REGISTRO DELLE LEZIONI 2005/2006. Tipologia

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1 Presentazione del corso Concetti generali farmacologia Definizioni Origine dei farmaci Farmaci veterinari Ricerca farmacologica Addì I processi biochimici e biofisici in ambito cellulare alla base dell'azione farmacologica. Meccanismo di azione dei farmaci:reazione con definiti recettori; modulaz. attiv. enzimatiche; interfer.con processi di trasporto; legame con sost.essenziali per il metabolismo cell. Recettori di membrana e intracellulari.effetti derivanti dalla loro stimolazione:modificazioni della conducibilità ionica,proteine effettrici e fosforil.delle proteine funzion., modulaz. dell'espress. genica. Regolaz. cell. della funz. recettoriale. Addì Agonisti e antagonisti recettoriali. Agonisti e antagonisti parziali Selezione della conformazione recettoriale; agonisti inversi. Antagonismo competitivo e non competitivo Antagonismo funzionale e chimico Addì Farmacodinamica Rapporti strutturaattività Stereoisomeri ed enantiomeri con diversa azione farmacologica; racemi. Curva doseeffetto Potenza ed attività entrinseca Margine terapeutico: I.T. e fattore certo di sicurezza. Farmacocinetica: concetti generali, barriere cellulari Addì :00 17:00 Farmacocinetica: ADME Assorbimento dei farmaci: fattori che ne influenzano la velocità; somministrazione sistemica e locale. Via orale, eliminazione presistemica. Vie parenterali. Caratteristiche chimicofisiche delle molecole determinanti nei precessi di assorbimento, ripartizione ed escrezione. Acidi e basi deboli: ripartizione in funzione del ph. Addì Farmacocinetica: distribuzione dei farmaci. Possibili luoghi di passaggio e di deposito dei farmaci nell'organismo. Il legame alle proteine plasmatiche e lo spiazzamento dei farmaci da esso. Compartimento centrale e periferico; gli endoteli vascolari e le barriere ematoencefaliche, placentare, ecc. Eliminazione dei farmaci: biotrasformazione, sedi e reazioni metaboliche. Reazioni di fase I. Addì :00 17:00

2 Farmacocinetica: metabolismo dei farmaci. Il sistema del citocromo P450. Variabilità interindividuale, farmacogenetica e risvolti clinici e tossicologici. Esempi di polimorfismo genetico; prevedibilità delle interazioni farmacocinetiche. Inibizione ed induzione enzimatica: fattori e farmaci che le determinano. Esempi di interazioni tra farmaci. Addì :00 13:00 Farmacocinetica: reazioni metaboliche non microsomiali. Microflora intestinale e ruminale. Reazioni di fase II. Circolo enteroepatico. Limitazione di tali reazioni in alcune specie e conseguenze farmacocinetiche. Escrezione dei farmaci e loro metaboliti: organi e processi fondamentali. Filtrazione, escrezione e riassorbimento a livello di nefrone. Escrezione biliare. Influenza dello stato fisiologico sulla cinetica dei farmaci. Parametri farmacocinetici: il tempo di emivita. Addì Parametri farmacocinetici: clearance, volume apparente di distribuzione. Cinetica di primo ordine. Area sotto la curva, costanti di invasione e di evasione. Biodisponibilità. Somministrazione ad intervalli regolari per lungo tempo; tasso ematico medio. Modelli a più compartimenti. Addì Farmacologia del SNA. La trasmissione neuroumorale; i neuroni pree postgangliari del simpatico e del parasimpatico. Neuroni colinergici e adrenergici e relativi neurotrasmettitori. Fasi della trasmissione sinaptica. Farmaci mimetici diretti,indiretti e litici. Azioni del simpatico e del parasimpatico sugli organi effettori. I recettori adrenergici: tipi, localizzazione e funzione. Addì :00 17:00 Le catecolamine: relazione strutturaattività. Significato fisiologico delle catecolamine. Azioni delle catecolamine su vari organi e sistemi. Cenni sugli usi clinici in medicina veterinaria. Farmacocinetica, effetti tossici. Dopamina e dobutamina. Farmaci simpaticomimetici: alfa e beta2 mimetici, simpaticomimetici indiretti. Effetti collaterali. Uso illegale dei beta2agonisti in zootecnia. Addì Addì :00 13:00 16:00 17:00

3 Farmaci adrenolitici: alfa e betabloccanti. Cenni sugli usi clinici degli alfaantagonisti. Antagonisti recettoriali beta, loro caratteristiche differenziali. Effetti collaterali. Carazololo. Farmaci antisimpaticotonici Addì Farmaci parasimpaticomimetici e parasimpaticolitici. Sinapsi colinergiche, sintesi acetilcolina e sua inattivazione. Recettori muscarinici e nicotinici: localizzazione, loro agonisti ed antagonisti. Effetti della stimolazione a livello di organi ed apparati. Parasimpaticomimetici diretti ed indiretti; inibitori delle colinesterasi, loro impiego e relativa intossicazione. Parasimpaticolitici; antimuscarinici: loro proprietà farmacologiche ed effetti. Cenno sugli usi terapeutici. Addì Ganglioplegici e farmaci di blocco neuromuscolare. Inibitori non depolarizzanti e depolarizzanti: azione sul recettore nicotinico, effetti e durata di azione. Addì :00 17:00 Farmaci chemioterapici: generalità sugli antibatterici, antiparassitari, antiprotozoari, antivirali e antitumorali. Interazione con il target, concentrazione inibitoria, tossicità selettiva. Uso terap., prof., auxinico. Classif. degli ab, cenni su strutt.chimica e caratterist. fisicochimiche. Tipo di azione e spettro di azione. Sito dell'az. antibatt. Interazioni: sinerg., antagon., indiffer. Rischi derivanti dall'uso degli Ab.: residui, resistenza. Criteri di scelta degli ab.: sensibilità batterica, MIC. Eff. postantibiotico. Addì Farmaci antistaminici. Il sistema istaminergico: generalità. Recettori H1 e H2 ed azioni dell'istamina su di essi. Azione sui vasi, azione sulla mucosa gastrica e relativo controllo farmacologico. Antistaminici H1 e H2 antagonisti. Cenni sugli impieghi terapeutici. H1 antagonisti di II generazione ad effetto non sedativo. Farmacocinetica; interazioni farmacocinetiche con altri farmaci. Addì :00 13:00 Altri neurotrasmett. e mediatori: serotonina. Distrib. ed az. della serotonina;localizz. dei recettori ed i relativi agon. ed antagon.; sost. inib. della ricaptazione e della metabolizzazione della 5HT. Antiemetici e procinetici serotoninergici. FANS; generalità sulla flogosi e sui sist. cell. ed umorali che ne sono alla base. La cascata infiammatoria e ruolo dei FANS. Inibiz. della sint. prostaglandinica e delle cicloossigenasi COX1 e COX2. Ulter. az. dei FANS a livello di membr. cellul. e sulle risposte delle cell. infiammatorie. Addì

4 Ab. betalattamici. Azione sulla parete batt. Sintesi dei mucopeptidi. Strutt. chimica delle betalattamine e relazione con il mecc. di azione. Anello betalattamico e sua inattiv. enzimatica. Classi delle penicilline, spettro di az. e farmacocinetica. Inibitori delle betalattamasi. Effetti coll. e tossicità. Cefalosporine: analogie e diff. con le penicilline. Carbapenemi. Altri Ab ad az. sulla parete cell.: glicopeptidi. Ab ad az. sulla membrana cell.: polimixine. Addì FANS. Effetto analgesico, antipiretico e sulla coagulazione. Classific. dei FANS e differ. in efficacia e durata di azione. Proprietà chimiche dei FANS e farmacocinetica. Assorb.orale,picco plasmatico; diffusione e distrib. tissutale, legame alle proteine; elimin. renale e biliare. Effetti coll. a carico del tratto GI, del rene, sist. emostatico ed emopoietico, ecc. Interaz. dei FANS con altri f. Approfondimento su a. acetilsalicico, paracetamolo, fenilbutazone, flunixina, ecc. Farmacovigilanza e casistica relativa alle intossicazioni da FANS. Addì Sulfamidici: struttura chimica e meccanismo di azione. Tossicità selettiva. Spettro di azione. Resistenza batterica ai sulfamidici. Farmacocinetica. Tossicità. Interazioni farmacodinamiche: i sulfamidici potenziati. Diaminopirimidine e loro azione di blocco sequenziale. Farmacocinetica e tossicità. Farmaci antinfiammatori steroidei. Generalità sui corticosteroidi, sulla loro sintesi e secrezione. Azione cellulare degli ormoni steroidei. Azione antinfiammatoria. Effetti collaterali; soppressione della reazione infiammatoria e del sistema immunitario, effetti metabolici, mineralcorticoidi, sul SNC, sulla corteccia surrenale. Addì Addì :00 17:00 Farmacocinetica corticosteroidi. Precursori; biotrasformazione ed escrezione. Razionale alla sintesi di nuovi farmaci cortisonici. Cenni sugli impieghi terapeutici. Reazioni avverse e controindicazioni. Regole di somministrazione. Addì :00 13:00 Fluorochinoloni: inibizione della girasi batterica, relazione strutturaattività; spettro antibatterico, MIC e distribuzione tissutale, metabolismo. Fluorochinoloni registrati per uso veterinario. Resistenza; tossicità. Ab ad azione sulla sintesi proteica: eritromicine e lincosamidi; loro struttura e meccanismo di azione; sensibilità dei patogeni; resistenza: inattivazione ed eliminazione attiva; farmacocinetica; tossicità ed effetti collaterali. Addì

5 Ab ad azione sulla sintesi proteica: tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo. Struttura, caratteristiche chimicofisiche e meccanismo di azione. Sensibilità dei patogeni; resistenza: mancata penetrazione, eliminazione attiva e protezione dei ribosomi. Farmacocinetica; tossicità, danni tessutali da aminoglicosidi. Effetti collaterali. Tossicità midollare del CAF. Tiamfenicolo e florfenicolo Addì Farmaci apparato cardiovascolare; i glicosidi cardioattivi; obbiettivi della terapia farmacologica dello scompenso cardiaco; funzione degli inotropi+; origine e composizione dei farmaci digitalici; azione cellulare ed effetti inotropo+, cronotropo e dromotropo; riduzione degli edemi; farmacocinetica dei glicosidi cardioattivi; intossicazione digitalica, azione aritmizzante; interazioni farmacologiche. Addì :00 13:00 Farmaci diuretici: tiazidici, diuretici dell'ansa, antikaliuretici e antagonisti dell'aldosterone; azione cellulare ed effetti. Farmacocinetica, effetti collaterali, tossicità ed interazioni farmacologiche. Farmaci vasodilatatori: ACEinibitori; azione sul sistema RA. Farmacocinetica, effetti collaterali e controindicazioni. Antagonisti del recettore AT1: losartan. Farmaci Caantagonisti. Canali del Calcio di tipo L e relativi bloccanti: nifedipina, verapamil e diltiazem. Meccanismo di azione cellulare ed effetti sui vasi e sul miocardio. Indicazioni. Farmacocinetica ed effetti collaterali, controindicazioni. Addì Addì :00 13:00 15:00 16:00 Farmaci antiaritmici. Cenni relativi ai potenziali di azione dei vari tipi cellulari del miocardio. Effetti specifici degli antiaritmici sul cuore e aspecifici su altri organi. Classificazione degli antiaritmici: classe I e III(cationicoamfifilici: lidocaina, chinidina, amiodarone,ecc), classe II (betabloccanti: propranololo e atenololo), classe IV (Caantagonisti). Farmacocinetica, effetti collaterali ed interazioni farmacologiche. Addì Farmaci antiparassitari. Generalità sulla lotta ai parassiti. Gli endocidi e le loro principali azioni sui parassiti e sul loro coordinamento neuromuscolare, produzione energia, riproduzione. F. antielmintici. Avermectine e milbemicine; benzimidazoli; piperazina; composti arsenicali; tetraidropirimidine; imidazotiazoli; organofosforici; derivati chinolinici e del fenolo. Loro meccanismo di azione, farmacocinetica e possibile tossicità. Addì

6 Farmaci del sistema nocicettivo. F. narcotici: oppiacei; gli oppioidi endogeni: struttura e relativi precursori. I recettori degli oppiacei: delta, kappa e mu. I relativi legami con gli agonisti,gli agonistiantagonisti e gli antagonisti. Meccanismo di azione cellulare. Dolore e livelli di inibizione dello stimolo doloroso. Morfina: struttura e farmacocinetica; inibizione del centro respiratorio ed altri eff. collaterali centrali e periferici. Intossicazione ed antidoti. Addì Oppioidi sintetici e semisintetici e loro proprietà farmacologiche. Usi in medicina veterinaria. Anestetici locali, esempi di sostanze, loro struttura e modalità di azione. Effetti collaterali. Farmaci alfa2agonisti: azione sui recettori alfa2. Effetti della stimolazione alfa2 sui vari apparati. Usi clinici un medicina veterinaria. Effetti collaterali. Interazione con oppioidi. Alfa2antagonisti Addì Antiparassitari ectocidi. Interferenza con il sistema nervoso del parassita e sulla crescita. Formulazioni. Composti organoclorurati, imidacloprid, amitraz, fipronil, piretroidi, lufenuron; loro meccanismo di azione, farmacocinetica e possibile tossicità. Farmacovigilanza: concetti generali e scopi. Reazioni avverse da farmaco: di tipo A(effetti farmacologici) di tipo B (reazioni del paziente) di tipo C (effetti dovuti all'uso prolungato dei farmaci) Addì Farmaci psicotropi; neurolettici, azione sul recettore dopaminergico: fenotiazine, butirrofenoni. Psicolettici: benzodiazepine, betabloccanti, alfa2agonisti. Recettori delle benzodiazepine e complesso funzionale del GABA: azione ansiolitica ed anticonvulsivante. Farmacocinetica, bioattivazione delle BDZ, emivita. Farmaci anticonvulsiv. e relativi mecc. di az. Idantoinici, barbiturici, BDZ. Farmacocinetica, conc. plasmatica ed eff. collaterali. Interazioni con altri farmaci. Addì