GUIDA RAPIDA ALL USO DEGLI ANALGESICI. del Dolore e Cure Palliative

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1 GUIDA RAPIDA ALL USO DEGLI ANALGESICI SSD Terapia del Dolore e Cure Palliative

2 USO DEGLI ANALGESICI Scegliere e e via somministrazione s o più semplice Seguire la scala degli analgesici dell OMS Somministrare ad orario fisso (in base alla durata di azione del farmaco) Valutare gli effetti collaterali li Considerare le comorbidità del paziente Personalizzare il trattamento (tipo di farmaci, ac dosaggio) o)

3 LA SCALA DEGLI ANALGESICI 3 Morfina Metadone Buprenorfina Ossicodone Fentanile Idromorfone Tapentadolo 2 Tramadolo Codeina 1 Paracetamolo FANS

4 SCALA DEGLI ANALGESICI: NORME D USO Iniziare dal gradino più basso Passare ai gradini successivi se: controindicazioni (es. FANS) o effetti collaterali o inefficacia I farmaci non oppioidi possono essere associati agli oppioidi In presenza di dolore neuropatico si possono associare gli adiuvanti

5 PARACETAMOLO Analgesico non antiinfiammatorio Non gastrolesivo, non nefrotossico, non interferisce con la coagulazione Considerato l analgesico di 1 scelta Dosaggio analgesico: 0,5-1 g ogni 6 h Via orale, rettale, endovenosa Dose massima: 4 g/die Dosi inferiori nel paziente epatopatico

6 I FANS Sono numerosi (es. diclofenac, ketorolac, nimesulide ) Effetto antiflogistico e analgesico Hanno effetto tetto (aumentando il dosaggio oltre quello massimo, non aumenta l analgesia) Controindicati nei malati con malattie cardiovacolari, ulcera gastrica, insufficienza renale, terapie anticoagulanti

7 FANS: ricordare sempre Farmaci potenzialmente pericolosi Mai associarli tra loro Tossicità gastro-intestinale e renale Effetto antiaggregante Interazione con altri farmaci (anticoagulanti, digossina, aminoglicosidi, litio, ecc.) Durata d azione e dosaggi massimi

8 FANS: KETOROLAC Ottimo analgesico IN FASE ACUTA Indicato per dolore post-op op e coliche renali Nefrotossico e gastrotossico CONTROINDICATO NEL DOLORE CRONICO Dosaggi massimi Per via parenterale: 90 mg/die (60 mg/die negli anziani) per non più di 2 giorni Per os: 10 mg/4-6 ore, max 40 mg/die per non più di 5 giorni

9 FANS: I COX-2 INIBITORI Scarsa tossicità gastrica Tossicità renale propria dei FANS Rischio trombosi (a lungo termine) Controindicazioni: cardiopatia ischemica, ipertensione non controllata, stroke Cautela: ipertensione semplice, dislipidemie, arteriopatie

10 OPPIOIDI DEBOLI Oppioidi di bassa potenza analgesica ed effetti collaterali li corrispondentemente t minori Indicati per iniziare un trattamento analgesico con oppioidi Indicati anche come analgesici di prima scelta quando si vogliano evitare gli effetti collaterali degli analgesici non oppioidi

11 Oppioidi deboli: CODEINA Modesto agonista oppioide, buon assorbimento per via orale Disponibile alla dose di 30 mg combinata con paracetamolo 500 mg (cp o bust) Buon profilo di tollerabilità Dose abituale 1 cp (o buste) x 3, aumentabile a 2 cp (o buste) x 3 (non superare comunque 4 g di paracetamolo) Attenzione nell insufficienza i renale

12 Oppioidi deboli: TRAMADOLO Doppia azione: modesto agonista oppioide e inibitore del reuptake delle monoamine Possibili vomito e vertigini; scarsa depressione respiratoria e stipsi Dose iniziale: 50 mg x 2 3/die Dose massima: 200 mg x 3/die Discretamente sicuro nell insuff. renale Preparazioni: gocce, cp e fiale

13 OPPIOIDI FORTI Non hanno effetto tetto Dosaggio efficace molto variabile Il dosaggio va ricercato mirando al controllo del dolore mantenendo nei limiti gli effetti collaterali Non creano dipendenza se usati per il controllo del dolore Non vanno sospesi bruscamente

14 OPPIOIDI FORTI Effetti collaterali: nausea, vomito, stipsi, sonnolenza, confusione La depressione respiratoria non è un problema se il dosaggio viene incrementato gradualmente Segni di sovradosaggio: miosi serrata, sonnolenza accentuata, rallentamento respiratorio

15 BUPRENORFINA Via transdermica: cerotti 35, 52.5, 70 g/h) 35 g/h = morfina 60 mg/24 ore Cambiare ogni 3 giorni i Si può iniziare con cerotto da 35 g/h o meno (1/2, 1/4 di cerotto) Effetto collaterale più frequente: vomito (consigliato somministrare antiemetici per i primi giorni)

16 MORFINA per via orale Morfina solfato IR: durata 4 ore soluzione 20 mg/ml (8 gtt = 10 mg) sciroppo 2 mg/ml flaconi predosati 10, 30 mg Morfina solfato SR: durata 12 ore discoidi e capsule 10, 30, 60, 100 mg Iniziare con 5 mg IRx 6 o 10 mg SR x 2 ; aumenti del % anche ogni 24 ore in assenza di effetti collaterali li

17 MORFINA via parenterale Morfina cloridrato: fiale 10 e 20 mg/ml sottocute (preferibile) o intramuscolo endovena (anche in infusione continua) equianalgesia parenterale:orale 1:2 1:3 Iniziare con dosi basse (rischio di depressione Iniziare con dosi basse respiratoria) ma non aver paura ad aumentare gradualmente il dosaggio

18 METADONE Biodisponibilità orale buona (85%); emivita lunga (circa 25 ore) ma effetto analgesico più breve (circa 8 ore): pericolo di accumulo Incompleta tolleranza crociata: attenzione al passaggio da morfina a metadone (vedi schema di conversione) Metabolizzato dal fegato: non metaboliti attivi (preferibile a morfina nel paziente con insufficienza renale) Iniziare i con 2 mg x 3 nel paziente normale in precedenza non in terapia con oppioidi; poi aumentare con gradualità

19 Schema di conversione MORFINA METADONE Dose giornaliera per os < 90 mg dividere per mg dividere per 8 > 300 mg dividere id per 12 La dose giornaliera di metadone va frazionata in 3 somministrazioni (ogni 8h) o 2 (in caso di insufficienza renale)

20 FENTANILE Via transdermica: analgesia a medio-lungo termine; non indicato per iniziare terapia con oppioidi latenza ore, durata 72 ore dosaggi 25, 50, 75, 100 μg/ora Dose/die morfina per os cerotto fentanile 60 mg mg mg mg 100

21 Fentanile orosolubile Via transmucosa orale: pastiglie orosolubili azione rapida, inizio 15 min, durata 1-2 ore Solo per parossismi di dolore in pazienti già in trattamento con oppioidi dose equivalente morfina 60 mg/die Titolare la dose efficace, si può usare fino a 3 volte al giorno

22 Fentanyl Via endovenosa: anestesia Via intramuscolare: breve analgesia Via transdermica: analgesia a medio-lungo termine (cerotti non divisibili!) latenza 8-12 ore, durata 72 ore cerotti 12, 25, 50, 75, 100 μg/ora Via transmucosa ed inalatoria ( rescue dose ): pastiglie orosolubili spray per inalazione uso nel BtcP, se assunzione/die equianalgesica a Morfina 60 mg

23 OSSICODONE buona biodisponibilità orale (60%) dose equianalgesica Morfina/Oxy= 2 : 1 Scarsi metaboliti attivi (idoneo nel paziente con insufficienza renale) rispetto a morfina: costipazione più frequente, nausea e vomito più rari, minori confusione e allucinazioni Formulazioni: cp a lento rilascio e cp in combinazione con paracetamolo

24 IDROMORFONE Cp lento rilascio durata effetto 24 ore: una somministrazione al giorno Non per dolore acuto; solo per paz che richiedono analgesia continua Simile a morfina; 5 volte più potente cp 8 mg = 40 mg morfina cp 16 mg = 80 mg morfina cp 32 mg = 160 mg morfina

25 TAPENTADOLO prodotto di sintesi Rapporto con Morfina 1:2,5 agonista dei recettori mu-oppioidi e inibitore dll della ricaptazione i della dll noradrenalina sperimentato anche per dolore neuropatico nausea, vertigini, vomito e sonnolenza in formulazione a lento rilascio

26 PROPOSTA DI RAPPORTI DI CONVERSIONE Morfina 1 : 2,5 Tapentadolo Morfina Morfina Morfina Morfina Morfina Morfina Morfina 2 : 1 [4 : 1] [8 : 1] [12:1] 100 : 1? 75 : 1 5 : 1 1:6 Ossicodone Metadone [< 100 mg] [ mg] [> 300 mg] Fentanyl Fentanyl (inalatorio, solubile) Buprenorfina Idromorfone Codeina + paracetamoloaceta o

27 ADIUVANTI ANALGESICI Non sono propriamente degli analgesici ma possono essere efficaci per il dolore neuropatico: NT (nevralgia trigeminale), ND (neuropatia opatadabetca), diabetica), NPH (nevralgia a posterpetica) Si tratta di farmaci antidepressivi e anticonvulsivanti

28 ANTIDEPRESSIVI TRICICLICI molecola: AMITRIPTILINA via somministrazione: orale dose iniziale: 5-10 mg (la sera) dose massima: mg evidenze scientifiche : si (ND, NPH) indicazione ufficiale: profilassi cefalee effetti collaterali: antimuscarinici, antiistaminici, simpaticolitici

29 ALTRI ANTIDEPRESSIVI Molecola: DULOXETINA Via somministrazione: orale dose iniziale: 30 mg dose massima: 60 mg x 2 evidenze scientifiche: si (ND) Indicazione ufficiale: dolore neuropatico diabetico periferico i Effetti collaterali: nausea

30 ANTICONVULSIVANTI molecola: GABAPENTIN via somministrazione: orale dose iniziale: mg X 3 dose massima: 3600 mg (1200 X 3) evidenze scientifiche: si (ND, NPH, neuropatie tumorali) indicazione ufficiale: tutti i tipi di dolore neuropatico (> 18 anni) Effetti collaterali: sedazione, capogiri, edemi periferici

31 ANTICONVULSIVANTI molecola: PREGABALIN via somministrazione: i i orale dose iniziale: mg x 2 dose massima: 300 mg x 2 evidenze scientifiche: si (ND, NPH) Indicazione ufficiale: dolore neuropatico periferico negli adulti Effetti collaterali: sedazione, capogiri, edemi periferici