Farmacodinamica. Mariapia Vairetti. Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare
|
|
- Guido Emanuele Grossi
- 8 anni fa
- Visualizzazioni
Transcript
1 Farmacodinamica Mariapia Vairetti Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare Perchè una sostanza ha una determinata azione o tossicità? Farmacodinamica porta alla comprensione dei meccanismi d'azione Farmacocinetica studia il decorso nel tempo e l intensità dell effetto che sono funzioni delle curve di concentrazione in diversi compartimenti dell organismo Farmacologia clinica studia l impiego di una nuova sostanza nell uomo per individuare il possibile valore terapeutico
2
3 Che cosa studia la farmacodinamica? Farmacodinamica studia gli effetti biochimici ed il meccanismo d azione dei farmaci. La farmacodinamica si propone di: identificare i siti d azione dei farmaci delineare le interazioni fisiche o chimiche tra farmaco e cellula caratterizzare la sequenza completa farmacorecettore Quali sono i bersagli dell azione dei Farmaci? a) Recettori classici di sostanze endogene (per i neurotrasmettitori (adrenalina) b) Canali ionici (calcio-antagonisti; anestetici locali) c) Enzimi (aspirina: ciclo-ossigenasi) d) Trasportatori (omeprazolo: pompa protonica)
4 Tipi di bersaglio Effettori Recettori Colinergico nicotinico Beta-adrenergico Istaminergico (H1) Istaminergico (H2) Oppiaceo (µ) 5-HT2 (serotonergico) Dopaminergico (D2) Insulina Progesterone Agonisti Acetilcolina Nicotina Noradrenalina Istamina Impromidina Morfina 5-HT (serotonina) Dopamina Insulina Etinilestradiolo Antagonisti Tubocurarina Propanololo Mepiramina Ranitidina Naloxone Ketanserina Clorpromazina Sconosciuto Tamoxifene
5 Tipi di bersaglio Effettori Canali Ionici Na+, voltaggio-attivato Na+, tubulo renale K+, ATP-sensibile Cl -, GABA-Attivato Enzimi Bloccanti Anestetici locali Tetrodotossina Amiloride ATP Picrotossina Inibitori Modulatori Veratridina Aldosterone Sulfaniluree Benzodiazepine Falsi substrati Ciclo-ossigenasi Aspirina Xantina ossidasi Allopurinolo Diidrofolato reduttasi Trimetropin Tipi di bersaglio Trasportatori Inibitori Acidi deboli (tubulo renale) Cotrasportatore Na+/K+/2Cl- (ansa di Henle) Pompa protonica (mucosa gastrica) Probenecid Diuretici dell ansa (furosemide) Omeprazolo
6 Che cos'è un recettore? Recettore di un farmaco: qualsiasi componente macromolecolare dell organismo, per lo più di natura proteica, presente sulla superficie o all interno della cellula, dotato di propria funzione. a) dispongono di un sito di legame specifico che consente il legame con un determinato composto b) la conformazione e la funzionalità della proteina recettoriale mutano in seguito al legame con il composto
7 Qual è l effetto del Farmaco sul recettore? Legame F-R dà inizio alla catena di eventi biochimici che portano agli effetti farmacologici osservati Potenzialmente capace di modificare la velocità con la quale si svolge qualsiasi funzione dell organismo Non creano effetti, ma si limitano a modulare funzioni già in atto
8 I farmaci influenzano in modo quantitativo le funzioni fisiologiche delle cellule bersaglio, ma non impartiscono nuove funzioni.
9 A che cosa è dovuta l'attività biologica di un farmaco? Interazione reversibile e stechimetrica di una molecola di farmaco con una molecola di recettore Complesso farmaco-recettore provoca una risposta biologica: F + R FR Evento biochimico Cellulare Effetto biologico FR spesso soggetto ad un cambiamento conformazionale è l'unica struttura in grado di iniziare la serie di eventi (produzione di un secondo messaggero o variazioni di concentrazione di uno ione). Che tipo di legame si forma tra Farmaco e Recettore? Il contatto farmaco e recettore deve persistere un tempo significativo e sufficiente per generare l effetto biologico: a) legami a bassa energia b) numero di legami elevato c) la superficie della molecola di farmaco e quella del recettore sono chimicamente complementari l una all altra La specificità dell interazione FR: a) complementarietà FR b) concentrazione del F
10 Tipi di legami a bassa energia a) Legami ionici b) Ponti di idrogeno c) Forze di van der Waals
11
12
13
14 I recettori possono essere eterogenei? Molto spesso un dato recettore è costituito da più sottotipi (recettori eterogenei) e il farmaco in esame non è dotato di sufficiente specificità per discriminare tra le popolazioni cellulari.
15 !$ %!&' (& %)*$&' $-! " " #" #" α#α β#β#β (#(#(#( )+,#)+,#)+,#) +,!"( # " #. #. / 0 / 0 #/ 0 0 / $ # # Qual'è la localizzazione dei recettori? a) recettori di membrana (recettori accoppiati a proteine G, recettori canale, recettori ad attività tirosino-chinasica, ad attività guanilato ciclasica, recettori per le citochine) b) recettori intracellulari (recettori per gli ormoni steroidei e tiroidei, per le vitamine A e D) Alcuni farmaci o sostanze endogene possono interagire con zone diverse di uno stesso recettore (Recettore GABA A: GABA, benzodiazepine e barbiturici)
16 Tipo 1 Tipo 2 Tipo 3 Tipo 4 Localizzazione Membrana Membrana Membrana Nucleo Effettore Canale Enzima o canale Enzima Trascrizione genica Accoppiamento Diretto Proteina G Diretto Attraverso il DNA Esempi nachr Recettore Gaba A machr Recettori adrenergici Recettori dell insulina Recettore steroideo/tiroideo 4$ - 9)," &&&/ & 7 8' & ) 8 1 %' 1/ 1/ 1/ 0 ) 1 %' 1 )$- 1 0)$- & &&$ 15$ 1* 5$6 4& 12$ 12$ 13(
17
18
19
20 Recettori collegati a canali ionici Definiti anche recettori ionitropici Coinvolti principalmente nella trasmissione sinaptica veloce Sono proteine contenenti circa 20 domini trasmembrana organizzati intorno ad un canale Il legame con il ligando e la conseguente apertura del canale avvengono in pochi millisecondi Esempi: nach, GabaA, 5-HT3 Siti d azione nei canali ionici controllati da un ligando Questo tipo di recettore mostra diversi punti di attacco farmacologico: Sito di legame per il trasmettitore, sul quale agiscono agonisti ed antagonisti Poro ionico che può essere chiuso da bloccanti Siti di legame allosterico tramite i quali è possibile la modulazione della funzione del recettore
21
22
23
24
25 LE PROTEINE G Recettori per: Effettori G S amine-adrenergiche, istamina, adenilatociclasi (>AMPc) 5-HT,glucagone G i1,g i2,g i3 amine α-adrenergiche, Ach (muscar.), adenilatociclasi (<AMPc) 5-HT, oppioidi e molti altri apertura canali K + ( frequenza cardiaca) G q ACh (muscarinici), 5-HT, bombesina fosfolipasi C ( IP 3, DAG, e molti altri Ca ++ citoplasmatico) G o neurotrasmettitori cerebrali (non ancora non ancora chiaro identificati in modo specifico) G t, G o fotoni, odoranti GMPc (fototrasduzione)
26 Cascata amplificatrice 1 messaggero neurotrasmettitori - ormoni recettori proteine G adenilatociclasi guanilatociclasi fosfolipasi canali ionici 2 messaggero IP3 camp cgmp Ca 2+ calmodulina Ca 2+ fosfatidilserina proteinchinasi A proteinchinasi G proteinchinasi proteinchinasi Ca-calmodulina fosfatidilserina dipendenti dipendenti 3 messaggero substrati per le diverse proteinchinasi effetti biologici
27 Recettori accoppiati a proteine G Definiti anche recettori metabotropici Tutti contengono sette regioni transmembrana Uno dei loop intracellulari è più grande degli altri ed interagisce con la proteina G Proteina G è una proteina di membrana comprendente tre subunità (αβγ) (la sub. α ha attività GTP-asica) Quando il trimero si lega al recettore occupato dall agonista, la subunità α si dissocia ed attiva un effettore (enzima di membrana o canale ionico). In alcuni casi la subunità βγ può rappresentare l attivatore. L attivazione dell effettore viene terminata quando la molecola di GAT legata viene idrolizzata; ciò permette alla subunità α di combinarsi con βγ. Vi sono molti tipi di proteine G che interagiscono con recettori diversi e controllano effettori diversi. Esempi: mach, adrenergici, neuropetidergici
28 Effettori controllati dalle proteine G Adenilato ciclasi/camp (camp attiva varie proteina chinasi che controllano le funzioni cellulari in vari modi, determinando la fosforilazione di numerosi enzimi, trasportatori ed altre proteine Fosfolipasi C /inositolo trifosfato/diacilglicerolo (InsP3 aumenta il calcio citosolico libero, promuovendone il rilascio dai compartimenti intracellulari: Eventi: contrazione, secrezione attivazione enzimatica. DAG attiva la protein chinasi C che a sua volta fosforila numerose proteine) La fosfolipasi A2 (e quindi la formazione dell acido arachidonico) Canali ionici (canali del K+e del Ca2+, modificando così l eccitabilità della membrana, la liberazione dei neurotrasmettitori, la contrattilità, ecc.)
29
30
31 Recettori collegati alla chinasi Recettori per vari ormoni (es. insulina) e fattori di crescita, incorporano la tirosina chinasi nei loro domini intracellulari. Tutti i recettori hanno un dominio extracellulare molto esteso per legare il ligando connesso, tramite una singola α elica, alla regione catalitica Generalmente la trasduzione del segnale implica la dimerizzazione dei recettori seguita da autofosforilazione dei residui tirosinici Coinvolti nel controllo della crescita e differenziamento cellulare, e agiscono regolando la trascrizione genica. Via Ras/Raf/Map chinasi per la divisione, la crescita ed il differenziamento cellulare. Alcuni recettori ormonali sono collegati alla guanilato ciclasi
32
33 8$8:;<5/&<
34 Recettori steroidei I ligandi comprendono: ormoni steroidei, tiroidei, Vitamina D e acido retinoico I recettori sono proteine nucleari e pertanto i ligandi devono entrare nella cellula I recettori sono costituiti da un dominio conservato che lega il DNA, attaccato a domini dalla struttura variabile, siti di legame dei ligandi Il dominio che lega il DNA riconosce sequenze specifiche di basi, attivando così geni specifici Gli effetti sono prodotti come risultato dell aumentata sintesi proteica e si instaurano quindi lentamente.
Mediatore chimico. Recettore. Trasduzione del segnale. Risposta della cellula
Mediatore chimico Recettore Trasduzione del segnale Risposta della cellula I mediatori chimici sono prodotti da cellule specializzate e sono diffusi nell organismo da apparati di distribuzione Sistemi
DettagliFarmacodinamica II. Mariapia Vairetti. Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare
Farmacodinamica II Mariapia Vairetti Dipartimento di Medicina Interna e Terapia Sezione di Farmacologia e Tossicologia Cellulare e Molecolare Processo di riconoscimento fra farmaco e recettore TIPI DI
DettagliTipi di neurotrasmettitori
Tipi di neurotrasmettitori Neurotrasmettitori classici: molecole a basso peso molecolare, di varia natura: acetilcolina amine biogene (dopamina, adrenalina, noradrenalina) istamina aminoacidi (GABA, glicina,
Dettagliwww.fisiokinesiterapia.biz
www.fisiokinesiterapia.biz FARMACODINAMICA La farmacodinamica può essere definita come lo studio degli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci e dei loro meccanismi d azione. Gli obiettivi dell analisi
DettagliTRASDUZIONE DEL SEGNALE LE PRINCIPALI MOLECOLE CHE PROVVEDONO ALLO SCAMBIO DI INFORMAZIONI TRA LE CELLULE SONO FATTORI SOLUBILI QUALI NEUROTRASMETTITORI, ORMONI, FATTORI DI CRESCITA, CITOCHINE. UN CASO
DettagliFarmaci del sistema nervoso autonomo
Farmaci del sistema nervoso autonomo Farmaci colinergici Esercitano i loro effetti farmacologici sul sistema nervoso parasimpatico che utilizza Acetilcolina come mediatore chimico L acetilcolina (Ach)
DettagliI RECETTORI ACCOPPIATI A PROTEINE G
I RECETTORI ACCOPPIATI A PROTEINE G I recettori accoppiati a proteine G sono costituiti da un unica subunità formata da un filamento di aminoacidi che attraversa 7 volte la membrana plasmatica Il sito
Dettagli04/04/14. Fondamenti di biochimica Terza edizione. Le ghiandole principali del sistema endocrino. Capitolo 13 La segnalazione biochimica
Fondamenti di biochimica Terza edizione Donald Voet Judith G. Voet Charlotte W. Pratt La segnalazione biochimica Copyright 2013 Zanichelli editore S.p.A. Gli ormoni Conce& chiave 13.1 Gli ormoni endocrini
DettagliTRASDUZIONE DEL SEGNALE
TRASDUZIONE DEL SEGNALE TRASDUZIONE DEL SEGNALE Specificità (specificità riconoscimento) Amplificazione e diversificazione della risposta (cascata enzimatica) Integrazione tra segnali Spegnimento del segnale
DettagliSegnalazione cellulare e trasduzione del segnale. Comunicazione fra le cellule
Segnalazione cellulare e trasduzione del segnale Comunicazione fra le cellule Le cellule comunicano e interagiscono tra loro tramite il fenomeno della segnalazione cellulare Una cellula segnalatrice produce
DettagliComunicazione chimica
Comunicazione chimica La comunicazione tra le cellule Modalità di comunicazione cellulare: Mediante messaggi elettrici Mediante messaggi chimici In ambedue le modalità il messaggio, sia esso una variazione
DettagliIl mantenimento dell omeostasi cellulare dipende dai sistemi che permettono lo scambio di molecole tra citoplasma e liquido
Il mantenimento dell omeostasi cellulare dipende dai sistemi che permettono lo scambio di molecole tra citoplasma e liquido extracellulare e dalla loro regolazione. Membrana cellulare Ogni cellula presenta
Dettagliin Terminazione Neurone Dendriti Soma Fessura sinaptica sinaptica Nucleo dendrite Segmento iniziale Sinapsi inibitoria Segmento mielinico Assone
Le funzioni del sistema nervoso si basano sull attività dei neuroni che consiste nel generare, trasmettere ed elaborare informazioni nervose, che dipendono da modificazioni del potenziale di membrana,
Dettagliscaricato da www.sunhope.it
Recettori a tirosina chinasi I recettori a tirosina chinasi presentano vari domini Una regione di legame (extracellulare) Una regione transmembrana Una coda intracellulare con numerose tirosine scaricato
DettagliLa trasduzione del segnale intracellulare
La trasduzione del segnale intracellulare Chemical signaling mechanisms Amplification in signal transduction pathways Un aspetto importante è il controllo temporale del comportamento cellulare: il trasferimento
DettagliRecettori di superficie
Recettori di superficie Esistono 3 classi principali di recettori di superficie 1. Recettori annessi a canali ionici 2. Recettori accoppiati alle proteine G 3. Recettori associati ad enzimi Recettori
DettagliIntegrali (transmembrana), si estendono attraverso l intera membrana. Classificate in famiglie a seconda del numero di segmenti transmembrana.
Membrana cellulare Proteine inserite nella membrana cellulare: Integrali (transmembrana), si estendono attraverso l intera membrana. Classificate in famiglie a seconda del numero di segmenti transmembrana.
DettagliFARMACODINAMICA RECETTORI ED EFFETTORI
FARMACODINAMICA I recettori per i farmaci Prof. Renato Bernardini RECETTORI ED EFFETTORI Farmaco (Φαρµακον) = principio attivo Recettore = macromolecole deputate alla trasmissione di un segnale chimico
DettagliCorso di Farmacologia FARMACODINAMICA
Corso di Farmacologia FARMACODINAMICA 1 Le interazioni tra un farmaco e i sistemi viventi Recettore Indica la molecola la cui funzionalità è modificata dall interazione con un farmaco. Il concetto di recettore
DettagliBIOSEGNALAZIONE. La ricezione e la trasmissione delle informazioni extracellulari Parte II
BIOSEGNALAZIONE La ricezione e la trasmissione delle informazioni extracellulari Parte II Tipi generali di trasduttori di segnali RECETTORI CON ATTIVITA TIROSIN CHINASICA (RTK) INS: insulin VEGF: vascular
DettagliProteine integrali di membrana legate sul versante esterno a gruppi di carboidrati. Formati da diverse subunità che circoscrivono un poro acquoso che
Canali ionici Proteine integrali di membrana legate sul versante esterno a gruppi di carboidrati. Formati da diverse subunità che circoscrivono un poro acquoso che permette il passaggio selettivo di ioni.
DettagliCirca l 80% di tutti gli ormoni e neurotrasmettitori e neuromodulatori inducono le loro risposte combinandosi con recettori che sono accoppiati agli
Circa l 80% di tutti gli ormoni e neurotrasmettitori e neuromodulatori inducono le loro risposte combinandosi con recettori che sono accoppiati agli effettori con proteine G da Gether, Endocr.Rev. 21,90,200o
DettagliI SISTEMI NEUROTRASMETTITORI
I SISTEMI NEUROTRASMETTITORI PERCHÉ UNA SOSTANZA POSSA DIRSI NEUROTRASMETTITORE (NT) 1.1 La molecola deve essere localizzata nel neurone presinaptico IMMUNOCITOCHIMICA 1.2 La molecola deve essere sintetizzata
DettagliLe cellule eucariotiche svolgono durante la loro vita una serie ordinata di eventi che costituiscono il Ciclo Cellulare
Le cellule eucariotiche svolgono durante la loro vita una serie ordinata di eventi che costituiscono il Ciclo Cellulare Interfase comprende le fasi G 1, S, and G 2 Sintesi di macromolecole durante la
DettagliConcetti chiave Cascata ormonale Ormoni derivati da amminoacido Tirosina (catecolammine: adrenalina, noradrenalina, o.tiroidei) Ormoni peptidici e
ORMONI Concetti chiave Cascata ormonale Ormoni derivati da amminoacido Tirosina (catecolammine: adrenalina, noradrenalina, o.tiroidei) Ormoni peptidici e proteici: -trasmettono il loro segnale legando
DettagliMECCANISMI DI COMUNICAZIONE CELLULARE
MECCANISMI DI COMUNICAZIONE CELLULARE La COMUNICAZIONE CELLULARE è cruciale negli organismi multicellulari - serve a coordinare/organizzare le attività lo sviluppo dei vari organi/tessuti -Lo scambio di
DettagliModello del collasso idrofobico. Il folding è facilitato dalla presenza di chaperons molecolari quali le Heat Shock Proteins, Hsp70 e Hsp60
Modello gerarchico Modello del collasso idrofobico Il folding è facilitato dalla presenza di chaperons molecolari quali le Heat Shock Proteins, Hsp70 e Hsp60 Le Hsp70 si legano ai segmenti idrofobici di
DettagliSinapsi chimiche, la trasmissione dei segnali viene garantita da un mediatore chimico Sinapsi elettriche, risultano estremamente veloci nella
Sinapsi -sito di contatto tra due cellule nervose -ruolo nella trasmissione delle informazioni -il contatto neurone-fibra muscolare prende il nome di placca motrice o giunzione neuromuscolare Sinapsi
DettagliStudi recettoriali. Legame ligando-recettore (binding)
Studi recettoriali Lo scopo di questa dispensa e' di spiegare come calcolare l affinita' ed il numero di siti recettoriali in esperimenti di fisiologia, farmacologia o biochimica che utilizzano farmaci
DettagliFARMACOLOGIA DELLE SOSTANZE PSICOTROPE DI PIU FREQUENTE USO TERAPEUTICO
Seminario Stili di vita e idoneità al lavoro:uso di farmaci psicotropi Azienda Unità Sanitaria Locale di Parma Associazione Parmense dei Medici del Lavoro FARMACOLOGIA DELLE SOSTANZE PSICOTROPE DI PIU
DettagliCOMUNICAZIONE CELLULARE TRASDUZIONE DEL SEGNALE
COMUNICAZIONE CELLULARE TRASDUZIONE DEL SEGNALE recettori (proteine recettoriali) vie di segnalazione intracellulare (molecole che elaborano il segnale e lo distribuiscono ai bersagli appropriati) recettori
DettagliGiunzione neuromuscolare
Il calcio provoca un rimaneggiamento di membrana e la sua conseguente fusione. Questo compito è svolto dalle proteine SNARE che si agganciano tra la membrana interna pre-sinaprica e quella della vescicola.
DettagliLe PROTEINE sono i biopolimeri maggiormente presenti all interno delle cellule, dal momento che costituiscono dal 40 al 70% del peso a secco.
Le PROTEINE sono i biopolimeri maggiormente presenti all interno delle cellule, dal momento che costituiscono dal 40 al 70% del peso a secco. Svolgono funzioni biologiche di fondamentale importanza e possono
DettagliDNA - RNA. Nucleotide = Gruppo Fosforico + Zucchero Pentoso + Base Azotata. Le unità fondamentali costituenti il DNA e l RNA sono i Nucleotidi.
DNA - RNA Le unità fondamentali costituenti il DNA e l RNA sono i Nucleotidi. Nucleotide = Gruppo Fosforico + Zucchero Pentoso + Base Azotata. Esistono 4 basi azotate per il DNA e 4 per RNA Differenze
DettagliLegami chimici. Covalente. Legami deboli
Legami chimici Covalente Legami deboli Legame fosfodiesterico Legami deboli Legami idrogeno Interazioni idrofobiche Attrazioni di Van der Waals Legami ionici Studio delle macromolecole Lipidi
DettagliMeccanismi molecolari di trasduzione del segnale. Le vie di trasduzione del segnale sono molto specifiche ed estremamente sensibili.
Meccanismi molecolari di trasduzione del segnale. Le vie di trasduzione del segnale sono molto specifiche ed estremamente sensibili. La sensibilita delle vie di trasduzione dipende da 3 fattori: -l affinita
DettagliSostanza liberata da una cellula nervosa presinaptica, in grado di agire in maniera specifica su una cellula postsinaptica. In alcune sinapsi i
Neurotrasmettitori e recettori sinaptici Neurotrasmettitore Sostanza liberata da una cellula nervosa presinaptica, in grado di agire in maniera specifica su una cellula postsinaptica. In alcune sinapsi
DettagliUna risposta cellulare specifica può essere determinata dalla presenza di mediatori chimici (ormoni o altre molecole), dall interazione con altre
Una risposta cellulare specifica può essere determinata dalla presenza di mediatori chimici (ormoni o altre molecole), dall interazione con altre cellule (contatto cellula-cellula) o con strutture extracellulari
DettagliModulo 11 biosegnalazione
Modulo 11 biosegnalazione La trasduzione del segnale Capacità di ricevere e rispondere a segnali esterni alla membrana è un processo fondamentale per la vita. Organismi pluricellulari si scambiano informazioni:
DettagliRECETTORI ACCOPPIATI A PROTEINE G: SPEGNIMENTO DEL SEGNALE
RECETTORI ACCOPPIATI A PROTEINE G: SPEGNIMENTO DEL SEGNALE 1. Desensibilizzazione 2. Internalizzazione 3. Riciclo 4. Degradazione / Down-regulation PP2A: fosfatasi DESENSITIZZAZIONE Riduzione o perdita
Dettagli2. Fisiologia Cellulare Diffusione, Trasporto, Osmosi
2. Fisiologia Cellulare Diffusione, Trasporto, Osmosi Prof. Carlo Capelli Fisiologia Laurea in Scienze delle attività motorie e sportive Università di Verona Obiettivi Diffusione semplice e mediata da
DettagliKIR EVOLUZIONE RAPIDA E DIVERSIFICATA DEI RECETTORI DELL IMMUNITA INNATA E ADATTATIVA
KIR EVOLUZIONE RAPIDA E DIVERSIFICATA DEI RECETTORI DELL IMMUNITA INNATA E ADATTATIVA C.Vilches, P. Parham Natural Killer Cellule di origine linfoide la cui funzione è lisare le cellule infettate da virus
DettagliLe Biomolecole I parte. Lezioni d'autore di Giorgio Benedetti
Le Biomolecole I parte Lezioni d'autore di Giorgio Benedetti LE BIOMOLECOLE Le biomolecole, presenti in tutti gli esseri viventi, sono molecole composte principalmente da carbonio, idrogeno, azoto e ossigeno.
DettagliDal DNA all RNA. La trascrizione nei procarioti e negli eucarioti
Dal DNA all RNA La trascrizione nei procarioti e negli eucarioti DOGMA CENTRALE DELLA BIOLOGIA MOLECOLARE Gene Regione di DNA che porta l informazione (= che CODIFICA) per una catena polipeptidica o per
DettagliBiochimica Strutturale con Elementi di Enzimologia corso integrato di Struttura e Funzione delle Macromolecole Biologiche
Biochimica Strutturale con Elementi di Enzimologia corso integrato di Struttura e Funzione delle Macromolecole Biologiche Codice Disciplina : BT019 Settore : BIO/10 N CFU: 6 Codice Corso integrato : BT067
DettagliModulo 11 biosegnalazione
Modulo 11 biosegnalazione La trasduzione del segnale Capacità di ricevere e rispondere a segnali esterni alla membrana è un processo fondamentale per la vita. Organismi pluricellulari si scambiano informazioni:
DettagliRicerca farmacologica priclinica e clinica
Ricerca farmacologica priclinica e clinica SPERIMENTAZIONE PRECLINICA DURATA MEDIA?? ANNI Consente di isolare, dalle migliaia di sostanze sottoposte al primo screening di base farmacologico e biochimico,
DettagliTrasmissione sinaptica
Trasmissione sinaptica Le sinapsi Aree più o meno estese in cui le membrane dei due elementi eccitabili vengono in contatto o sono intimamente associate (rapporto di contiguità, ma non di continuità).
DettagliMacromolecole Biologiche. I domini (III)
I domini (III) Domini α/β La cross over connection è l unità costitutiva su cui si basa la topologia di 3 tipi di domini α/β osservati nelle proteine: - α/β barrel - motivi ricchi di Leu (fold a ferro
DettagliCONTROLLO ORMONALE DEL METABOLISMO GLUCIDICO DA PARTE DI GLUCAGONE, ADRENALINA E INSULINA
CONTROLLO ORMONALE DEL METABOLISMO GLUCIDICO DA PARTE DI GLUCAGONE, ADRENALINA E INSULINA QUESTI ORMONI REGOLANO IL FLUSSO DEI METABOLITI NELLA GLICOLISI, NELLA GLICOGENO-SINTESI, NELLA GLIGENO-LISI E
Dettagliforme diabetiche Diabete di tipo I o magro o giovanile (IDDM): carenza primaria di insulina, più frequente nei giovani e nei bambini. Il deficit insulinico consegue (per predisposizione ereditaria o per
DettagliIo Non sono un recettore!
I recettori portano il messaggio extracellulare direttamente nel citoplasma (recettori di membrana) o nel nucleo (recettori nucleari) Io Non sono un recettore! È essenziale per la loro sopravvivenza che
DettagliBiosintesi non ribosomiale di metaboliti peptidici bioattivi
Biosintesi non ribosomiale di metaboliti peptidici bioattivi Principali bersagli degli antibiotici Gli antibiotici derivano per la maggior parte da composti naturali Strutture di alcuni peptidi bioattivi
DettagliFARMACODINAMICA. Studio degli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci e. dei loro meccanismi d azione.
FARMACODINAMICA Studio degli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci e dei loro meccanismi d azione. I RECETTORI Il recettore è una molecole di natura proteica capace di riconoscere un ligando = AGONISTA
DettagliL adattamento dei batteri. Strategie di adattamento
L adattamento dei batteri Strategie di adattamento mutazione trasferimento genico orizzontale regolazione dell espressione genica regolazione della trascrizione regolazione della traduzione regolazione
DettagliTrasduzione del segnale
Trasduzione del segnale Modalità di segnalazione tra cellule JUXTACRINA proteine transmembrana mediatori locali ormoni Il legame di una sostanza al suo recettore di membrana porta la cellula a cambiare
DettagliFondamenti di Chimica Farmaceutica. Recettori
Fondamenti di Chimica Farmaceutica Recettori Recettori In biochimica, un recettore è una proteina, transmembrana o intracellulare, che si lega ad uno specifico ligando, causando nel recettore una variazione
DettagliSISTEMA NERVOSO AUTONOMO
SISTEMA NERVOSO AUTONOMO TRE DIVISIONI: SISTEMA NERVOSO SIMPATICO SISTEMA NERVOSO PARASIMPATICO SISTEMA NERVOSO ENTERICO COMPONENTI CENTRALI E PERIFERICHE: REGOLANO LE FUNZIONI VITALI DEL CORPO IN ASSENZA
DettagliMeccanismi di controllo della proliferazione cellulare
Meccanismi di controllo della proliferazione cellulare Il ciclo cellulare è regolato dall azione di PROTOONCOGENI e (attivatori della proliferazione cellulare) GENI ONCOSOPPRESSORI (inibitori del ciclo
DettagliIl muscolo liscio vascolare
Il muscolo liscio vascolare La cellula muscolare liscia Giorgio Gabella, professor of histology University College, London La cellula muscolare liscia Eccitabilita : potenziale d azione o potenziali graduati
DettagliCOME AGISCONO I FARMACI
COME AGISCONO I FARMACI Corpora non agunt nisi fixata (I farmaci non agiscono se non sono legati) Paul Ehrlich (1854-1915) QUATTRO TIPI DI PROTEINE BERSAGLIO dell'azione dei farmaci A. RECETTORI B. CANALI
DettagliFigura 1. Rappresentazione della doppia elica di DNA e struttura delle differenti basi.
Sommario La molecola di DNA è deputata a conservare le informazioni genetiche necessarie per lo sviluppo ed il funzionamento degli organismi viventi. Poiché contiene le istruzioni per la costruzione delle
DettagliMediatore chimico. Recettore. Trasduzione del segnale. Risposta della cellula
Mediatore chimico Recettore Trasduzione del segnale Risposta della cellula I mediatori chimici sono prodotti da cellule specializzate e sono diffusi nell organismo da apparati di distribuzione Sistemi
DettagliFARMACI PER IL DIABETE: PRESENTE E FUTURO
FARMACI PER IL DIABETE: PRESENTE E FUTURO LUCA COSTANTINO - DANIELA BARLOCCO FARMACI PER IL DIABETE: PRESENTE E FUTURO Una prospettiva chimico-farmaceutica Tutti i diritti sono riservati è VIETATA PER
DettagliPERCHE I BATTERI HANNO SUCCESSO
PERCHE I BATTERI HANNO SUCCESSO VERSATILITA METABOLICA VELOCITA DI ADATTAMENTO ALLE VARIAZIONI AMBIENTALI Livia Leoni Università Roma Tre Dipartimento Biologia Laboratorio di Biotecnologie Microbiche Stanza
DettagliTRASPORTO: qualunque tipo di passaggio di sostanze attraverso la membrana cellulare.
Membrana citoplasmatica èsedediscambiodi materia, energia e informazione con l ambiente esterno TRASPORTO: qualunque tipo di passaggio di sostanze attraverso la membrana cellulare. Scaricato da www.sunhope.it
DettagliESISTONO DUE TIPI DI SECREZIONE
ESOCITOSI ESISTONO DUE TIPI DI SECREZIONE SECREZIONE COSTITUTIVA (modalità continua): - proteine, glicoproteine e glicolipidi di membrana - proteine, glicoproteine e proteoglicani della matrice extracellulare
DettagliDI REGOLAZIONE A DUE COMPONENTI
LEZIONE 16 Sistemi di regolazione SISTEMI DI REGOLAZIONE A DUE COMPONENTI In che modo un batterio sente e risponde a specifici segnali provenienti dall ambiente? Per esempio, nel caso dell operone lac
DettagliComunicazione intercellulare. Negli organismi pluricellulari le cellule comunicano tramite un ampia varietà di segnali extracellulari
Comunicazione intercellulare Negli organismi pluricellulari le cellule comunicano tramite un ampia varietà di segnali extracellulari PRINCIPI GENERALI DELLA COMUNICAZIONE TRA CELLULE TRAMITE MOLECOLE SEGNALE
DettagliI neurotrasmettitori
I neurotrasmettitori Classificazione dei farmaci in base agli effetti sulla trasmissione sinaptica AGONISTI: farmaci che facilitano gli effetti postsinaptici di un certo neurotrasmettitore ANTAGONISTI:
DettagliDal DNA alle proteine: La trascrizione e la traduzione
Dal DNA alle proteine: La trascrizione e la traduzione DNA RNA Trascrizione RNA PROTEINE Traduzione Dove avvengono? GLI EUCARIOTI I PROCARIOTI Cambell, Reece Biologia ZANICHELLI Trascrizione Sintesi di
DettagliAttori principali nei TCRS. Processi biologici in cui sono coinvolti sistemi a due componenti. Numero di TCRS nel genoma batterico
rocessi biologici in cui sono coinvolti sistemi a due componenti Utilizzazione di elementi necessari alla crescita (azoto); NtrC Virulenza (BvgAS di Bordetella pertussis) Resistenza a metalli pesanti (pco)
DettagliSECONDI MESSAGGERI. Ca++
SECONDI MESSAGGERI Ca++ Recettori di membrana associati a proteine G che attivano la fosfolipasi C II messaggeri: - derivati del fosfatidil inositolo - Ca ++ Sintesi dei secondi messaggeri DAG e IP dal
DettagliLe interazioni farmacologiche come causa di reazioni avverse da farmaci
Le interazioni farmacologiche come causa di reazioni avverse da farmaci Corso per farmacisti operanti nei punti di erogazione diretta delle Aziende Sanitarie della Regione Emilia-Romagna AUSL Piacenza
DettagliApplicazioni biotecnologiche in systems biology
Applicazioni biotecnologiche in systems biology Lezione #6 Dr. Marco Galardini AA 2012/2013 Gene regulation analysis Lezione #6 Dr. Marco Galardini AA 2012/2013 Regolazione genica Elementi molecolari e
DettagliCatena B del fattore di crescita PDGF
FATTORI DI CRESCITA sis Proteina p28 Catena B del fattore di crescita PDGF (platelet derived growth factor) Agisce con meccanismo autocrino Si trova sul cromosoma 22, coinvolto nella traslocazione 9,22
DettagliUna proteina qualsiasi assume costantemente un unica conformazione ben definita, cui è legata la sua azione biologica.
Concanavalina A Emoglobina subunità Trioso fosfato isomerasi Una proteina qualsiasi assume costantemente un unica conformazione ben definita, cui è legata la sua azione biologica. 1 La conformazione è
DettagliLa comunicazione intercellulare: gli ormoni ed i recettori. Copyright (c) by W. H. Freeman and Company
La comunicazione intercellulare: gli ormoni ed i recettori La trasduzione del segnale: processo che converte i segnali extracellulari in risposte cellulari. La comunicazione mediante segnali extracellulari
DettagliIl glicogeno (riserva di glucosio) è immagazzinato nel fegato e nei muscoli (con finalità diverse )
Glicogeno Glicogeno...1 Glicogenolisi...3 Glicogenosintesi...7 Regolazione ormonale della glicogenolisi e delle glicogenosintesi...13 Il recettore del glucagone e quello dell adrenalina sono 2 GPCR (G-Protein
DettagliSegnalazione cellulare e trasduzione del segnale. Comunicazione fra le cellule
Segnalazione cellulare e trasduzione del segnale Comunicazione fra le cellule Le cellule comunicano e interagiscono tra loro tramite il fenomeno della segnalazione cellulare Una cellula segnalatrice produce
DettagliIl metabolismo dell RNA. Prof. Savino; dispense di Biologia Molecolare, Corso di Laurea in Biotecnologie
Il metabolismo dell RNA I vari tipi di RNA Il filamento di DNA che dirige la sintesi dello mrna è chiamato filamento stampo o filamento antisenso. L altro filamento che ha sequenza identica a quella dello
DettagliSINTESI DELL RNA. Replicazione. Trascrizione. Traduzione
SINTESI DELL RNA Replicazione Trascrizione Traduzione L RNA ha origine da informazioni contenute nel DNA La TRASCRIZIONE permette la conversione di una porzione di DNA in una molecola di RNA con una sequenza
DettagliPotenziale di membrana: Differenza di potenziale elettrico a cavallo della membrana cellulare dovuta ad una diversa distribuzione ionica ai due lati
Potenziale di membrana: Differenza di potenziale elettrico a cavallo della membrana cellulare dovuta ad una diversa distribuzione ionica ai due lati della membrana. Il potenziale di membrana (negativo
DettagliLa membrana cellulare racchiude il protoplasma, la sostanza vivente che costituisce la cellula, e lo separa dall ambiente esterno, extracellulare.
Membrana Plasmatica La membrana cellulare racchiude il protoplasma, la sostanza vivente che costituisce la cellula, e lo separa dall ambiente esterno, extracellulare. La sua funzione principale è quella
DettagliFarmacocinetica dell escrezione dei farmaci nel latte. I neurotrasmettitori nella moderna diagnostica. Piperazina e suoi derivati
Farmacocinetica dell escrezione dei farmaci nel latte I neurotrasmettitori nella moderna diagnostica Piperazina e suoi derivati dr. Angelo Marzìa FARMACOCINETICA DELL ESCREZIONE DEI FARMACI NEL LATTE
DettagliLA GENETICA: DNA e RNA LA GENETICA. DNA e RNA. Prof. Daniele Verri
LA GENETICA DNA e RNA Prof. Daniele Verri L'acido desossiribonucleico o deossiribonucleico (DNA) è un acido nucleico che contiene le informazioni necessarie per la formazione di RNA e proteine. LA GENETICA:
DettagliFARMACODINAMICA. Recettore. Farmacodinamica NON SPECIFICI SPECIFICI MECCANISMI DI AZIONE DEI FARMACI. recettori MECCANISMI DI AZIONE DEI FARMACI
FARMACODINAMICA Farmacodinamica STUDIO DEGLI EFFETTI BIOCHIMICI E DEL MECCANISMO DI AZIONE DEI FARMACI In particolare si propone di: identificare i siti d azione dei farmaci delineare le interazioni fisiche
DettagliRNA non codificanti ed RNA regolatori
RNA non codificanti ed RNA regolatori RNA non codificanti ed RNA regolatori Piccoli RNA non codificanti RNA regolatore microrna RNAi e sirna Piccoli RNA non codificanti Gli RNA non codificanti (ncrna)
DettagliFARMACODINAMICA. La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci.
FARMACODINAMICA La farmacodinamica studia gli effetti biochimici e il meccanismo d azione dei farmaci. La farmacodinamica si propone di: * identificare i siti d azione dei farmaci * delineare le interazioni
DettagliDomande relative alla specializzazione in: Biochimica clinica
Domande relative alla specializzazione in: Biochimica clinica Domanda #1 (codice domanda: n.403) : Nell'ibridazione fluorescente in situ (Fluorescent in situ hybridization "FISH"), che tipo di sonde fluorescenti
DettagliMetabolismo: Introduzione
Metabolismo: Introduzione METABOLISMO Insieme delle reazioni chimiche coordinate e integrate che hanno luogo in tutte le cellule C A T A B O L I S M O Ossidazioni esoergoniche Alimenti: Carboidrati Lipidi
DettagliTRASDUZIONE DEL SEGNALE CELLULARE
TRASDUZIONE DEL SEGNALE CELLULARE RECETTORI I recettori ormonali sono proteine (spesso glicoproteine) capaci di riconoscere e legare l ormone L interazione tra ormone e recettore è estremamente specifica
DettagliLo sviluppo del cancro è un processo complesso che coinvolge parecchi cambiamenti nella stessa cellula staminale. Poiché tutte le cellule staminali
Tumore Cos è il tumore? Il tumore o neoplasia (dal greco neo,, nuovo, e plasìa,, formazione), o cancro se è maligno, è una classe di malattie caratterizzate da una incontrollata riproduzione di alcune
DettagliIl flusso dell informazione genetica. DNA -->RNA-->Proteine
Il flusso dell informazione genetica DNA -->RNA-->Proteine Abbiamo visto i principali esperimenti che hanno dimostrato che il DNA è la molecola depositaria dell informazione genetica nella maggior parte
DettagliREPLICAZIONE DEL DNA
REPLICAZIONE DEL DNA La replicazione (o anche duplicazione) è il meccanismo molecolare attraverso cui il DNA produce una copia di sé stesso. Ogni volta che una cellula si divide, infatti, l'intero genoma
DettagliUniversità di Roma Tor Vergata - Corso di Laurea in Scienze Biologiche - Immunologia Molecolare - dott. Claudio PIOLI - a.a.
Anticorpi generalità Riconoscimento antigene Anticorpi Molecole MHC Recettore per l Ag dei linfociti T (TCR) Anticorpi riconoscono diversi tipi di strutture antigeniche macromolecole proteine, lipidi,
DettagliGENOMA. c varia da pochi kb nei virus a milioni di kb in piante e animali
GENOMA Insieme del materiale genetico presente in una cellula (DNA nucleare, plastidiale e mitocondriale) Contiene tutte le informazioni necessarie per consentire la vita alla cellula e all individuo Nei
DettagliL endocitosi dell EGFR
L endocitosi dell EGFR IFOM per la scuola Lo Studente Ricercatore 2011 Muzio Giulia Istituto d Istruzione Superiore Maserati Voghera Gruppo di lavoro: Determinanti della trasformazione neoplastica e della
Dettagli