16. Sedativi ed ansiolitici: benzodiazepine, barbiturici

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1 Sedativi ed ansiolitici: benzodiazepine, barbiturici - Benzodiazepine: - Classificazione chimica ed in base al profilo clinico; classificazione farmacocinetica. - Proprietà farmacologiche, meccanismo d azione, effetti collaterali, usi clinici. - Antagonisti. - Altri ansiolitici non-benzodiazepinici. - Barbiturici: - Classificazione chimica e farmacocinetica. - Proprietà farmacologiche, effetti collaterali, usi clinici Il temazepam è a. una 2-cheto-benzodiazepina b. una 3-idrossi-benzodiazepina c. una 7-nitro-benzodiazepina d. una triazolobenzodiazepina Il lorazepam a. è una 2-chetobenzodiazepina b. si usa soprattutto come ipnoinducente c. inibisce il centro del vomito Il flurazepam a. é una 2-chetobenzodiazepina b. ha un'emivita plasmatica molto breve c. si usa principalmente come ansiolitico d. viene metabolizzato mediante un processo di acetilazione

2 16.4. Il camazepam è a. una 2-chetobenzodiazepina b. una 3-idrossibenzodiazepina c. una 7-nitrobenzodiazepina d. una triazolobenzodiazepina Il delorazepam é a. una 2-chetobenzodiazepina b. una 3-idrossibenzodiazepina c. una triazolobenzodiazepina d. una tienobenzodiazepina L etizolam é a. una 2-chetobenzodiazepina b. una 3-idrossibenzodiazepina c. una triazolobenzodiazepina d. una triazolotienobenzodiazepina Non é 2-chetobenzodiazepina a. clobazam b. clordesmetildiazepam c. camazepam d. clorazepato Il flurazepam é a. una 2-chetobenzodiazepina b. 3-idrossibenzodiazepina c. 7-nitrobenzodiazepina d. triazolobenzodiazepina Il clordiazepossido non a. fa parte della famiglia delle 2-cheto-benzodiazepine b. subisce un processo di acetilazione a livello epatico c. si usa nella sindrome d'astinenza da etanolo d. ha un elevato legame con le proteine plasmatiche

3 Il clordiazepossido a. é una 3-idrossibenzodiazepina b. é selettivo per i recettori BZ1 c. si usa come ipnoinducente E' una tieno-benzodiazepina a. temazepam b. clonazepam c. clotiazepam d. estazolam Le indicazioni dell'alprazolam comprendono a. nevrosi d ansia b. sindrome ansioso-depressiva c. disturbo da attacchi di panico Il prazepam a. ha breve emivita b. non ha azione miorilassante c. ha effetti emetici Le 2-chetobenzodiazepine non comprendono a. il clorazepato b. il lormetazepam c. il bromazepam d. il clobazam La breve emivita di una benzodiazepina a. ne favorisce l'uso come farmaco ipnoinducente b. ne favorisce l'uso come farmaco miorilassante c. ne favorisce l'uso come antiepilettico d. (a e c)

4 Dopo somministrazione orale, il clonazepam a. ha assorbimento lento b. presenta una biodisponibilità maggiore di quella ottenibile dopo somministrazione endovenosa c. viene decarbossilato rapidamente nel tratto gastroenterico d. presenta una curva di assorbimento bifasico Non ha emivita superiore alle 40 ore a. diazepam b. clordesmetildiazepam c. prazepam d. nitrazepam Il metabolismo delle benzodiazepine é stimolato da a. disulfiram b. isoniazide c. contraccettivi orali d. rifampicina Non subisce un processo metabolico di glucuroconiugazione a. il camazepam b. il nitrazepam c. il clordesmetildiazepam d. il bromazepam Dosi moderate o elevate di benzodiazepine a lunga emivita non a. riducono la prestazione a test di funzione psico-motoria b. possono indurre tolleranza c. aumentano l'attività degli enzimi microsomiali epatici Non é corretto che a. il diazepam si usa per via endovenosa nel trattamento dello stato epilettico b. il metabolismo dell'oxazepam non porta alla formazione di metaboliti attivi c. il clonazepam é una benzodiazepina atipica d. le benzodiazepine spiazzano il GABA dai suoi recettori sulle membrane neuronali

5 Gli effetti delle benzodiazepine a. risultano esclusivamente dalle azioni di questi farmaci a livello centrale b. risultano dalle azioni di questi farmaci a livello centrale con l eccezione della vasodilatazione coronarica e del blocco neuromuscolare che risultano da azioni su tessuti periferici c. solo se provocati da basse dosi di questi farmaci sono antagonizzati dal flumazenil d. sono antagonizzati dalla bicucullina, antagonista del recettore GABA B Non é benzodiazepina ipnoinducente a. quazepam b. triazolam c. brotizolam d. bromazepam Le benzodiazepine agiscono come antagonisti di a. pentetrazolo b. stricnina c. picrotossina Provocano iperalgesia a. le benzodiazepine b. i barbiturici c. gli ergolinici d. gli antimuscarinici E effetto non causato dal trattamento con dosi da moderate ad elevate di una benzodiazepina a lunga emivita a. aumento dell attività degli enzimi microsomiali epatici metabolizzanti i farmaci b. ridotta prestazione ai test di funzionalità psicomotoria c. sviluppo di tolleranza a seguito di uso prolungato d. marcata depressione del sistem nervoso centrale se assunta insieme con etanolo

6 E' selettivo per i recettori BZ 1 a. diazepam b. oxazepam c. nitrazepam Le β-carboline a. competono per il legame delle benzodiazepine con il loro recettore b. inibiscono l'ingresso intracellulare di ioni cloro c. potenziano l'azione dell'etanolo d. (a e b) Le benzodiazepine ad attività miorilassante centrale non a. diminuiscono la rigidità muscolare nei pazienti con paralisi cerebrale b. intensificano il riflesso patellare c. interferiscono con la locomozione d. presentano il fenomeno della tolleranza all effetto miorilassante Le benzodiazepine ipnoinducenti a. hanno emivita plasmatica breve b. hanno proprietà antiepilettiche c. hanno latenza d'azione lunga d. provocano "hangover" E farmaco della terapia del DAP (disturbo da attacchi di panico) a. imipramina b. alprazolam c. clordiazepossido d. (a e b) Il flumazenil non a. é una imidazobenzodiazepina b. é un antagonista delle benzodiazepine c. é un antagonista delle betacarboline d. é scarsamente metabolizzato a livello epatico

7 Il flumazenil è a. un antagonista dei recettori μ degli oppiacei b. un antagonista dei recettori delle benzodiazepine c. un agonista dei recettori dopaminergici D 2 d. un agonista dei recettori dei barbiturici Il buspirone a. é un farmaco ansiolitico non benzodiazepinico b. é un analogo sul suriclone c. agisce interferendo con la neurotrasmissione serotoninergica Gli azapironi (buspirone) sono agonisti parziali a livello dei recettori a. 5-HT 1A b. 5-HT 1B c. D 1 d. D Il DBI a. non è una sostanza endogena b. inibisce il legame delle benzodiazepine con il loro sito recettoriale c. ha struttura steroidea d. induce sedazione La forma molecolare dei barbiturici particolarmente liposolubile è quella a. ionizzata b. lattimica c. lattamica Gli effetti periferici dei barbiturici non comprendono a. l'induzione farmaco-metabolica b. l'inibizione della trasmissione a livello dei gangli vegetativi c. l'inibizione della risposta immunitaria cellulo-mediata d. la riduzione del tono della muscolatura liscia intestinale

8 Gli effetti dei barbiturici sul sonno comprendono a. una riduzione del tempo di latenza b. una riduzione del sonno ad onde lente c. un prolungamento della latenza al sonno REM Gli effetti dei barbiturici sul sonno non comprendono a. un prolungamento della durata totale del sonno b. una riduzione del sonno ad onde lente c. un prolungamento della latenza al sonno REM d. (nessuna della precedenti) L'emivita plasmatica del pentobarbitale è a. superiore a 20 ore b. tra 10 e 20 ore c. tra 2 e 10 ore d. inferiore a 2 ore I barbiturici a. vengono generalmente metabolizzati prima dell'escrezione renale b. non attraversano la placenta c. non determinano mai eccitazione paradossa d. non interagiscono con gli anti-istaminici E barbiturico ad emivita intermedia a. il mefobarbitale b. il tiopentale c. l esobarbitale d. l amobarbitale I farmaci antiepilettici non comprendono a. il primidone b. le succinimidi c. l acido 4-idrossibutirrico d. le aciluree

9 Il fenobarbital non a. ha un assorbimento orale completo b. provoca nistagmo e atassia a dosaggi eccessivi c. raggiunge rapidamente un livello plateau d. induce il sistema microsomiale epatico Non sono farmaci antiepilettici a. idantoinici b. succinimidi c. sali dell acido etacrinico d. ureidi Si usa nella terapia antiepilettica a. ACTH b. diazepam c. acetazolamide Gli effetti collaterali dei barbiturici per uso anestetico comprendono a. ipertensione intraoculare b. laringospasmo c. aritmie cardiache d. ipersecrezione gastrica Nell intossicazione di un paziente con fenobarbital bisogna a. alcalinizzare le urine b. acidificare le urine c. somministrare atropina d. somministrare mannitolo