara) utilizzando sostanze irritanti Altre vie parenterali sono definite: VIE D ORGANO
4 VIE DI SOMMINISTRAZIONE ENTERALI PER OS assorbimento variabile, che dipende da molti fattori gli effetti compaiono dopo almeno minuti è la via più economica e più sicura possibilità di utilizzo di PREPARAZIONI RETARD il pz deve essere sveglio e collaborante l assorbimento incompleto può non permettere il raggiungimento della concentrazione minima efficace effetto di primo passaggio RETTALE assorbimento variabile e incompleto ha una latenza d azione minore rispetto alla via per os parziale effetto di primo passaggio SUBLINGUALE assorbimento rapido l effetto compare dopo pochi minuti utilizzata in emergenza evita l effetto di primo passaggio corretta assunzione del farmaco aumentato rischio di effetti collaterali
5 UN ESEMPIO DI FARMACO A FORMULAZIONE RETARD
6 Altre vie di somministrazione abbastanza utilizzate sono: VIA TRANSCUTANEA: VIA TRANSMUCOSA:soprattutto attraverso la mucosa vaginale
7 MECCANISMI MOLECOLARI ATTRAVERSO CUI PUO AVVENIRE IL PASSAGGIO DI FARMACI ATTRAVERSO LA MEMBRANA PLASMATICA A B C D E A: diffusione passiva: il passaggio è regolato dal grado di lipofilia del farmaco B: diffusione attraverso canale C: diffusione mediata da trasportatore D: endocitosi in fase fluida E: endocitosi mediata da recettore
8 LA MAGGIOR PARTE DEI FARMACI SI DIFFONDE PER DIFFUSIONE PASSIVA
9 COEFFICIENTE DI RIPARTIZIONE E molto importante la solubilità del farmaco nel doppio strato lipidico, dato dal COEFFICIENTE DI RIPARTIZIONE che indica come un farmaco si distribuisce in una soluzione contenente H 2 O e olio: COEFFICIENTE DI [farmaco] nella fase oleosa = RIPARTIZIONE [farmaco] nella fase acquosa Se > 1 Se < 1 il farmaco è lipofilo e diffonde facilmente il farmaco è idrofilo e non diffonde facilmente Il coefficiente di ripartizione non è un parametro fisso, ma può variare in diverse situazioni, per esempio: per metabolizzazione del farmaco la maggior parte dei farmaci sono acidi o basi deboli, quindi il coefficiente varia a seconda del ph dell ambiente nel quale si trovano (questa variabile può essere sfruttata anche per aumentare la velocità di eliminazione: alcalinizzazione delle urine in caso di avvelenamento da barbiturici)
10 Un acido debole, come l acido acetilsalicilico, varia il proprio coefficiente di ripartizione a seconda del ph dell ambiente in cui si trova
11 La maggior parte dei farmaci viene assorbita per DIFFUSIONE PASSIVA seguendo la LEGGE DI FICK: Flusso molare: (C1 C2) x D x A/d flusso molare la velocità del passaggio dal compartimento 1 al compartimento 2 C1 e C2 compartimenti (C) la concentrazione del farmaco (F) nei due D coefficiente di diffusione, che dipende sia da F che da C, cioè può essere identificato come il coefficiente di ripartizione A d area delle membrane che F deve attraversare spessore delle membrane da attraversare
12 I capillari sanguiferi hanno un organizzazione morfofunzionale diversa a seconda della sede in cui si trovano QUINDI: la permeabilità del letto vascolare ad un certo farmaco è diversa a seconda del distretto irrorato
13 LA BARRIERA EMATOENCEFALICA L endotelio dei vasi cerebrali ha caratteristiche morfologiche e funzionali che permettono la realizzazione della barriera ematoencefalica che impedisce l ingresso nel liquido interstiziale di qualunque sostanza incapace di diffondere liberamente attraverso le membrane
14 Nel SNC possono quindi penetrare solamente: farmaci con un adeguato coefficiente di distribuzione (direttamente dipendente dal coefficiente di ripartizione) farmaci capaci di utilizzare i sistemi di trasporto presenti a livello della barriera ematoencefalica Lo stato di impermeabilità è ridotto a livello dei plessi coroidei e di altre regioni periventricolari, dove hanno normalmente luogo i processi di filtrazione e secrezione. Inoltre, l impermeabilità della barriera è ridotta in corso di infiammazione e infezione (meningite).
15 PROPRIETA CHIMICHE E VARIABILI FISIOLOGICHE IMPORTANTI CHE INFLUENZANO L ASSORBIMENTO DI UN FARMACO Proprietà chimiche Variabili fisiologiche natura chimica peso molecolare solubilità coefficiente di ripartizione mobilità gastrica presenza di cibo nello stomaco ph nel sito di assorbimento area della superficie assorbente flusso ematico eliminazione presistemica
16 VARIABILITA FARMACOCINETICA concentrazione plasmatica digossina (ug/ml) Il grafico mostra l andamento della concentrazione plasmatica di digossina in seguito a somministrazione allo stesso soggetto di 4 formulazioni commerciali di digossina prodotta da 3 ditte diverse (B e C sono formulazioni prodotte dalla stessa ditta) A C D B tempo (ore) LA DIVERSA BIODISPONIBILITA PROVOCA PICCHI PLASMATICI DIVERSI SIA IN TERMINI QUANTITATIVI CHE TEMPORALI
17 CINETICHE DI ASSORBIMENTO CINETICA DI I ORDINE: LA QUANTITA DI FARMACO ASSORBITA NELL UNITA DI TEMPO E UNA % COSTANTE DI QUELLA CHE RIMANE DA ASSORBIRE La maggior parte dei farmaci diffonde per diffusione passiva, seguendo una cinetica di I ordine CINETICA DI ORDINE 0: LA QUANTITA DI FARMACO ASSORBITA NELL UNITA DI TEMPO E COSTANTE Per alcuni farmaci l assorbimento avviene attraverso meccanismi di trasporto attivo saturabili (la velocità di assorbimento dipende dal numero di trasportatori), seguendo una cinetica di ordine 0
18 CINETICHE DI ASSORBIMENTO La cinetica di I ordine indica che la quantità di farmaco assorbita in ogni istante è proporzionale alla quantità di farmaco che resta da assorbire; se invece una quantità costante viene assorbita nell unità di tempo, come avviene per un processo di trasporto attivo saturato, la cinetica viene detta cinetica di ordine 0. Le cinetiche di I ordine sono molto più frequenti nei procesi dominati dalla diffusione e da altri fenomeni passivi, sono cioè molto più naturali e frequenti rispetto alle cinetiche di ordine 0, che richiedono la presenza di processi di trasporto Un farmaco attivi. assorbito per trasporto attivo mostra una cinetica di eliminazione di ordine 0 solo se il trasporto attivo è saturato e lavora a pieno regime, mentre se è sotto saturato, il trasporto tende a divenire proporzionale al legame tra farmaco e trasportatore e perciò alla concentrazione del farmaco, cioè segue una cinetica di I ordine.
19 Rappresentazione lineare e semilogaritmica dell assorbimento di un farmaco secondo una cinetica di I ordine e di ordine 0 % farmaco da assorbire grafico lineare grafico semilogaritmico tempo
20 CINETICHE DI I ORDINE Concentrazione (gr/l) ,9 13,8 20,7 tempo (minuti) Concentrazione/conc. iniziale Se un farmaco ha una concentrazione di 8 g/l e ne viene assorbito 1/10 nell unità di tempo (minuto), dopo un minuto ne rimarrà da assorbire = 7,2 g/l e così via. Ragionando in termini di frazione, se 8 gr/l è = 1, dopo 1 minuto resterà 0,9, dopo 2 minuti 0,9-0,09 = 0,81, ecc. In generale, se una frazione k viene assorbita nell unità di tempo, ne resterà una frazione (1-k) t dopo t minuti. Trasformando la curva in scala semilogaritmica, possiamo introdurre un numero, chiamato e in modo tale che se k è un numero molto piccolo (k<<1), 1-k = e -k, così la frazione che resta da ssorbire al tempo t sarà e -kt. Il log in base e (log) di questa frazione è -kt.
21 CINETICHE DI I ORDINE Concentrazione (gr/l) /e 0 6,93 13,8 20,9 27,7 tempo (minuti) 2,079 1, Log (concentrazione) Se trasformiamo il grafico precedente in scala logaritmica, il numero e diventa la base dei logaritmi naturali. Se mettiamo in grafico il logaritmo della concentrazione iniziale (C 0 ) rispetto al tempo, l equazione sarà: log (C 0 x e- kt ) = log C 0 - kt cioè una retta che partendo dal logaritmo di C 0 scende con pendenza k rispetto al tempo. k è definito anche come costante di assorbimento, cioè la frazione assorbita nell unità di tempo. La cinetica può essere descritta come: C = C 0 x e -kt
22 CINETICHE DI I ORDINE k è definito anche come costante di assorbimento, cioè la frazione assorbita nell unità di tempo. Il suo inverso 1/k, definito è detta costante di tempo dell assorbimento. Un utile parametro per definire l andamento della concentrazione del farmaco è il tempo necessario per dimezzarne la concentrazione nel sito di assorbimento, definito come TEMPO DI DIMEZZAMENTO, ovvero EMIVITA di assorbimento, cioè quando C/C 0 = 1/2 QUINDI: C = C 0 x e -kt C/C 0 = e -kt 1/2 = e -kt t 1/2 = log (2)/k t 1/2 = log(2) x 1/k t 1/2 = x 0,693
23 La velocità di assorbimento determina il picco plasmatico ed il tempo necessario per raggiungerlo Un farmaco viene somministrato in due muscoli con irrorazione diversa. Nel primo caso (grafici A e C) l assorbimento ha emivita di 28, nel secondo (grafici B e D) di 84. Le diverse velocità di assorbimento (linea tratteggiata) influenzano sia i flussi di eliminazione (linea continua) che le concentrazioni plasmatiche (C e D). Il tempo di picco corrisponde al momento in cui i flussi di assorbimento e di eliminazione hanno pari
24 La velocità di assorbimento varia a seconda della via di somministrazione utilizzata La concentrazione plasmatica di un farmaco nell unità di tempo dipende dalla differenza tra la quantità assorbita e la quantità eliminata Il picco di concentrazione plasmatica di un farmaco dipende dalla velocità di assorbimento: più lento è l assorbimento, più basso è il picco plasmatico
25 Metabolismo dei farmaci Principale sito di metabolizzazione: fegato (il metabolismo può avvenire anche in altri tessuti) Profarmaci: farmaci somministrati in forma inattiva che devono essere metabolizzati nelle rispettive forme attive Cinetica di ordine zero: Velocità di metabolismo ( v) = Es. acido acetilsalicilico, etanolo V max * [F] [F] = V max Cinetica di primo ordine: Velocità di metabolismo v = Quando [F] è molto bassa v = V max * [F] K m + [F] V max * [F] K m
26 Fase I. Trasformazione di molecole lipofile in molecole più polari. Utilizza il sistema del citocromo P450 (CYP, ossidasi microsomiale a funzione mista) Farmaco NADPH+H + Farmaco modificato +H 2 O+NADP + Famiglia di enzimi (es. CYP3A4 = CYP, Cit. P450; 3 Famiglia; A, sottofamiglia; 4 isozima) Fase II. Reazioni di coniugazione - se il metabolita di fase I è polare --> escrezione diretta - Coniugazione con acido glucuronico, acido solforico, acido acetico o un aminoacido, glutatione, metilazioni - I farmaci che possiedono un gruppo -OH, -NH 2 o - COOH possono essere coniugati senza un precedente metabolismo di fase I. Localizzazione: nella maggior parte delle cellule; particolarmente abbondanti nel fegato e nel tratto gastrointestinale Non tutti i farmaci subiscono le reazioni di fase I e di fase II in quest ordine Es. Isoniazide: Fase II, acetilazione Fase I, idrolisi ad acido nicotinico
27 Induzione farmaco-metabolica L attività degli enzimi biotrasformanti può aumentare in seguito a trattamenti con farmaci, pesticidi, sostanze chimiche di origine industriale o prodotti di origine naturale destinati all alimentazione (etanolo)
28 Induzione farmaco-metabolica
29 Inibizione del metabolismo Possibili meccanismi: distruzione di enzimi riduzione della sintesi degli enzimi di biotrasformazione complessazione inattivazione competizione per siti attivi o per cofattori di enzimi
30 Fattori che possono modificare il metabolismo dei farmaci Differenze fra specie es. N-acetilaminofluorene: N-idrossilazione -> metaboliti cancerogeni (topo, coniglio, cane) idrossilazione aromatica -> non cancerogeno (cavia) Imipramina: agisce come metabolita demetilato (ratto) non attivo nel coniglio (idrossilazione) La dipendenza dalla specie è molto più evidente per le reazioni di fase II. diversa capacità di sintetizzare e/o attivare i necessari cofattori tipo e quantità delle transferasi disponibilità di agenti coniuganti Differenze nella stessa specie Polimorfismo genetico. La popolazione umana può essere suddivisa in subpopolazioni diverse su base genetica Razza (es. differenze nella glucuronazione del paracetamolo tra razza bianca e gialla)
31 Fattori correlati all età L aumentata tossicità di alcuni farmaci nell uomo in età avanzata può essere spiegata anche in termini di attività biotrasformativa Fattori correlati al sesso Di scarsa importanza clinica ma importanti dal punto di vista preclinico Altri fattori - patologie - dieta - fumo - xenobiotici ambientali
32 Dieta e metabolismo Lo stato nutrizionale è un importante fattore di modulazione delle biotrasformazioni Macronutrienti (proteine, carboidrati, e grassi) Micronucrienti (vitamine, minerali essenziali in piccole quantità) Ca, Cu, Fe, Mg, Zn, alcune vit. --> (alterazione dello stato redox ed energetico) ossidazioni catalizzate dal cit. P450 Prodotti della pirolisi per rottura degli aminoacidi (triptofano) durante la cottura di carne e pesce (griglia o forno) ---> CYP1A1 es. aumento della biotrasformazione della fenacetina a livello intestinale con riduzione della biodisponibilità. Fumo e metabolismo Produzione di benzo(a)pirene e aumento della biotrasformazione per induzione enzimatica
FARMACOCINETICA 1. Farmacologia generale FARMACOCINETICA FARMACOLOGIA FARMACODINAMICA
FARMACOCINETICA 1 Farmacologia generale FARMACOCINETICA FARMACOLOGIA FARMACODINAMICA 1 ASSORBIMENTO DEI FARMACI cioè il processo per mezzo del quale un farmaco passa dal sito di somministrazione al plasma
DettagliPrincipi di farmacocinetica Filippo Caraci
Università degli Studi di Catania Modulo di Psicofarmacologia Corso di Laurea Magistrale in Psicologia Principi di farmacocinetica Filippo Caraci Farmacocinetica La farmacocinetica serve a predire la concentrazione
DettagliFondamenti di Chimica Farmaceutica. Farmacocinetica
Fondamenti di Chimica Farmaceutica Farmacocinetica Farmacocinetica Il farmaco somministrato arriva al sito di azione (farmacocinetica) quindi interagisce con il bersaglio e determina l azione farmacologica
DettagliASI DELL AZIONE DI UN FARMACO
ASI DELL AZIONE DI UN FARMACO Fase farmaceutica: caratterizzata dalla disponibilità farmaceutica, cioè dalla capacità della forma farmaceutica (capsule, compresse, supposte, soluzioni, aerosoli ) a cedere
DettagliFarmaco libero. Assorbimento, Distribuzione, Biotrasformazione, Escrezione. Sito d azione Legato libero. Tessuti Libero legato. Circolazione sistemica
Farmacocinetica Assorbimento, Distribuzione, Biotrasformazione, Escrezione Circolazione i sistemica Assorbimento Sito d azione Legato libero Farmaco libero Tessuti Libero legato Escrezione Legato Metaboliti
DettagliAssorbimento Cinetiche di assorbimento Biodisponibilità Volume di distribuzione Emivita L. 3
Assorbimento Cinetiche di assorbimento Biodisponibilità Volume di distribuzione Emivita L. 3 Prof. Aldo Pinto ASSORBIMENTO Insieme di processi attivi e passivi che consente il passaggio di un farmaco dal
DettagliFarmacocinetica. Lo studio di questi quattro processi viene definito come FARMACOCINETICA del farmaco
Farmacocinetica Affinché un farmaco possa raggiungere il sito d azione ad una concentrazione sufficiente per esercitare il proprio effetto terapeutico specifico deve generalmente essere: assorbito dal
DettagliELIMINAZIONE DEI FARMACI. L eliminazione di un farmaco avviene per escrezione e/o per biotrasformazione.
ELIMINAZIONE DEI FARMACI L eliminazione di un farmaco avviene per escrezione e/o per biotrasformazione. Possono essere escreti: il farmaco immodificato i suoi metaboliti Le principali vie di escrezione
DettagliUtilizzazione dei dati di monitoraggio biologico
Utilizzazione dei dati di monitoraggio biologico a livello individuale: valutazione del livello di di esposizione in in funzione dei valori di di riferimento e dei valori limite biologici health based
DettagliTopiche (locali) Sistemiche
Assorbimento 1. I farmaci sono in genere molecole piccole e diffondono attraverso le membrane in stato non carico; 2. Molti Farmaci sono acidi o basi deboli oppure anfoteri, quindi il ph del liquido o
DettagliMETABOLISMO DEI FARMACI
METABOLISMO DEI FARMACI METABOLISMO DEI FARMACI INATTIVAZIONE SUICIDA NEL 1993 15 PAZIENTI GIAPPONESI AFFETTI DA CANCRO E HERPES ZOSTER MORIRONO PER TOSSICITA DA 5-FLUOROURACILE COME DIMOSTRATO DAGLI ELEVATI
DettagliTerapia del dolore in oncologia
Terapia del dolore in oncologia Classi farmacologiche e interazioni con farmaci di uso comune Dr. Gianluigi Lunardi UC Oncologia Medica Ospedale Sacro Cuore Don Calabria Negrar Interazioni tra farmaci
DettagliINTERAZIONI FARMACOLOGICHE
INTERAZIONI FARMACOLOGICHE Università degli studi di Cagliari Facoltà di Medicina e Chirurgia Dipartimento di Neuroscienze B. B. Brodie Sezione Farmacologia Clinica Prof.ssa Maria Del Zompo INTERAZIONI
DettagliENZIMI. Un enzima è un catalizzatore (acceleratore) di reazioni biologiche.
ENZIMI ENZIMI Un enzima è un catalizzatore (acceleratore) di reazioni biologiche. Catalizzatore = sostanza in grado di accelerare lo svolgimento di una reazione chimica e quindi di aumentarne la sua velocità,
DettagliFATTORI CHE INFLUENZANO LA DISTRIBUZIONE DI UN FARMACO
FATTORI CHE INFLUENZANO LA DISTRIBUZIONE DI UN FARMACO - Caratteristiche chimico-fisiche del farmaco - Fissazione proteica della molecola - Irrorazione degli organi - Affinità specifica dei tessuti Alla
DettagliDISTRIBUZIONE DEFINIZIONE:
DISTRIBUZIONE DEFINIZIONE: E il processo che implica il passaggio del farmaco dal compartimento plasmatico a quelli extraplasmatici (interstiziale e intracellulare) I Farmaci sono in genere molecole di
DettagliLa via di somministrazione Orale
La via di somministrazione Orale Francesco Lai Tecnologia Farmaceutica Applicata Dipartimento di Scienze della Vita e dell Ambiente Università degli Studi di Cagliari Fasi Principali vie di somministrazione
DettagliMetabolismo dei farmaci
Metabolismo Il metabolismo ha lo scopo di trasformare, all interno dell organismo, le sostanze estranee in composti più polari e più idrosolubili, aumentandone l escrezione 1 Metabolismo dei farmaci E
DettagliFacoltà di Scienze Motorie Università degli Studi di Verona. Lezione 6: Farmacocinetica (metabolismo, eliminazione)
Facoltà di Scienze Motorie Università degli Studi di Verona Corso di Farmacologia Lezione 6: Farmacocinetica (metabolismo, eliminazione) METABOLISMO O BIOTRASFORMAZIONE DEI FARMACI Con il termine metabolismo
DettagliEscrezione nel latte
Escrezione nel latte Quasi tutti i farmaci passano nel latte. Il passaggio dal plasma al latte avviene principalmente per diffusione passiva, ed è quindi influenzato da: legame alle proteine plasmatiche
DettagliCARATTERISTICHE DEI FARMACI
CARATTERISTICHE DEI FARMACI L ottimizzazione del bersaglio prevede la sua preparazione in quantità sufficienti per studiarne le interazioni Una volta identificato il bersaglio si devono identificare nuovi
DettagliL approccio al Concorso per Sedi Farmaceutiche dalla Preparazione all Esposizione CAPITOLO 12
L approccio al Concorso per Sedi Farmaceutiche dalla Preparazione all Esposizione CAPITOLO 12 CAPITOLO 12 METABOLISMO DEI FARMACI Schema LADME Processi che determinano la farmacocinetica Vie di somministrazione
Dettagli5. Trasporto di membrana
5. Trasporto di membrana contiene materiale protetto da copyright, ad esclusivo uso personale; 1 non è consentita diffusione ed utilizzo di tipo commerciale Le membrane biologiche hanno una permeabilità
DettagliINTRODUZIONE. I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono un gruppo. eterogeneo di composti, spesso chimicamente non correlati, che tuttavia
INTRODUZIONE Fans e analgesia I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono un gruppo eterogeneo di composti, spesso chimicamente non correlati, che tuttavia condividono alcune azioni terapeutiche
DettagliFARMACOCINETICA. Metaboliti del farmaco Eventuale azione dei metaboliti
FARMACOCINETICA Via di somministrazione del farmaco Dose di farmaco in circolazione e sul sito d azione Tessuti nei quali si distribuisce il farmaco Tempo di permanenza del farmaco nell organismo Vie di
DettagliLe Quattro Funzioni principali di eliminazione nel rene: I -Ultrafiltrazione (capsula di Bowman) II -Diffusione (riassorbimento) III -Secrezione per:
Escrezione I Farmaci previa o meno biotrasformazione (metabolismo) possono essere escreti dal rene (urine), dal fegato e intestino (bile e feci), dal polmone (aria espirata), ma anche col latte materno,
DettagliGli enzimi sono i catalizzatori dei processi biologici. Possono essere proteine globulari oppure acidi nucleici (ribozimi)
ENZIMI Gli enzimi sono i catalizzatori dei processi biologici. Possono essere proteine globulari oppure acidi nucleici (ribozimi) Sono in grado di aumentare la velocità dei processi catalizzati fino a
DettagliCenni di Farmacocinetica, Biofarmaceutica, Biodisponibilità
Cenni di Farmacocinetica, Biofarmaceutica, Biodisponibilità Rappresentazione schematica di assorbimento, distribuzione ed eliminazione del principio attivo Aulton M. E., Taylor K. M.G., Tecnologie Farmaceutiche.
DettagliCome calcolare i parametri farmacocinetici
Come calcolare i parametri farmacocinetici La conoscenza dei parametri farmacocinetici fondamentali di un farmaco è essenziale per comprendere in che modo esso venga trattato dall organismo e come sia
DettagliFarmacocinetica. assorbimento, distribuzione
Farmacocinetica assorbimento, distribuzione Studia l evoluzione temporale delle concentrazioni di un farmaco e dei suoi metaboliti nei diversi fluidi e tessuti dell organismo Sviluppare nuovi farmaci Selezionare
DettagliInterazioni farmaco-organismo
Interazioni farmaco-organismo Farmacodinamica Si occupa dello studio degli effetti biochimici e fisiologici/patologici dei farmaci e dei loro meccanismi d azione Generalmente gli effetti sono conseguenza
DettagliPlasma ph Tamponi: LEC: HCO 3 LIC: Proteine, Emoglobina, Fosfati Urina: Fosfati e ammoniaca
Equilibrio acidobase Dieta: Acidi grassi Aminoacidi Assunzione H + CO 2, acido lattico, chetoacidi Plasma ph 7.357.42 Tamponi: LEC: HCO 3 LIC: Proteine, Emoglobina, Fosfati Urina: Fosfati e ammoniaca Ventilazione:
DettagliMETABOLISMO DEI FARMACI. Il processo di biotrasformazione delle sostanze e in particolare dei farmaci è detto metabolismo dei farmaci.
METABOLISMO DEI FARMACI Il processo di biotrasformazione delle sostanze e in particolare dei farmaci è detto metabolismo dei farmaci. Il metabolismo ha lo scopo di trasformare, all interno dell organismo,
Dettagli- utilizzano esclusivamente le reattività chimiche di alcuni residui AA
Enzimi semplici Enzimi coniugati - utilizzano esclusivamente le reattività chimiche di alcuni residui AA - richiedono la reattività chimica aggiuntiva di COFATTORI o COENZIMI gruppi prostetici COENZIMI
DettagliVIA ORALE MODULO DI TECNICHE E FORME FARMACEUTICHE CORSO DI LAUREA IN BIOTECNOLOGIE ANNO ACCADEMICO 2004-2005
VIA ORALE MODULO DI TECNICHE E FORME FARMACEUTICHE CORSO DI LAUREA IN BIOTECNOLOGIE ANNO ACCADEMICO 2004-2005 2005 VANTAGGI DELLA VIA ORALE! Le forme farmaceutiche orali sono facili e convenienti da usare
DettagliTamponi biologici per il controllo del ph
Tamponi biologici per il controllo del ph 1 Si definisce una soluzione tampone una soluzione che si oppone alla variazione del ph per aggiunte moderate di acidi o basi Si tratta generalmente di soluzioni
DettagliVIE DI INTRODUZIONE ED ASSORBIMENTO DEI FARMACI
VIE DI INTRODUZIONE ED ASSORBIMENTO DEI FARMACI I farmaci possono essere introdotti nell organismo per via enterale e per via parenterale.. Con la somministrazione enterale (enteron = intestino), il farmaco
DettagliVIE DI SOMMINISTRAZIONE DEI FARMACI
VIE DI SOMMINISTRAZIONE DEI FARMACI VIE DI SOMMINISTRAZIONE DEI FARMACI L effetto farmacologico dipende da: 1. Rapidità dell inizio dell azione 2. Durata dell effetto 3. Entità dell effetto e generalmente..
DettagliI materiali della vita
I materiali della vita I componenti chimici dei viventi Il corpo dei viventi è formato da relativamente pochi elementi chimici e in percentuale diversa da quella del mondo non vivente. Le molecole dei
DettagliLEZIONI. Argomenti Contenuti specifici Ore
Farmacologia e farmacia veterinaria (5 CFU; 65 ore: 6 ore T e 4 P) Obiettivo del corso integrato è di fornire agli studenti una conoscenza dettagliata dei meccanismi di azione, del comportamento cinetico
DettagliXenobiotico-(farmaco) Lipofilo. BIOTRASFORMAZIONI DI FASE I: Ossidazione Riduzione Idrolisi
METABOLISMO Il Metabolismo dei Farmaci è un processo di biotrasformazione che ha lo scopo di modificare all interno dell organismo la struttura dei farmaci, per facilitarne l escrezione (le sostanze sono
DettagliObesità e sovrappeso. -Educazione alimentare -Terapia nutrizionale -Esercizio fisico
Obesità e sovrappeso L obesità e il sovrappeso sono l epidemia del Duemila. Un grave problema medico-sociale che richiede un mosaico di interventi: -Approccio cognitivo comportamentale -Educazione alimentare
DettagliGli Antagonisti degli oppiodi. Dr. S. Di Santo
Gli Antagonisti degli oppiodi Dr. S. Di Santo Definizione - Un farmaco è detto antagonista quando, legandosi ad un recettore non lo attiva ma lo "blocca". - L'antagonista tende ad impedire all agonista
DettagliFarmacocinetica. Studia il movimento di un farmaco all interno di un organismo vivente.
Farmacocinetica Studia il movimento di un farmaco all interno di un organismo vivente. Le 4 fasi fondamentali della farmacocinetica sono: a. l assorbimento b. la distribuzione c. il metabolismo d. l escrezione
DettagliAzione farmaci/tossici
Azione farmaci/tossici Gli effetti terapeutici e tossici dei farmaci traggono origine dalle loro interazioni con molecole presenti nell organismo Per lo più i farmaci agiscono combinandosi con macromolecole
DettagliENZIMI. Durante la reazione l enzima può essere temporaneamente modificato ma alla fine del processo ritorna nel suo stato originario, un enzima viene
ENZIMI Tutti gli enzimi sono PROTEINE che funzionano da catalizzatori biologici nelle reazioni cellulari, e lavorano in condizioni blande di temperatura e ph (sono in grado di aumentare la velocità delle
DettagliCOMUNICAZIONE INTERCELLULARE
COMUNICAZIONE INTERCELLULARE TRASFERIMENTO DIRETTO DI SEGNALI CHIMICI E ELETTRICI ATTRAVERSO GIUNZIONI COMUNICANTI COMUNICAZIONE CHIMICA LOCALE (SOSTANZE PARACRINE E AUTOCRINE) COMUNICAZIONE A LUNGA DISTANZA
DettagliCattedra e Scuola di Specializzazione di Medicina del lavoro dell Università di Modena e Reggio Emilia. Rischio Chimico
Cattedra e Scuola di Specializzazione di Medicina del lavoro dell Università di Modena e Reggio Emilia Rischio Chimico Caratterizzazione del rischio tossicologico La caratterizzazione del rischio tossicologico
DettagliCorso di Farmacologia Farmacocinetica (metabolismo, eliminazione)
Corso di Farmacologia Farmacocinetica (metabolismo, eliminazione) 1 Somministrazione del farmaco Fasi dell azione farmacologica Disgregazione del composto Soluzione dei principi attivi I Fase (farmaceutica)
DettagliDISSOLUZIONE. Velocità di dissoluzione di un farmaco è un importante parametro preformulativo
DISSOLUZIONE Velocità di dissoluzione di un farmaco è un importante parametro preformulativo Se C< 0,15C s dm dt = ka(c s -C) condizioni sink dm dt o =kac s Figura 2.6 Profili di concentrazione relativi
DettagliPrincipi di Biochimica
Principi di Biochimica Augusto Innocenti Biologo Nutrizionista Perfezionamento in Biochimica e Biologia Molecolare Phd in Neurobiologia e Neurofisiologia Materia: Atomi e Molecole La materie è costituita
DettagliAPPARATO DIGERENTE. Digestione e assorbimento. A.Megighian Farmacia 2011
APPARATO DIGERENTE Digestione e assorbimento A.Megighian Farmacia 2011 Composizione della dieta Contenuto energetico minimo per sopravvivere (metabolismo basale copertura consumo legato alla attivita 1700
DettagliTrasporto di O 2 nel sangue
Trasporto di O 2 nel sangue Il 97% dell O 2 trasportato nel plasma è chimicamente legato all Hb nei globuli rossi, solo il 3% è fisicamente disciolto Trasporto O 2 nel plasma Trasporto O 2 legato ad Hb
DettagliIl farmaco generico, ormai ridefinito farmaco equivalente, è considerato essenzialmente simile al medicinale già in commercio (farmaco originatore)
1 Il farmaco generico, ormai ridefinito farmaco equivalente, è considerato essenzialmente simile al medicinale già in commercio (farmaco originatore) dal punto di vista qualitativo e quantitativo ma con
DettagliMETABOLISMO CELLULARE
METABOLISMO CELLULARE Il funzionamento della cellula Le cellule sono veri e propri esseri viventi: sono capaci di alimentarsi, di crescere, di produrre nuove sostanze, di riprodursi, di espellere rifiuti
DettagliCapitolo 5 L energia e il trasporto
Capitolo 5 L energia e il trasporto La cellula e l energia 5.1 L energia è la capacità di produrre lavoro Tutti gli organismi hanno bisogno di energia per vivere. L energia è definita come la capacità
DettagliI LIPIDI (GRASSI) Cosa sono
I LIPIDI (GRASSI) Cosa sono Comunemente chiamati "grassi", i lipidi comprendono una grande varietà di molecole, accomunate dalla caratteristica di essere insolubili in acqua. I lipidi più importanti dal
DettagliTutta la vita cellulare ha le seguenti caratteristiche in comune. tutte le cellule hanno una membrana cellulare che separa il liquido extracellulare
Tutta la vita cellulare ha le seguenti caratteristiche in comune. tutte le cellule hanno una membrana cellulare che separa il liquido extracellulare dal citoplasma cellulare che ha un alto grado di organizzazione.
DettagliBioenergetica. Bioenergetica
Augusto Innocenti Dottore in Biologia Master in Biochimica e Biologia Molecolare Phd in Neurobiologia e Neurofisiologia Tutte le attività biologiche richiedono energia e questa energia viene fornita dai
DettagliEscrezione cataboliti, farmaci, droghe Regolazione equilibrio idrico Regolazione osmolarità concentrazione elettroliti Regolazione equilibrio
Il rene Escrezione cataboliti, farmaci, droghe Regolazione equilibrio idrico Regolazione osmolarità concentrazione elettroliti Regolazione equilibrio acido-base Regolazione Pressione Arteriosa Secrezione
DettagliFacoltà di Scienze Motorie Università degli Studi di Verona. Lezione 5: Farmacocinetica (livelli ematici)
Facoltà di Scienze Motorie Università degli Studi di Verona Corso di Farmacologia Lezione 5: Farmacocinetica (livelli ematici) LIVELLI EMATICI (CONCENTRAZIONI EMATICHE) DEI FARMACI Rappresentano la quantità
Dettagliε 340 nm A 260 nm A 260nm = 1.36 A 340 nm = A 340nm A = c [NADH] = : 6.22 x 10 3 = x 10-6 M
ESERCIZI 2 Esercizio n.1 Trovare la concentrazione di NAD e NADH in una soluzione miscelata basandosi sui seguenti dati ottenuti in una cuvetta da 1 cm : I coefficienti di estinzione molare a 260 nm sono
DettagliPROGETTAZIONE E SVILUPPO DEI MEDICINALI
Tecnologia Socioeconomia Legislazione Farmaceutica 1 con laboratorio - CdLM CTF 12 cfu 1 semestre PROGETTAZIONE E SVILUPPO DEI MEDICINALI Docente: Prof.ssa Anna Maria Maccioni 1 MEDICAMENTO FARMACO RISOLUZIONE
DettagliAspetti nutrizionali
Aspetti nutrizionali Qualità tangibile: Caratteristiche organolettiche: - consistenza (caratt. meccaniche, geometriche, chimiche) - aspetto (forma, dimensione, colore) - aroma (sapore, odore) Caratteristiche
DettagliIl trasporto del glucosio
Il trasporto del glucosio Il glucosio non può diffondere direttamente nelle cellule Esso entra nelle cellule mediante due meccanismi di trasporto: a) diffusione facilitata Na + indipendente b) co-trasporto
DettagliLa fertilità chimica
La fertilità chimica La fertilità chimica di un suolo è la capacità continuata nel tempo di fornire gli elementi della nutrizione minerale delle piante in forma disponibile ed in quantità bilanciate Indicatori
DettagliRuolo del calcio nella cellula
Ruolo del calcio nella cellula I meccanismi evolutivi hanno attribuito agli ioni fosfato un importanza fondamentale poiché sono necessari per sintetizzare ATP. Per questo motivo la loro concentrazione
DettagliHIPPIRON. complesso di saccarato ferrico
Pagina 1 NOTE TECNICHE PER IL MEDICO VETERINARIO HIPPIRON complesso di saccarato ferrico Ogni flacone da 50 ml contiene 27 g di complesso di saccarato ferrico, che rendono disponibile 1 gr di ferro trivalente
DettagliDEGRADAZIONE di polisaccaridi (glicogeno epatico, amido o glicogeno dalla dieta) Glucosio. GLUCONEOGENESI (sintesi da precursori non glucidici)
DEGRADAZIONE di polisaccaridi (glicogeno epatico, amido o glicogeno dalla dieta) Glucosio GLUCONEOGENESI (sintesi da precursori non glucidici) 1 2 Il glucosio viene trasportato all interno della cellula
DettagliLIPIDI COMPLESSI E LIPOPROTEINE
LIPIDI COMPLESSI E LIPOPROTEINE Principali lipidi assunti con la dieta Fosfolipidi e colesterolo (membrane) Triacilgliceroli (olii e grassi) Le cellule importano ACIDI GRASSI e GLICEROLO SATURI MONOINSATURI
DettagliEmicrania. Una delle forme più comuni di cefalea che si manifesta in modo localizzato da un solo lato della testa e, raramente compare bilateralmente.
Emicrania Una delle forme più comuni di cefalea che si manifesta in modo localizzato da un solo lato della testa e, raramente compare bilateralmente. L attacco emicranico si manifesta come dolore pulsante
DettagliIl rene regola l escrezione dei diversi soluti indipendentemente l uno dall altro, controllandone la velocità di riassorbimento.
Il rene regola l escrezione dei diversi soluti indipendentemente l uno dall altro, controllandone la velocità di riassorbimento. Lungo i tubuli renali viene riassorbita la maggior parte dei soluti e il
DettagliINTRODUZIONE AL METABOLISMO. dal gr. metabolè = trasformazione
INTRODUZIONE AL METABOLISMO dal gr. metabolè = trasformazione IL Metabolismo Il metabolismo è la somma di tutte le trasformazioni chimiche che avvengono in una cellula o in un organismo. E costituito da
DettagliUniversità degli Studi di Verona Corso di Laurea in Scienze delle attività motorie e sportive A.A. 2011/2012
Corsi di Insegnamento Università degli Studi di Verona Corso di Laurea in Scienze delle attività motorie e sportive A.A. 2011/2012 Corso Farmacologia delle attività motorie e sportive Docente Prof. Cristiano
DettagliL integrazione proteica nelle diverse fisiopatologie
Università degli Studi di Napoli Federico II Corso di Laurea in Scienze della Nutrizione Umana Corso di: Chimica degli Alimenti L integrazione proteica nelle diverse fisiopatologie Prof. Gian Carlo Tenore
DettagliANTIARITMICI. CLASSE I B Lidocaina,Tocainide,Mexiletina
ANTIARITMICI CLASSE I B Lidocaina,Tocainide,Mexiletina Università degli studi di Cagliari Facoltà di Medicina e Chirurgia Dipartimento di Neuroscienze B. B. Brodie Sezione Farmacologia Clinica Prof.ssa
DettagliApparato Digerente. Digestione e assorbimento
Apparato Digerente Digestione e assorbimento Composizione della dieta Contenuto energetico minimo per sopravvivere (metabolismo basale copertura consumo legato alla attivita 1700 Cal/d=7300 kj/d 500-2500
DettagliPOTENZA METABOLICA. Fisica Applicata, Area Infermieristica, M. Ruspa
POTENZA METABOLICA La potenza metabolica (MR) e l energia prodotta all interno del corpo umano nell unita di tempo. Se con U indichiamo l energia interna del nostro organismo L energia minima per unita
DettagliANEMIE : slidetube.it
ANEMIE : Condizioni in cui il numero dei GR o il contenuto di Hb diminuiscono a causa di perdita ematica, eritropoiesi insufficiente, emolisi eccessiva o una combinazione di queste modificazioni. Una difettosa
DettagliLezione 11 Soluzioni. Diffusione ed osmosi.
Lezione 11 Soluzioni. Diffusione ed osmosi. Soluzioni Una soluzione è formata da un insieme di molecole di uno o più soluti (eventualmente dissociati in ioni), disciolti in un solvente (nei sistemi biologici
DettagliI principi nutritivi
I principi nutritivi Quali sono? Qual è la loro funzione? In quali cibi si trovano? Perché sono importanti? Quante Kilocalorie sviluppano? Kilocalorie Unità di misura dell energia accumulata negli alimenti
DettagliL essere umano può essere esposto a differenti classi chimiche: Agenti chimici industriali [79%] Fitofarmaci (insetticidi, erbicidi, fungicidi,
L essere umano può essere esposto a differenti classi chimiche: Agenti chimici industriali [79%] Fitofarmaci (insetticidi, erbicidi, fungicidi, fumiganti, biocidi) [5%] Additivi alimentari (antiossidanti,
DettagliPROCESSI CHE INFLUENZANO L ASSORBIMENTO DEL PRINCIPIO ATTIVO 2 PARTE
Tecnologia Socioeconomia Legislazione Farmaceutica 1 con laboratorio - CdLM CTF 12 cfu 1 semestre PROCESSI CHE INFLUENZANO L ASSORBIMENTO DEL PRINCIPIO ATTIVO 2 PARTE Docente: Prof.ssa Anna Maria Maccioni
Dettagli5.10 Grazie alle proteine, la membrana plasmatica svolge molteplici funzioni
5.10 Grazie alle proteine, la membrana plasmatica svolge molteplici funzioni Molte proteine della membrana plasmatica sono enzimi appartenenti a squadre di catalizzatori che agiscono nella catena di montaggio
DettagliFARMACI E FORME FARMACEUTICHE: DEFINIZIONI
FARMACI E FORME FARMACEUTICHE: DEFINIZIONI FARMACO (o MEDICINALE o MEDICAMENTO SEMPLICE) è qualunque sostanza capace di indurre un effetto biologico utilizzabile a scopo profilattico, curativo o diagnostico
DettagliFARMACOLOGIA. Farmacologia generale
Studi a livello: FARMACOLOGIA Farmacologia generale molecolare cellulare di organo di sistema di individuo di popolazione d ambiente Farmacologia cellulare e molecolare Farmacognosia Farmacologia clinica
DettagliANESTETICI LOCALI, CANALI IONICI E BLOCCO DELLA CONDUZIONE NERVOSA
ANESTETICI LOCALI, CANALI IONICI E BLOCCO DELLA CONDUZIONE NERVOSA ANESTETICI LOCALI IL DOLORE: UN ESPERIENZA INTOLLERABILE EVOLUZIONE DEGLI ANESTETICI LOCALI 1884 1905 Novocaina 1948 Xylocaina 1957 1976
DettagliPermeabilità di un doppio strato fosfolipidico artificiale (privo di proteine)
Permeabilità di un doppio strato fosfolipidico artificiale (privo di proteine) Possono superare la barriera fosfolipidica: le molecole idrofobiche come i lipidi, piccole molecole polari senza carica Permeabilità
DettagliChimica Fisica Biologica
Chimica Fisica Biologica Università degli Studi di Padova Variazione della concentrazione [1] La variazione nel tempo della composizione di un sistema oggetto della cinetica chimica Le concentrazione delle
DettagliApparato endocrino. Controllo della glicemia. Il pancreas endocrino. Università degli Studi di Perugia
Università degli Studi di Perugia Dipartimento di Medicina Sperimentale Sezione di Fisiologia e Biochimica Apparato endocrino Controllo della glicemia Il pancreas endocrino 1 Insulina: struttura e biosintesi
DettagliEQUILIBRI ACIDO-BASE Trattamento grafico Diagrammi Logaritmici Costruzione della matrice comune a tutti i diagrammi logaritmici: Per definizione, log [H 3 O + ] = ph e log [OH ] = ph 14, per cui log [H
DettagliITTERO. Colorazione gialla della cute e delle mucose visibili per valori di bilirubina superiori a 2,5 mg/dl (vn. < 1) Subittero <2,5
ITTERO Colorazione gialla della cute e delle mucose visibili per valori di bilirubina superiori a 2,5 mg/dl (vn. < 1) Subittero
DettagliSOLUZIONI. Soluzione diluita: è costituita da un liquido (solvente) in cui è disciolta una piccola quantità di un altra sostanza (soluto).
SOLUZIONI Soluzione diluita: è costituita da un liquido (solvente) in cui è disciolta una piccola quantità di un altra sostanza (soluto). Concentrazione di una soluzione: Molarità: Frazione molare: 1 SOLUZIONI
DettagliOsteoporosi Post Menopausale. Ruolo degli estrogeni ed attuali orientamenti di condotta clinica sul loro
Osteoporosi Post Menopausale Ruolo degli estrogeni ed attuali orientamenti di condotta clinica sul loro utilizzo. OSTEOPOROSI: DEFINIZIONE Affezione caratterizzata da riduzione della massa ossea E alterazione
Dettagliwww.fisiokinesiterapia.biz
www.fisiokinesiterapia.biz FARMACOCINETICA La farmacocinetica è quella branca della farmacologia che studia il destino del farmaco nell organismo, dal momento in cui entra fino a quando sarà eliminato.
DettagliLE METALLOTIONEINE COME BIOMARCATORI DELL INQUINAMENTO DA METALLI
LE METALLOTIONEINE COME BIOMARCATORI DELL INQUINAMENTO DA METALLI Candidato: Giulia Russo Matricola: 245949 Relatrice: Prof.ssa Maria Marino Anno accademico: 2008/2009 Tavola periodica degli elementi METALLI
DettagliNicoletta Morsellino farmacista. Le mal practice della somministrazione. ministrazione alterano l efficacia dei farmaci?
Nicoletta Morsellino farmacista Le mal practice della somministrazione ministrazione alterano l efficacia dei farmaci? Farmacovigilanza La nascita della farmacovigilanza viene fatta risalire alla tragedia
DettagliUtilizzazione metabolica dei nutrienti
Utilizzazione metabolica dei nutrienti Il rifornimento di substrati è discontinuo Fase postprandiale utilizzazione dei nutrienti esogeni e messa in riserva Fase postassorbitiva (digiuno) mobilizzazione
DettagliFegato e metabolismo lipidico
Fegato e metabolismo lipidico LIPIDI : Acidi grassi liberi o esterificati ad Acil gliceroli ( mono, di, tri) Fosfolipidi e colesterolo FONTI : Grassi della dieta Depositati sotto forma di goccioline (tessuto
DettagliGli effetti del testosterone nei tessuti sono in parte mediati dalla sua metabolizzazione in altri due steroidi attivi, il diidrotestosterone e l
1 2 Il testosterone viene secreto in quantità maggiori nell uomo rispetto alla donna in quasi tutte le fasi della vita. I testicoli fetali iniziano a secernere testosterone, principale effettore della
Dettagli